• 【警示】處方藥須憑處方在藥師指導(dǎo)下購(gòu)買和使用！
• 【產(chǎn)品名稱】吡拉西坦氯化鈉注射液
• 【規(guī)格】50ml:10g(軟袋)
• 【主要成份】本品主要成份為吡拉西坦。50ml:吡拉西坦10g與氯化鈉0.45g。
• 【性狀】本品為無(wú)色澄明液體。
• 【功能主治/適應(yīng)癥】

  用于治療因腦外傷所致的顱內(nèi)壓增高癥。

• 【用法用量】用于降顱內(nèi)壓：靜脈滴注，一次16～20g，5～10分鐘內(nèi)滴完，每6～8小時(shí)滴注一次，連續(xù)用藥3～5天或遵醫(yī)囑。
• 【不良反應(yīng)】根據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，安慰劑盲法對(duì)照臨床試驗(yàn)和藥物臨床試驗(yàn)包括3000多例接受吡拉西坦的受試者（不論適應(yīng)癥、劑型、日劑量和人群特點(diǎn)）。下表列出了臨床試驗(yàn)及上市后使用經(jīng)驗(yàn)中報(bào)告的不良反應(yīng)發(fā)生率。發(fā)生率定義如下：非常常見(jiàn)（≥1/10），常見(jiàn)（≥1/100至＜1/10），不常見(jiàn)（≥1/1000至＜1/100），罕見(jiàn)（≥1/10000至＜1/1000），非常罕見(jiàn)（＜1/10000），未知（現(xiàn)有數(shù)據(jù)無(wú)法對(duì)發(fā)生頻率進(jìn)行估計(jì)，如上市后監(jiān)測(cè)數(shù)據(jù)）。血液和淋巴系統(tǒng)疾?。何粗撼鲅约膊。庖呦到y(tǒng)疾?。何粗哼^(guò)敏反應(yīng)，超敏反應(yīng)，過(guò)敏性休克，精神疾?。撼Ｒ?jiàn)：緊張，不常見(jiàn)：抑郁，未知：激動(dòng)，焦慮，困惑，幻覺(jué)，失眠，興奮，煩躁，精神障礙，易激惹，情緒不穩(wěn)定，神經(jīng)系統(tǒng)疾?。撼Ｒ?jiàn)：運(yùn)動(dòng)過(guò)度，不常見(jiàn)：嗜睡，未知：共濟(jì)失調(diào)，平衡障礙，癲癇加重，頭痛，頭暈，麻木，抽搐，震顫，記憶減退，意識(shí)喪失，誘發(fā)癲癇發(fā)作，錐體外系癥狀，耳及迷路類疾病：未知：眩暈，血管及淋巴管類疾?。汉币?jiàn)：血栓性靜脈炎（僅適用于可注射形式），低血壓，潮紅，靜脈炎，胃腸疾?。何粗焊雇矗细共刻弁?，腹瀉，惡心，嘔吐，口干，腹脹，腹部不適，便秘，胃部不適，反酸，胃灼熱，皮膚和皮下組織疾?。何粗喊咔鹫?、蕁麻疹、紅斑疹等各種皮疹，瘙癢，皮炎，血管神經(jīng)性水腫，皮膚腫脹，局部皮膚反應(yīng)，全身性疾病及給藥部位各種反應(yīng)：，不常見(jiàn)：虛弱，罕見(jiàn)：注射部位疼痛（僅適用于注射劑），發(fā)熱，未知：注射部位反應(yīng)（腫脹、發(fā)紅、瘙癢等），疼痛，畏寒，寒戰(zhàn)，胸悶，乏力，水腫，各類檢查：常見(jiàn)：體重增加，未知：血壓升高，血壓降低，轉(zhuǎn)氨酶升高，肝膽系統(tǒng)疾病：未知：肝功能異常，肝細(xì)胞損害心臟器官反應(yīng)：未知：心悸，心動(dòng)過(guò)速，心律失常，其他：未知：呼吸困難，呼吸急促，視物模糊，食欲減退，厭食。
• 【禁忌】對(duì)本品任何成份過(guò)敏者禁用。腦出血患者禁用。嚴(yán)重腎功能損害患者禁用。重度肝功能障礙患者禁用。錐體外系疾病，Huntington舞蹈癥者禁用，以免加重癥狀。孕婦禁用。新生兒禁用。
• 【注意事項(xiàng)】肝腎功能不全者慎用并應(yīng)適當(dāng)減少劑量。1.由于吡拉西坦對(duì)于血小板聚集的影響，在下列患者應(yīng)謹(jǐn)慎使用：嚴(yán)重出血或存在出血風(fēng)險(xiǎn)的患者,如消化性潰瘍、潛在凝血障礙、出血性腦血管病史、接受重大手術(shù)（包括牙科手術(shù)）、使用抗凝劑或抗血小板聚集藥物（包括小劑量阿司匹林）的患者。2.腎功能損害。由于吡拉西坦通過(guò)腎臟排泄，因此輕、中度腎功能障礙者慎用并適當(dāng)減少劑量。嚴(yán)重腎功能損害患者禁用。3.長(zhǎng)期應(yīng)用的老年人，應(yīng)定期監(jiān)測(cè)腎功能，如需要應(yīng)適時(shí)進(jìn)行劑量調(diào)整。
• 【藥物相互作用】藥代動(dòng)力學(xué)相互作用，導(dǎo)致吡拉西坦藥代動(dòng)力學(xué)變化的藥物相互作用潛力預(yù)計(jì)很低，因?yàn)榧s90%劑量的吡拉西坦在尿中以原型藥物形式排泄。在體外，在142、426和1422μg/ml的濃度下，吡拉西坦不會(huì)抑制人體肝臟細(xì)胞色素P450亞型如CYP1A2，2B6,2C8,2C9,2C19,2D6,2E1和4A9/11。濃度為1422μg/ml時(shí)，觀察到輕微抑制CYP2A6（21%）和3A4/5（11%）的作用。然而這兩種CYP亞型的抑制作用Ki值可能遠(yuǎn)超過(guò)1422μg/ml。因此，預(yù)計(jì)不會(huì)出現(xiàn)吡拉西坦與其它藥物之間的代謝相互作用。甲狀腺激素，與甲狀腺激素（T3+T4）合并治療會(huì)引起意識(shí)模糊，易怒和睡眠障礙。醋酸香豆醇 在一項(xiàng)已發(fā)表的關(guān)于嚴(yán)重復(fù)發(fā)性靜脈血栓形成患者的單盲研究中,9.6g/d的吡拉西坦不會(huì)改變達(dá)到2.5-3.5INR（國(guó)際標(biāo)準(zhǔn)化比值）所需的醋酸香豆醇劑量,但與單用醋酸香豆醇的作用相比，加入9.5g/d吡拉西坦能顯著減少血小板聚集，減少β-血小板球蛋白釋放，降低纖維蛋白原水平和血管性假血友病因子（Ⅷ：C；Ⅷ：vW：Ag；Ⅷ：vW：RCo）,降低血液和血漿的總粘度。在接受抗凝治療的患者中，同時(shí)應(yīng)用吡拉西坦時(shí)應(yīng)特別注意凝血時(shí)間、防止出血危險(xiǎn)，并調(diào)整抗凝治療的藥物劑量和用法?？拱d癇藥 在接受穩(wěn)定劑量的癲癇患者中，4周內(nèi)每日20克的吡拉西坦劑量不會(huì)改變抗癲癇藥物（卡馬西平，苯妥英鈉,苯巴比妥，丙戊酸鈉）的峰谷血清水平。酒精 同時(shí)飲用酒精并未改變吡拉西坦的血清濃度，口服吡拉西坦1.6g后酒精濃度并未改變。
• 【孕婦及哺乳期婦女用藥】懷孕，動(dòng)物研究未顯示對(duì)妊娠，胚胎或胎兒發(fā)育，分娩和產(chǎn)后發(fā)育的任何直接或間接的有害影響）。吡拉西坦可穿過(guò)胎盤屏障。在新生兒中，該藥物約為母體的70%-90%。懷孕期間禁用吡拉西坦。哺乳期，吡拉西坦可從母乳中排泄。因此，在母乳喂養(yǎng)期間不應(yīng)使用吡拉西坦。應(yīng)在權(quán)衡母乳喂養(yǎng)對(duì)兒童的益處和婦女治療的益處后，決定停止使用吡拉西坦或停止母乳喂養(yǎng)。
• 【老年患者用藥】腎功能受損的老年患者應(yīng)調(diào)整劑量。長(zhǎng)期應(yīng)用的老年人，應(yīng)定期監(jiān)測(cè)腎功能，如需要應(yīng)適時(shí)進(jìn)行劑量調(diào)整。
• 【兒童用藥】新生兒禁用。本品用于兒童患者的療效、安全性尚未建立。
• 【藥理毒理】1.藥理本品為腦代謝改善藥，屬于γ-氨基丁酸的環(huán)形衍生物。有抗物理因素、化學(xué)因素所致的腦功能損傷的作用。能促進(jìn)腦內(nèi)ATP的生成，可促進(jìn)乙酰膽堿合成并增強(qiáng)神經(jīng)興奮的傳導(dǎo)，具有促進(jìn)腦內(nèi)代謝作用。可以對(duì)抗由物理因素、化學(xué)因素所致的腦功能損傷。對(duì)缺氧所致的逆行性健忘有改進(jìn)作用?？梢栽鰪?qiáng)記憶，提高學(xué)習(xí)能力。2.毒理動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的急性毒理試驗(yàn)表明，小鼠灌胃劑量大于10g/kg，未見(jiàn)死亡。靜脈給藥的半數(shù)致死量LD50為9.2g/kg。亞急性和慢性毒理實(shí)驗(yàn)均未發(fā)現(xiàn)對(duì)大鼠、狗的生長(zhǎng)發(fā)育有任何不良影響。對(duì)血液、心、肝、腎、腦等重要內(nèi)臟器官和功能均無(wú)影響。
• 【藥代動(dòng)力學(xué)】據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，吡拉西坦進(jìn)入體內(nèi)后，半衰期約為5～6小時(shí)，血漿蛋白結(jié)合率為30%，分布于機(jī)體的大部分組織和器官，并可透過(guò)血腦屏障到達(dá)腦組織和腦脊液中，大腦皮層和嗅球的濃度較腦干中濃度更高，易通過(guò)胎盤屏障。吡拉西坦在體內(nèi)基本不發(fā)生降解或生物轉(zhuǎn)化，主要以原形藥物從尿中排出，只有極少量（2%）從糞便中排出。
• 【生產(chǎn)廠家】山東威高藥業(yè)股份有限公司
• 【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H20073419
• 【生產(chǎn)地址】威海市火炬高技術(shù)產(chǎn)業(yè)開(kāi)發(fā)區(qū)興山路20號(hào)
• 【藥品本位碼】86904177000040

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