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他莫昔芬存在Z型和E型兩個異構(gòu)體,其中,Z型異構(gòu)體具有抗雌激素作用,進入細胞內(nèi),與ER競爭結(jié)合,形成受體復(fù)合體,阻止雌激素作用的發(fā)揮,從而抑制乳腺癌細胞的增殖。枸櫞酸他莫昔芬片的適應(yīng)癥為1.治療女性復(fù)發(fā)轉(zhuǎn)移乳腺癌。2.用作乳腺癌手術(shù)后轉(zhuǎn)移的輔助治療,預(yù)防復(fù)發(fā)。對枸櫞酸他莫昔芬過敏者禁用,有眼底疾病者禁用。有肝功能異常者應(yīng)慎用。如有骨轉(zhuǎn)移,在治療初期需定期查血鈣。治療初期骨和腫瘤疼痛可一過性加重,繼續(xù)治療可逐漸減輕。少數(shù)病人有不良反應(yīng)。