匹伐他汀鈣片價格對比深圳信立泰藥業(yè)股份

產(chǎn)品名稱：匹伐他汀鈣片
包裝規(guī)格：4mg(規(guī)格待定) 產(chǎn)品劑型：片劑包裝單位：盒
批準(zhǔn)文號：國藥準(zhǔn)字H20205066 藥品本位碼：86900553000949
生產(chǎn)廠家：深圳信立泰藥業(yè)股份有限公司
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替代產(chǎn)品

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￥21.00 匹伐他汀鈣片(皇龍至通) 處方藥

共 1 個商家銷售規(guī)格：2mg*10片*2板片劑
批準(zhǔn)文號：國藥準(zhǔn)字H20213041
生產(chǎn)廠家：海南皇隆制藥股份有限公司

￥10.80 匹伐他汀鈣片(以清) 處方藥

共 4 個商家銷售規(guī)格：2mg*12片*2板片劑
批準(zhǔn)文號：國藥準(zhǔn)字H20205017
生產(chǎn)廠家：山東齊都藥業(yè)有限公司

￥16.00 匹伐他汀鈣片(邁和寧) 處方藥

共 1 個商家銷售規(guī)格：2mg*14片片劑
批準(zhǔn)文號：國藥準(zhǔn)字H20234414
生產(chǎn)廠家：煙臺魯銀藥業(yè)有限公司

￥98.00 匹伐他汀鈣片處方藥

共 1 個商家銷售規(guī)格：4mg*7片片劑
批準(zhǔn)文號：國藥準(zhǔn)字HJ20140101
生產(chǎn)廠家：日本 Kowa Company,Ltd.,Nagoya Factory

【警示】處方藥須憑處方在藥師指導(dǎo)下購買和使用！
【產(chǎn)品名稱】匹伐他汀鈣片
【規(guī)格】4mg(規(guī)格待定)
【功能主治/適應(yīng)癥】
高膽固醇血癥、家族性高膽固醇血癥。
【用法用量】1、通常，成人一日1次，晚飯后口服匹伐他汀鈣1-2mg。按照年齡和治療反應(yīng)適當(dāng)增減劑量，在LDL膽固醇降低不充分的情況下可以增量，每日最大給藥量為4mg。2、注意事項：（1）肝病患者給藥時，初始給藥量為每日1mg，最大給藥量為每日2mg。（2）由于隨著匹伐他汀鈣給藥量（血藥濃度）的增加，會有橫紋肌溶解癥有關(guān)的不良事件發(fā)生，因此增量至4mg時，要充分注意CK（CPK）升高、肌紅蛋白尿、肌肉痛及無力感等橫紋肌溶解癥前期癥狀。（國外臨床試驗中8mg以上的給藥由于橫紋肌溶解癥及相關(guān)不良事件的發(fā)生而終止）
【不良反應(yīng)】匹伐他汀鈣片在國外（日本）批準(zhǔn)上市前進行的臨床試驗，886例患者中有197例（22.2%）出現(xiàn)了不良反應(yīng)。自（他）覺癥狀的不良反應(yīng)50例（5.6%），主要癥狀包括腹痛、藥疹、倦怠感、麻木、瘙癢等。臨床檢查值異常有167例（18.8%），主要是γ-GTP升高、CK（CPK）升高、血清ALT（GPT）、血清AST（GOT）升高等。日本上市后的安全性監(jiān)測中20002例中有1210例（6.0%）出現(xiàn)了不良反應(yīng)（第5次安全性定期報告）。1、嚴(yán)重不良反應(yīng)：（1）橫紋肌溶解癥（發(fā)生率不明）：可能會出現(xiàn)以肌肉痛、乏力感、CK（CPK）升高、血及尿中的肌球蛋白升高為特征的橫紋肌溶解癥。伴隨橫紋肌溶解癥的發(fā)生，可能會出現(xiàn)急性腎功能衰竭等嚴(yán)重的腎功能障礙，出現(xiàn)這種情況時，應(yīng)停止給藥。（2）肌?。òl(fā)生率不明）：可能會出現(xiàn)肌病，所以如出現(xiàn)廣泛的肌肉痛、肌肉壓痛或明顯CK（CPK）升高時須停止給藥。（3）肝功能障礙、黃疸：可能會出現(xiàn)伴隨ALT（GPT）、AST（GOT）顯著升高的肝功能障礙、黃疸，所以應(yīng)定期進行肝功能檢查，發(fā)現(xiàn)異常應(yīng)停止給藥，進行妥善處理。（4）血小板減少（發(fā)生率不明）：可能會出現(xiàn)血小板減少，所以應(yīng)注意進行血液檢查，發(fā)現(xiàn)異常應(yīng)停止給藥，進行妥善處理。2、其他不良反應(yīng)（日本資料）（1）發(fā)生率0.1%-2.0%：①過敏癥注（1）：出疹、瘙癢。②消化系統(tǒng)：噯氣、惡心、胃不快感、腹瀉。③肝臟注（2）：AST(GOT)升高、ALT(GPT)升高、γ-GTP升高、AL-P升高、LDH升高。④肌肉注（3）：CK(CPK)升高、肌肉痛、乏力感。⑤精神神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛、頭重感、麻木、眩暈。⑥血液：貧血。⑦內(nèi)分泌：睪酮降低。⑧其他：倦怠感、抗核抗體陽性化。（2）發(fā)生率不到0.1%：①過敏癥注（1）：蕁麻疹。②消化系統(tǒng)：口渴、消化不良、腹痛、腹脹、便秘、口內(nèi)炎、嘔吐、食欲不振、舌炎。③肝臟注（2）：膽紅素升高、膽堿酯酶升高。④腎臟：尿頻、BUN升高、血清肌酐上升。⑤肌肉注（3）：肌肉痙攣。⑥精神神經(jīng)系統(tǒng)：僵硬感、困倦、失眠。⑦血液：血小板減少、粒細(xì)胞減少、白細(xì)胞減少、嗜酸細(xì)胞增多、白細(xì)胞增多、球蛋白上升、血清抗球蛋白試驗陽性化。⑧內(nèi)分泌：醛固酮降低、醛固酮升高、ACTH升高、皮質(zhì)醇升高。⑨其他：心悸、疲勞感、皮膚疼痛、潮熱、關(guān)節(jié)痛、浮腫、視物模糊、視覺閃爍、耳閉塞感、尿潛血、尿酸值上升、血清K上升、血清P上升、味覺異常。（3）發(fā)生率不明：過敏癥注（1）：紅斑。注（1）：此時應(yīng)停止給藥。注（2）：進行充分的觀察、出現(xiàn)異常情況應(yīng)作停止給藥等妥善處理。注（3）：有可能出現(xiàn)橫紋肌溶解癥的前期癥狀，所以應(yīng)充分觀察，必要時停止給藥。發(fā)生頻率根據(jù)日本批準(zhǔn)時及安全性監(jiān)測的合計計算出來。3、上市后經(jīng)驗：他汀類藥品的國外上市后監(jiān)測中有罕見的認(rèn)知障礙的報道，表現(xiàn)為記憶力喪失、記憶力下降、思維混亂等，多為非嚴(yán)重、可逆性反應(yīng)，一般停藥后即可恢復(fù)。
【禁忌】1、下列患者禁止給藥：（1）對本品成分有既往過敏史的患者。（2）重癥肝病患者或膽道閉塞的患者（這些患者服用本藥可能導(dǎo)致血藥濃度升高，不良反應(yīng)發(fā)生頻率增高，并有使肝功能進一步惡化的可能。）。（參照藥代動力學(xué):）（3）正服用環(huán)孢菌素的患者（可能導(dǎo)致血藥濃度升高，不良反應(yīng)發(fā)生頻率增高?？赡馨l(fā)生橫紋肌溶解癥等嚴(yán)重的不良反應(yīng)）。（參照藥物相互作用:、藥代動力學(xué):）（4）孕婦及可能妊娠的婦女和哺乳期婦女。（參照孕婦及哺乳期婦女用藥:）2、以下患者原則上禁止給藥，但如有必要可慎重給藥：腎功能相關(guān)的臨床檢查值異常的患者，只限于判斷本藥與貝特類藥物在臨床上不得不合并用藥的情況（易引起橫紋肌溶解癥）。（參照藥物相互作用:）
【注意事項】1.肝臟障礙患者首次服藥劑量由1mg/天開始，每天最大藥量為2mg。2.由于隨著給藥量增加，可能會出現(xiàn)橫紋肌溶解癥，因此在增大給藥量時，要注意觀察CK值是否上升，尿中是否出現(xiàn)肌球素，肌肉痛或乏力感等橫紋肌溶解的前期癥狀。
【藥物相互作用】匹伐他汀的主要代謝途徑為經(jīng)過肝臟葡萄糖苷酸轉(zhuǎn)移酶（UGTs）糖酯化作用形成匹伐他汀內(nèi)酯。本制劑幾乎不被肝的藥物代謝酶P450（CYP）代謝（CYP2C9有很少的代謝）。與他汀類可能產(chǎn)生相互作用的藥物包括：HIV蛋白酶抑制劑（如洛匹那韋、達(dá)蘆那韋、利托那韋）、唑類抗真菌藥（如伊曲康唑、酮康唑）、大環(huán)內(nèi)酯類抗感染藥（如紅霉素、克拉霉素、泰利霉素）、貝特類調(diào)脂藥（如吉非貝特、苯扎貝特）、煙酸、奈法唑酮、環(huán)孢素、胺碘酮、地爾硫卓、夫地西酸等。匹伐他汀與HIV蛋白酶抑制劑（如洛匹那韋、達(dá)蘆那韋、利托那韋）合用時，無劑量限值。1、合并用藥禁忌（不要合并使用）：環(huán)孢（菌）素：易出現(xiàn)伴隨急劇的腎功能惡化的橫紋肌溶解癥等嚴(yán)重不良事件。由于環(huán)孢素使本藥的血藥濃度上升。（Cmax6.6倍，AUC4.6倍）。2、原則合并用藥禁忌（原則上不合并使用）：（1）腎功能檢查值異常的患者，原則上是不能合并用藥的，只有在臨床上判斷為不得不使用的情況下才可以慎重合并使用。（2）貝特類藥物苯扎貝特等：易出現(xiàn)伴隨急劇腎功能惡化的橫紋肌溶解癥。如果發(fā)現(xiàn)有自覺癥狀（肌肉痛、乏力感）、CK（CPK）升高、血和尿中的肌球蛋白升高以及血清肌酐升高等腎功能惡化的情況，應(yīng)立刻停止使用本藥。危險因素：出現(xiàn)與腎功能相關(guān)的臨床檢驗值的異常。3、合并用藥注意事項（合并用藥時須注意的事項）：（1）貝特類藥物苯扎貝特等：易出現(xiàn)伴隨急劇腎功能惡化的橫紋肌溶解癥。如果發(fā)現(xiàn)有自覺癥狀（肌肉痛、乏力感）、CK（CPK）升高、血及尿中的肌球蛋白升高以及血清肌酐升高等腎功能惡化的情況，應(yīng)立刻停止使用本藥。與有無腎功能障礙無關(guān)，兩種藥物都有引起橫紋肌溶解癥的報告。（2）煙酸：易出現(xiàn)伴隨急劇腎功能惡化的橫紋肌溶解癥。如果發(fā)現(xiàn)有自覺癥狀（肌肉痛、乏力感）、CK（CPK）升高、血及尿中的肌球蛋白升高以及血清肌酐升高等腎功能惡化的情況，應(yīng)立刻停止使用本藥。危險因素：有腎病的情況。（3）考來西胺：因有使本藥的血藥濃度降低的可能性，故服用考來西胺后需間隔充分時間后再服用本藥。同時給藥可能會降低本藥的吸收。
【藥理毒理】匹伐他汀鈣是通過拮抗性抑制合成膽固醇途徑所必須的限速酶-HMG-CoA還原酶，從而阻止肝臟內(nèi)膽固醇的合成。其結(jié)果促進了肝臟內(nèi)的LDL受體表達(dá)，使從血中到肝臟的LDL攝取增加，因此血漿總膽固醇下降。另外，由于肝臟內(nèi)持續(xù)的膽固醇合成障礙，也導(dǎo)致了向血液中分泌的VLDL減少，從而血漿中的甘油三酯下降。1、HMG-CoA還原酶的抑制作用：匹伐他汀鈣在利用大鼠的肝微粒體的試驗中，對HMG-CoA還原酶具有拮抗性的阻斷作用，阻斷作用的IC50值為6.8nM（體外試驗）。2、膽固醇的合成抑制作用：匹伐他汀鈣在利用人肝癌由來細(xì)胞（HepG2）的試驗中，在一定濃度下對于膽固醇合成有抑制作用（體外試驗）。另外，經(jīng)口給藥的肝臟抑制膽固醇的合成作用是有選擇性的（大鼠）。3、降血脂作用：口服匹伐他汀鈣可顯著降低血漿中的總膽固醇和甘油三酯（狗、豚鼠）。4、抑制脂質(zhì)蓄積和內(nèi)膜肥厚的作用：匹伐他汀鈣可以抑制載有氧化的LDL巨嗜細(xì)胞（小鼠單球由來株細(xì)胞）內(nèi)膽甾醇酯的蓄積（體外試驗）。另外，經(jīng)口服給藥對于頸動脈磨損的模型也有明顯的抑制內(nèi)膜肥厚的作用（兔子）。5、作用機制：（1）LDL受體表達(dá)的促進作用：匹伐他汀鈣對于HepG2細(xì)胞的LDL受體mRNA的表達(dá)起促進作用，增加LDL的結(jié)合量，攝取量，ApoB的分解量（體外試驗）。另外，口服時，與用量正相關(guān)地促進LDL受體的表達(dá)（豚鼠）。（2）VLDL分泌降低作用：口服匹伐他汀鈣，可明顯地降低VLDL-甘油三酯的分泌（豚鼠）。
【藥代動力學(xué)】1、國外健康成人的體內(nèi)動態(tài)：（1）單次口服給藥的血藥濃度：國外文獻資料顯示，日本健康成年男子各6名空腹單次口服匹伐他汀鈣2mg、4mg時，血漿中主要存在原形藥物和其主要代謝產(chǎn)物內(nèi)酯體。2mg給藥后的原形藥物的藥代動力參數(shù)如下表所示。食物對于原形藥物藥代動力學(xué)的影響為：餐后單次給藥和空腹單次給藥相比，出現(xiàn)Tmax延遲和Cmax的下降，但餐前和餐后給藥的AUC無明顯差異。（2）重復(fù)口服給藥的血藥濃度：國外文獻資料顯示，日本6名健康成年男子早餐后每日一次口服匹伐他汀鈣4mg，連續(xù)7日重復(fù)給藥，藥代動力學(xué)參數(shù)如下表所示，重復(fù)給藥引起的變動很小，T1/2約為11小時。（3）與環(huán)孢素合并用藥時的血藥濃度（國外數(shù)據(jù)）：6名健康成年男子1日1次連續(xù)6天口服匹伐他汀鈣2mg，第6天匹伐他汀鈣給藥前1小時，單次口服給藥環(huán)孢素2mg/kg，血漿中濃度AUC增加到4.6倍，Cmax增加到6.6倍。（4）與貝特類藥物合并用藥時的血藥濃度（國外數(shù)據(jù)，非日本人）：24名健康成人1日1次連續(xù)6天口服匹伐他汀鈣4mg，從第8天開始與非諾貝特和吉非羅齊合并用藥7天，血漿中濃度（AUC）非諾貝特增加到1.2倍，吉非羅齊增加到1.4倍。2、國內(nèi)健康成人的體內(nèi)動態(tài)：（1）單次口服給藥的血藥濃度：中國健康成人的藥代動力學(xué)研究顯示，本品1mg、2mg、4mg單次空腹口服后（n=10）吸收迅速，吸收程度隨劑量增加而成比例增加（在1-4mg劑量范圍內(nèi)符合線性藥代動力學(xué)特征）。餐后單次給藥和空腹單次給藥相比（n=10），出現(xiàn)Tmax延遲和Cmax下降，但空腹和餐后給藥的AUC無明顯差異。與日本人藥代動力學(xué)參數(shù)相比，本品的Tmax和Cmax無明顯差異，AUC較高。食物對藥代動力學(xué)的影響與國外（日本）文獻報道一致。（2）重復(fù)口服給藥的血藥濃度：中國健康成人的藥代動力學(xué)研究顯示，本品2mg一日一次早餐后服用（n=10），連續(xù)7天，藥代動力學(xué)無明顯改變，未見藥物蓄積現(xiàn)象。3、肝功能障礙者的體內(nèi)動態(tài)（國外資料）：（1）肝硬化患者（非日本人數(shù)據(jù)）：肝硬化患者12名和健康成人6名單次口服匹伐他汀鈣2mg時，血漿中濃度與健康成人相比，Child-PughgradeA患者的Cmax為健康成人的1.3倍，AUC為1.6倍，ChildPughgradeB患者的Cmax為健康成人的2.7倍，AUC為3.9倍。（2）脂肪肝：肝功能障礙者（脂肪肝）6名與肝功能正常者6名1日1次連續(xù)7天口服匹伐他汀鈣2mg，對藥物動態(tài)的影響很小。4、尿中排泄（國外數(shù)據(jù)）：健康成年男性各6名分別單次口服匹伐他汀鈣2mg、4mg，尿中的藥物排泄率很低，原形藥物不到0.6％，內(nèi)酯體不到1.3％，總計不到2％。健康成年男性6名連續(xù)7天每日一次口服匹伐他汀鈣4mg，尿中原形藥物和內(nèi)酯體的排泄率從第1次給藥到第7天給藥沒有增加，并隨著停止給藥而迅速減少。5、代謝：匹伐他汀鈣在體內(nèi)通過環(huán)化為內(nèi)酯體，側(cè)鏈的β氧化，喹啉環(huán)的羥基化和葡萄糖醛酸或氨基乙磺酸內(nèi)聚化等方法進行代謝，主要通過糞便排泄（大鼠，狗）。在人體內(nèi)，發(fā)現(xiàn)血中有原形藥物和其主要代謝產(chǎn)物內(nèi)酯體，其他代謝產(chǎn)物如丙酸的衍生物，8-羥基化體只發(fā)現(xiàn)極少量的存在。同樣尿中也只發(fā)現(xiàn)極少量的原形藥物，內(nèi)酯體、脫氫內(nèi)酯體、8-羥基化體和它們的內(nèi)聚體。6、藥物代謝酶：匹伐他汀鈣在采用人肝微粒體的代謝試驗中，只有很少被代謝，主要由CYP2C9產(chǎn)生8位羥基體（體外試驗）。在對于CYPF分子種類的模型基質(zhì)的抑制試驗中，CYP2C9的基質(zhì)甲苯磺丁脲，CYP3A4的基質(zhì)睪酮的代謝沒有影響（體外試驗）。7、血漿蛋白結(jié)合率：匹伐他汀鈣血漿蛋白結(jié)合率很高，在人血漿及4％人血清白蛋白中的結(jié)合率為99.5-99.6%，在0.06%人α1酸性糖蛋白中的結(jié)合率為94.3％-94.9％（體外試驗）。
【有效期】24個月
【生產(chǎn)廠家】深圳信立泰藥業(yè)股份有限公司
【藥品上市許可持有人】深圳信立泰藥業(yè)股份有限公司
【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H20205066
【生產(chǎn)地址】廣東省惠州市大亞灣經(jīng)濟技術(shù)開發(fā)區(qū)石化大道西42號
【藥品本位碼】86900553000949