EAI045是一種有效的選擇性EGFR抑制劑。EAI045靶向選定的耐藥性EGFR突變體目前僅供科研使用，嚴禁用于人或動物的治療等任何其他用途。

部分網(wǎng)站展示“EAI045”的生物活性：EAI045有效抑制H1975細胞中EGFR(Y1173)的磷酸化（EC50=2 nM），但在具有野生EGFR的HaCaT細胞（角質(zhì)形成細胞系）中無此效果。盡管EAI045對EGFR的突變體有抑制作用，但在H1975和H3255細胞中，盡管濃度達到了10μM，EAI也沒有抗增殖作用。EAI045能夠抑制EGFR（L858R和T790M）突變體，IC50為3nM。然而，它不能夠完全阻止具有EGFR（L858R/T790M）突變體的H1975細胞中EGFR的自身磷酸化。二聚作用有缺陷的/獨立的突變體對EAI045更敏感。因為EGFR的激酶激活需要形成二聚體，EAI045可能對EGFR異聚體的某一個亞基具有抑制活性。 體內(nèi)研究：在小鼠中進行的藥代動力學研究表明EAI045的最大血漿濃度為0.57μM，其半衰期為2.15小時。在給藥濃度為20mg/kg的情況下，其生物利用率為26%。當EAI045與另一阻止EGFR二聚的化合物cetuximab結合使用時，在具有EGFR（L858R/T790M）突變體驅(qū)動下的肺癌小鼠模型中，EAI045能顯著的減少腫瘤生長。單獨EAI045給藥的小鼠則沒有治療效果。EAI045與cetuximab結合使用還能在具有L858R/T790M/C797S突變的小鼠中誘導腫瘤體積縮小。說明EAI045和cetuximab具有協(xié)同作用。

經(jīng)國家藥監(jiān)局批準進口，用于非小細胞性肺癌治療的部分藥品有：(處方藥，請患者遵醫(yī)囑使用)

甲磺酸奧希替尼片：適用于既往經(jīng)表皮生長因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑(TKI)治療時或治療后出現(xiàn)疾病進展，并且經(jīng)檢測確認存在EGFRT790M突變陽性的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細胞性肺癌(NSCLC)成人患者的治療。

鹽酸安羅替尼膠囊：單藥適用于既往至少接受過2種系統(tǒng)化療后出現(xiàn)進展或復發(fā)的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌患者的治療。對于存在表皮生長因子受體（EGFR）基因突變或間變性淋巴瘤激酶（ALK）陽性的患者，在開始?？删S鹽酸安羅替尼膠囊治療前應接受相應的靶向藥物治療后進展、且至少接受過2種系統(tǒng)化療后出現(xiàn)進展或復發(fā)。