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塞來昔布膠囊價(jià)格對(duì)比津藥和平

產(chǎn)品名稱：塞來昔布膠囊 (雙燕牌/金耀)
包裝規(guī)格：0.2g*10粒*1板產(chǎn)品劑型：膠囊劑包裝單位：盒
批準(zhǔn)文號(hào)：國(guó)藥準(zhǔn)字H20203707 藥品本位碼：86900952000847
生產(chǎn)廠家：津藥和平(天津)制藥有限公司
商品條碼：6924733000707
處方藥須憑處方在藥師指導(dǎo)下購買和使用主治疾?。?/span>點(diǎn)下方問診開藥，獲得處方后可查看

塞來昔布膠囊雙燕牌/金耀其它規(guī)格

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￥9.87 塞來昔布膠囊(雙燕牌/金耀) 處方藥

共 8 個(gè)商家銷售規(guī)格：0.2g*10粒*2板膠囊劑
批準(zhǔn)文號(hào)：國(guó)藥準(zhǔn)字H20203707
生產(chǎn)廠家：津藥和平(天津)制藥有限公司

【警示】處方藥須憑處方在藥師指導(dǎo)下購買和使用！
【產(chǎn)品名稱】塞來昔布膠囊
【商品名/商標(biāo)】
雙燕牌/金耀
【規(guī)格】0.2g*10粒*1板
【主要成份】塞來昔布。
【功能主治/適應(yīng)癥】
(1)用于緩解骨關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征。(2)用于緩解成人類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征。(3)用于治療成人急性疼痛。(4)作為常規(guī)療法(如：內(nèi)鏡監(jiān)測(cè)，手術(shù))的一項(xiàng)輔助治療，塞來昔布膠囊可減少家族性腺瘤息肉(FAP)病人的腺瘤性結(jié)直腸息肉的數(shù)目。目前尚不知FAP病人腺瘤性結(jié)直腸息肉數(shù)目的減少是否具有臨床意義。停用本品后其治療效果是否能維持還不明確。尚無關(guān)于塞來昔布膠囊治療FAP病人大于6月的療效和安全性的研究(見臨床研究、警告和注意事項(xiàng)章節(jié))。
【用法用量】在決定使用塞來昔布前，應(yīng)仔細(xì)考慮塞來昔布和其他治療選擇的潛在利益和風(fēng)險(xiǎn)。根據(jù)每例患者的治療目標(biāo)，在最短治療時(shí)間內(nèi)使用最低有效劑量。骨關(guān)節(jié)炎和類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎，根據(jù)個(gè)體情況決定塞來昔布治療的最低劑量。進(jìn)食的時(shí)間對(duì)此使用劑量沒有影響。1、2、類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎：塞來昔布治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的劑量為100mg至200mg，每日兩次口服。3、急性疼痛：治療急性疼痛的劑量為第1天首劑400mg，必要時(shí)，可再服200mg；隨后根據(jù)需要，每日兩次，每次200mg。4、強(qiáng)直性脊柱炎：本品治療強(qiáng)直性脊柱炎的劑量為每日200mg，單次服用（每日一次）或分次服用（每日兩次）。如服用6周后未見效，可嘗試每日400mg。如每日400mg服用6周后仍未見效，應(yīng)考慮選擇其他治療方法。5、特殊人群：中度肝功能損害患者(Child-PughB級(jí))劑量應(yīng)減少大約50%。不建議重度肝功能損害患者使用塞來昔布。
【不良反應(yīng)】心血管血栓事件、胃腸道出血、潰瘍和穿孔、肝毒性、高血壓、心力衰竭和水腫、腎毒性和高鉀血癥、過敏性反應(yīng)、嚴(yán)重皮膚反應(yīng)、血液學(xué)毒性。
【禁忌】1、塞來昔布禁用于冠狀動(dòng)脈旁路搭橋（CABG）手術(shù)。2、塞來昔布不可用于已知對(duì)磺胺過敏者。3、塞來昔布不可用于服用阿司匹林或其他包括其他環(huán)氧化酶-2（COX-2）特異性抑制劑在內(nèi)的NSAIDs。后誘發(fā)哮喘、蕁麻疹或其他過敏型反應(yīng)的患者。在這些患者中已有NSAIDs誘發(fā)的嚴(yán)重的（有時(shí)是致命的）過敏樣反應(yīng)報(bào)道。4、本品禁用于對(duì)塞來昔布或藥物中其它任何一種成分過敏（例如，過敏性反應(yīng)以及嚴(yán)重皮膚反應(yīng)）者。5、塞來昔布禁用于有活動(dòng)性消化道潰瘍/出血的患者。6、塞來昔布禁用于重度心力衰竭患者。
【注意事項(xiàng)】1、警告：（1）心血管血栓性事件：針對(duì)多種COX-2選擇性和非選擇性NSAID的臨床試驗(yàn)（最長(zhǎng)達(dá)三年）表明，服用這類藥物可增加嚴(yán)重心血管血栓性事件，包括心肌梗死和卒中的風(fēng)險(xiǎn)，其風(fēng)險(xiǎn)可能是致命的。根據(jù)已有的數(shù)據(jù)，尚不明確對(duì)于所有NSAID，發(fā)生心血管血栓事件的風(fēng)險(xiǎn)是否相似。無論患者是否患有已知心血管疾病或具有心血管疾病的風(fēng)險(xiǎn)因素，他們使用NSAID后出現(xiàn)的嚴(yán)重心血管血栓事件相對(duì)于基線的增加似乎是相似的。但是，對(duì)于患有已知心血管疾病或具有心血管疾病風(fēng)險(xiǎn)因素的患者，由于他們的基線發(fā)生率相對(duì)增加，因此極度嚴(yán)重心血管血栓事件的絕對(duì)發(fā)生率更高。一些觀察性研究發(fā)現(xiàn)，嚴(yán)重心血管血栓事件的這種風(fēng)險(xiǎn)升高最早在治療的第一周就開始出現(xiàn)。當(dāng)以更高劑量給藥時(shí)，觀察到的心血管血栓事件風(fēng)險(xiǎn)相應(yīng)增加。（2）在APC試驗(yàn)中，與安慰劑相比，本品400mg每日兩次，心源性死亡、心肌梗死或卒中復(fù)合終點(diǎn)的相對(duì)風(fēng)險(xiǎn)比（RR）為3.4（95%CI：1.4-8.5），本品200mg每日兩次的相對(duì)風(fēng)險(xiǎn)比為2.8（95%CI：1.1-7.2）。本品治療組的三年復(fù)合終點(diǎn)累積發(fā)生率分別為3.0%（20/671例受試者）和2.5%（17/685例受試者），安慰劑組為0.9%（6/679例受試者）。與安慰劑治療組相比，本品兩個(gè)治療組復(fù)合終點(diǎn)發(fā)生率的增加主要是因?yàn)樾募」Ｋ腊l(fā)生率的增加所致。（3）為了使接受NSAID治療的患者發(fā)生心血管不良事件的潛在風(fēng)險(xiǎn)最小化，應(yīng)盡可能在最短治療時(shí)間內(nèi)使用最低有效劑量。即使既往沒有心血管癥狀，醫(yī)生和患者也應(yīng)在整個(gè)治療過程中對(duì)此類事件的發(fā)生保持警惕。應(yīng)告知患者嚴(yán)重心血管事件的癥狀及其應(yīng)對(duì)措施。（4）尚沒有一致性的證據(jù)證明，同時(shí)服用阿司匹林可以削減因使用NSAIDs而增加的發(fā)生嚴(yán)重心血管血栓性事件的風(fēng)險(xiǎn)。同時(shí)使用阿司匹林和一種NSAID，如本品將增加嚴(yán)重胃腸道事件的風(fēng)險(xiǎn)。2、冠狀動(dòng)脈旁路搭橋（CABG）手術(shù)后狀態(tài)：在兩項(xiàng)大規(guī)模的、對(duì)照的臨床試驗(yàn)中使用另一種COX-2選擇性NSAID治療CABG手術(shù)后前10-14天的疼痛，發(fā)現(xiàn)心肌梗死和卒中的發(fā)生率增加。NSAID禁用于冠狀動(dòng)脈旁路搭橋手術(shù)（CABG）。由于缺乏對(duì)血小板的作用，本品不能作為阿司匹林的替代品用于預(yù)防心血管血栓栓塞性疾病。因?yàn)楸酒凡粫?huì)抑制血小板凝集，因此不應(yīng)該停用抗血小板治療藥物（例如乙酰水楊酸）。3、心肌梗塞后患者：（1）在丹麥國(guó)家登記研究中執(zhí)行的觀察性研究表明，在心肌梗塞后使用NSAID治療的患者發(fā)生心肌再梗塞和心血管相關(guān)死亡的風(fēng)險(xiǎn)以及在治療第一周開始的全因死亡率均有增加。同一隊(duì)列中，接受NSAID治療的患者在心肌梗塞后第一年的死亡發(fā)生率為20/100患者年，與之相比，不接受NSAID治療的患者的死亡發(fā)生率為12/100患者年。盡管在心肌梗塞第一年后的絕對(duì)死亡發(fā)生率有所下降，但在接下來至少四年隨訪期間，NSAID使用者的相對(duì)死亡風(fēng)險(xiǎn)仍增加。（2）避免對(duì)近期出現(xiàn)心肌梗塞的患者使用本品，除非預(yù)期獲益超過心血管血栓事件復(fù)發(fā)的風(fēng)險(xiǎn)。如果對(duì)近期出現(xiàn)心肌梗塞的患者使用了本品，應(yīng)監(jiān)測(cè)患者是否出現(xiàn)心肌缺血的體征。4、胃腸道出血、潰瘍和穿孔：NSAID（包括本品）會(huì)引發(fā)嚴(yán)重胃腸道（GI）不良事件，其中包括發(fā)生在食管、胃、小腸或大腸的炎癥、出血、潰瘍和穿孔，這些不良反應(yīng)均可致命。在接受本品治療的患者中，這些嚴(yán)重不良事件可以出現(xiàn)在任何時(shí)候，可以伴有或不伴有警示癥狀。每5例接受NSAID治療發(fā)生嚴(yán)重上消化道不良事件的患者中僅有1例會(huì)出現(xiàn)癥狀。在接受3-6個(gè)月治療的患者中，有大約1%因NSAID而出現(xiàn)上消化道潰瘍、顯性出血或穿孔；而在接受一年治療的患者中，有大約2%-4%出現(xiàn)這些事件。但是，即使是NSAID短期治療也不是沒有風(fēng)險(xiǎn)。5、胃腸道出血、潰瘍和穿孔的風(fēng)險(xiǎn)因素：（1）既往有消化性潰瘍和/或胃腸出血史的患者，使用NSAID發(fā)生胃腸道出血的風(fēng)險(xiǎn)比沒有這些風(fēng)險(xiǎn)因素的患者高10倍以上。其他增加使用NSAID治療的患者胃腸道出血風(fēng)險(xiǎn)的因素包括：長(zhǎng)期使用NSAID治療；同時(shí)應(yīng)用口服皮質(zhì)激素、阿司匹林、抗凝劑或選擇性血清素再攝取抑制劑（SSRI）；吸煙；飲酒；年老；以及總體健康狀況差。大多數(shù)關(guān)于致死性胃腸道事件的上市后報(bào)告都來自于老年患者或身體衰弱的患者。除此之外，晚期肝病和/或凝血疾病患者的胃腸道出血風(fēng)險(xiǎn)也會(huì)增加。（2）在CLASS試驗(yàn)中，所有患者在第9個(gè)月復(fù)雜性和癥狀性潰瘍的發(fā)生率為0.78%，低劑量阿司匹林組為2.19%。第9個(gè)月時(shí)，年齡大于和等于65歲患者的發(fā)生率為1.40%，同時(shí)服用阿司匹林的發(fā)生率為3.06%。6、使NSAID治療患者的胃腸道風(fēng)險(xiǎn)最小化的策略：（1）盡可能在最短治療時(shí)間內(nèi)使用最低有效劑量。（2）避免一次給予一種以上NSAID。（3）避免對(duì)風(fēng)險(xiǎn)較高的患者用藥，除非預(yù)期的治療益處大于出血增加的風(fēng)險(xiǎn)。對(duì)于這些患者以及活動(dòng)性胃腸道出血患者，考慮使用NSAID之外的替代療法。（4）在NSAID治療期間，對(duì)胃腸道潰瘍和出血的癥狀和體征保持警惕。（5）如果懷疑發(fā)生嚴(yán)重胃腸道不良事件，應(yīng)迅速開始評(píng)價(jià)和治療，并停用本品直至嚴(yán)重胃腸道不良事件消退。（6）在同時(shí)使用低劑量阿司匹林來預(yù)防心臟病時(shí)，應(yīng)更嚴(yán)密地監(jiān)測(cè)患者是否出現(xiàn)胃腸道出血跡象。7、肝毒性：（1）在臨床試驗(yàn)中，有大約1%接受NSAID治療的患者報(bào)告ALT或AST升高（至少為正常值上限ULN的3倍）。此外，罕有病例報(bào)告嚴(yán)重肝損傷（有時(shí)是致命性），包括暴發(fā)性肝炎、肝壞死和肝衰竭。（2）在使用NSAID（包括本品）治療的患者中，最高有15%的患者可能出現(xiàn)ALT或AST升高（小于3倍正常值上限ULN）。（3）在本品的對(duì)照臨床研究中，肝臟相關(guān)酶的臨界升高（大于或等于正常值上限的1.2倍且小于3倍）的發(fā)生率，在本品治療組為6%，安慰劑組為5%；出現(xiàn)顯著的ALT或AST的升高，在本品治療組約為0.2%，而安慰劑組為0.3%。（4）告知患者預(yù)示肝臟毒性反應(yīng)的癥狀和體征（如：惡心、疲勞、嗜睡、腹瀉、瘙癢、黃疸、右上腹觸痛和“感冒樣”癥狀）。若臨床癥狀和體征均提示肝臟疾病進(jìn)展，或有全身表現(xiàn)（如：嗜酸粒細(xì)胞增多癥，皮疹等），則立即停用本品并對(duì)患者進(jìn)行臨床評(píng)估。（5）中度肝功能受損患者（Child-PughB級(jí)）應(yīng)該慎用本品，建議開始治療時(shí)使用最低推薦劑量。8、高血壓：NSAIDs包括本品可導(dǎo)致新發(fā)高血壓或使已有的高血壓加重，其中的任何一種都可導(dǎo)致心血管事件的發(fā)生率增加。服用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶（ACE）抑制劑，噻嗪類利尿劑或髓袢利尿劑的患者服用NSAIDs時(shí)，可能會(huì)影響這些治療的療效。CLASS試驗(yàn)中，使用本品、布洛芬和雙氯芬酸治療的患者其高血壓的發(fā)生率分別為2.4%、4.2%和2.5%（見特別研究-CLASS）。應(yīng)在開始NSAID治療時(shí)及整個(gè)治療過程中密切監(jiān)測(cè)血壓（BP）。9、心力衰竭和水腫：（1）昔布類和傳統(tǒng)NSAID試驗(yàn)者協(xié)作對(duì)多項(xiàng)隨機(jī)、對(duì)照試驗(yàn)進(jìn)行的薈萃分析表明，接受COX-2選擇性治療的患者和接受非選擇性NSAID治療的患者因心力衰竭入院的人數(shù)比接受安慰劑治療的患者增加大約兩倍。在丹麥國(guó)家登記研究對(duì)心力衰竭患者進(jìn)行的研究中，使用NSAID治療會(huì)增加心肌梗塞、因心力衰竭入院和死亡的風(fēng)險(xiǎn)。（2）與其它已知能夠抑制前列腺素合成的藥物一樣，一些服用NSAIDs的患者出現(xiàn)液體潴留和水腫。使用本品可能抑制用于治療這些疾病的多種治療藥物（如利尿劑、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶ACE抑制劑或血管緊張素受體拮抗劑ARB）的心血管療效。（3）在CLASS研究中（見臨床研究），服用本品400mg每日兩次（分別是OA和RA推薦劑量的4倍和2倍）、布洛芬800mg每日三次和雙氯芬酸75mg每日兩次的患者第9個(gè)月外周水腫的Kaplan-Meier累積率分別為4.5%、6.9%和4.7%。（4）避免對(duì)重度心力衰竭患者使用本品，除非預(yù)期獲益超過心力衰竭惡化的風(fēng)險(xiǎn)。如果對(duì)重度心力衰竭患者使用了本品，應(yīng)監(jiān)測(cè)患者是否出現(xiàn)心力衰竭惡化的體征。（5）因此，應(yīng)該對(duì)既往患有充血性心力衰竭或高血壓的患者進(jìn)行密切監(jiān)測(cè)。本品應(yīng)慎用于有體液潴留、心衰或者患有其它可能導(dǎo)致或加重液體潴留的疾病（包括那些正在接受利尿治療或者具有血容量減少風(fēng)險(xiǎn)）的患者。10、腎毒性和高鉀血癥：（1）腎毒性：長(zhǎng)期使用NSAIDs會(huì)導(dǎo)致腎乳頭壞死和其他的腎臟損害。腎毒性也見于腎臟灌注維持中前列腺素起代償作用的患者。在這些患者中，使用NSAIDs會(huì)導(dǎo)致前列腺素的生成發(fā)生劑量依賴性減少，隨之發(fā)生腎血流量減少，這將導(dǎo)致明顯的腎臟失代償。此類風(fēng)險(xiǎn)最高的患者是腎功能受損、脫水、血容量不足、心力衰竭、肝功能異常的患者，使用利尿劑和血管緊張素轉(zhuǎn)換酶（ACE）抑制劑、血管緊張素受體拮抗劑（ARB）的患者和老年患者。對(duì)于接受本品治療的此類患者應(yīng)該進(jìn)行嚴(yán)密監(jiān)測(cè)。停用NSAIDs后，通?？苫謴?fù)至治療前的狀況。（2）在現(xiàn)有的對(duì)照臨床研究中，尚無在進(jìn)展期腎臟疾病的患者中應(yīng)用本品的資料。本品可能會(huì)加快已有腎臟疾病患者的腎功能損害的進(jìn)展。（3）在開始本品治療前，應(yīng)糾正脫水患者或低血容量患者的容量狀態(tài)。在使用本品期間，監(jiān)測(cè)肝腎損傷、心力衰竭、脫水或血容量不足患者的腎功能（見藥物相互作用）。避免對(duì)晚期腎臟疾病患者使用本品，除非預(yù)期獲益超過腎功能惡化的風(fēng)險(xiǎn)。如果對(duì)晚期腎臟疾病患者使用了本品，應(yīng)監(jiān)測(cè)患者是否出現(xiàn)腎功能惡化的體征。11、高鉀血癥：據(jù)報(bào)告，使用NSAID治療的患者會(huì)出現(xiàn)血清鉀濃度增加（包括高鉀血癥），甚至在部分沒有腎損害的患者中也有出現(xiàn)。在腎功能正常的患者中，這些作用是低腎素-低醛固酮癥狀態(tài)所致。過敏性反應(yīng)本品可導(dǎo)致已知對(duì)本品過敏和不過敏患者以及阿司匹林過敏性哮喘患者出現(xiàn)過敏性反應(yīng)。本品是一種磺胺類藥物，NSAID和磺胺類藥物均可能在某些易感人群中引起過敏反應(yīng)，包括過敏癥狀以及危及生命或程度較輕的哮喘發(fā)作。如果發(fā)生任何過敏性反應(yīng)，請(qǐng)尋求急救。12、阿司匹林過敏相關(guān)的哮喘惡化：部分哮喘患者可能會(huì)患有阿司匹林過敏性哮喘，其中可能包括慢性鼻竇炎并發(fā)鼻息肉；嚴(yán)重致命性支氣管痙攣；和/或阿司匹林和其他NSAID不耐受。由于在這些阿司匹林過敏的患者中阿司匹林和其它NSAID之間的交叉反應(yīng)已有報(bào)道，故本品禁忌用于此類型的阿司匹林過敏患者。13、本品用于有既存哮喘的患者（無已知阿司匹林過敏史）時(shí)，應(yīng)監(jiān)測(cè)患者哮喘癥狀和體征的變化。14、嚴(yán)重皮膚反應(yīng)：（1）本品治療后曾引起嚴(yán)重皮膚反應(yīng)，包括多形性紅斑、剝脫性皮炎、Stevens-Johnson綜合征（SJS）、中毒性表皮壞死松解癥（TEN）、伴有嗜酸細(xì)胞增多及全身性癥狀的藥物反應(yīng)（DRESS）以及急性泛發(fā)性發(fā)疹性膿皰?。ˋGEP）。這些嚴(yán)重事件可能在毫無預(yù)兆的情況下發(fā)生，并且可能致命。（2）告知患者嚴(yán)重皮膚反應(yīng)的癥狀和體征，且在第一次出現(xiàn)皮疹或超敏反應(yīng)的任何其他征象時(shí)應(yīng)停用本品。本品禁用于既往對(duì)NSAID有嚴(yán)重皮膚反應(yīng)的患者。15、胎兒動(dòng)脈導(dǎo)管提前閉合：本品可誘導(dǎo)動(dòng)脈導(dǎo)管提前閉合。避免對(duì)妊娠晚期（從孕期的第30周開始）的孕婦使用NSAID（包括本品）。16、血液學(xué)毒性：（1）接受NSAID治療的患者會(huì)出現(xiàn)貧血。這可能是隱性或顯性失血、液體潴留，或者是藥物影響紅細(xì)胞生成（該影響尚未完全明確）所致。如果接受本品治療的患者出現(xiàn)任何貧血的癥狀或體征，監(jiān)測(cè)血紅蛋白或血細(xì)胞比容。（2）在臨床對(duì)照研究中，貧血的發(fā)生率在本品治療組為0.6%，在安慰劑組為0.4%。長(zhǎng)期使用本品的患者出現(xiàn)任何貧血或失血的癥狀和體征時(shí)應(yīng)該檢查血紅蛋白和血細(xì)胞比容。（3）NSAID（包括本品）可能增加出血事件的風(fēng)險(xiǎn)。并存疾病（如凝血障礙）或合用華法林、其他抗凝藥、抗血小板藥（如阿司匹林）、血清素再攝取抑制劑（SSRI）和血清素/去甲腎上腺素再攝取抑制劑（SNRI）可能會(huì)增加該風(fēng)險(xiǎn)。監(jiān)測(cè)這類患者是否有出血體征。17、掩蓋炎癥和發(fā)熱：本品減輕炎癥和可能緩解發(fā)熱的藥理學(xué)特性會(huì)減弱陽性體征在診斷感染上的價(jià)值。18、其他注意事項(xiàng)：（1）實(shí)驗(yàn)室監(jiān)測(cè)：因?yàn)閲?yán)重的胃腸道出血、肝毒性和腎臟損害可在沒有任何征兆的情況下發(fā)生，須考慮對(duì)長(zhǎng)期使用NSAIDs的患者進(jìn)行監(jiān)測(cè)，定期進(jìn)行全血細(xì)胞計(jì)數(shù)（CBC）和血生化檢查。（2）對(duì)照臨床研究顯示，接受本品治療的患者中血尿素氮的發(fā)生率高于使用安慰劑的患者。其他在服用本品患者較安慰劑更多見的實(shí)驗(yàn)室檢查異常包括低磷酸鹽血癥和BUN的升高。這些實(shí)驗(yàn)室檢查異常也見于在這些臨床研究中接受NSAIDs對(duì)照治療的患者中。這些異常的臨床意義尚未確定。（3）患者須知：在開始本品治療前和治療過程中定期告知患者、家屬或其看護(hù)者以下信息。（4）心血管血栓事件：建議患者警惕心血管性血栓事件的癥狀，包括胸痛、氣短、無力或言語含糊，并立即將任何這類癥狀報(bào)告給醫(yī)護(hù)人員。（5）胃腸道出血、潰瘍和穿孔：應(yīng)告知患者向醫(yī)護(hù)人員報(bào)告潰瘍和出血的癥狀，包括上腹痛、消化不良、黑便、吐血。在同時(shí)使用低劑量阿司匹林來預(yù)防心臟病時(shí)，告知患者胃腸道出血的風(fēng)險(xiǎn)增加以及胃腸道出血的癥狀和體征。（6）肝毒性：告知患者預(yù)示肝臟毒性反應(yīng)的癥狀和體征（如：惡心、疲勞、嗜睡、瘙癢、腹瀉、黃疸、右上腹觸痛和“感冒樣”癥狀）。指示患者，如果發(fā)生這類癥狀和體征，應(yīng)停止使用本品，并尋求及時(shí)的藥物治療。（7）心力衰竭和水腫：提醒患者警惕充血性心力衰竭的癥狀，包括氣短、無法解釋的體重增加或水腫，并在出現(xiàn)此類癥狀時(shí)聯(lián)系其醫(yī)生。（8）過敏性反應(yīng)：應(yīng)告知患者過敏性反應(yīng)的體征（例如呼吸困難、顏面或喉部水腫）。指示患者在出現(xiàn)這類癥狀時(shí)立即尋求急救。（9）嚴(yán)重皮膚反應(yīng)：告知患者，如果出現(xiàn)任何類型的皮疹，應(yīng)立即停止使用本品，并盡快與其醫(yī)生聯(lián)系。（10）女性生育能力：應(yīng)告知有生育能力并計(jì)劃懷孕的女性，NSAID（包括本品）可能會(huì)導(dǎo)致可逆性的排卵延遲。（11）胎兒毒性：告知妊娠婦女因?yàn)榭赡軐?dǎo)致胎兒動(dòng)脈導(dǎo)管過早閉合，從孕期第30周開始應(yīng)避免使用本品和其他NSAID。（12）避免同時(shí)使用多種NSAID：告知患者不建議同時(shí)使用本品與其他NSAID或水楊酸鹽類藥物（如二氟尼柳、雙水楊酯），因?yàn)檫@幾乎不會(huì)增加療效但卻會(huì)增加胃腸道毒性的風(fēng)險(xiǎn)（見注意事項(xiàng)及藥物相互作用）。警示患者NSAID可能會(huì)存在用于治療感冒、發(fā)熱或失眠的“非處方藥”中。（13）應(yīng)用NSAID和低劑量阿司匹林：告知患者不要在使用本品的同時(shí)使用低劑量的阿司匹林，除非征得其醫(yī)生的同意。19、對(duì)駕駛以及操縱機(jī)器能力的影響：未研究過本品是否會(huì)影響駕駛或操縱機(jī)器的能力，但是根據(jù)本品的藥效學(xué)屬性和總體安全性來看，本品對(duì)此沒有影響。20、孕婦及哺乳期婦女用藥：（1）妊娠：在妊娠晚期使用NSAID（包括本品）會(huì)增加胎兒動(dòng)脈導(dǎo)管過早閉合的風(fēng)險(xiǎn)。避免對(duì)孕期第30周及之后的妊娠婦女使用NSAID，包括本品。目前針對(duì)妊娠婦女服用本品的對(duì)照研究尚不充分。在觀察性研究中，關(guān)于對(duì)早期或中期妊娠婦女使用NSAID的潛在胚胎-胎兒風(fēng)險(xiǎn)的數(shù)據(jù)尚無結(jié)論。在美國(guó)普通人群中，全部臨床確認(rèn)妊娠案例中（無論藥物是否暴露）的重大畸形的背景風(fēng)險(xiǎn)為2-4%，流產(chǎn)的背景風(fēng)險(xiǎn)為15-20%。在動(dòng)物生殖研究中，大鼠在器官形成時(shí)期以大約6倍于人類最大推薦劑量（200mg每日兩次）的劑量每日口服塞來昔布后可見胚胎/胎仔死亡和膈疝發(fā)生的增加。此外，家兔在器官形成時(shí)期以大約2倍于人類最大推薦劑量（MRHD）的劑量每日口服本品后可見結(jié)構(gòu)畸形（如間隔缺損、肋骨融合、胸骨節(jié)融合和胸骨節(jié)畸形）。動(dòng)物數(shù)據(jù)表明，前列腺素對(duì)子宮內(nèi)膜血管通透性、胚胞著床和蛻膜化發(fā)揮著重要作用。在動(dòng)物研究中，應(yīng)用前列腺素合成抑制劑（如本品）會(huì)增加受精卵著床前后的丟失率。（2）哺乳期：已發(fā)表的3篇醫(yī)學(xué)報(bào)告中的有限數(shù)據(jù)（納入共計(jì)12例哺乳女性）表明乳汁中含低水平的塞來昔布。據(jù)計(jì)算，嬰兒的平均日劑量為10-40mg/kg/日，低于根據(jù)體重計(jì)算的兩歲幼兒治療劑量的1%。關(guān)于兩例母乳喂養(yǎng)嬰兒（17和22個(gè)月大）的報(bào)道表明這些嬰兒未發(fā)生任何不良事件。應(yīng)謹(jǐn)慎給予哺乳女性塞來昔布治療。應(yīng)綜合考慮母乳喂養(yǎng)的發(fā)育和健康益處、母體對(duì)塞來昔布的臨床需求以及塞來昔布或潛在的母體狀況對(duì)母乳喂養(yǎng)嬰兒的任何潛在不良影響。21、兒童用藥：目前尚無關(guān)于18歲以下兒童應(yīng)用塞來昔布的療效和安全性的資料。22、老年用藥：（1）與年輕患者相比，老年患者出現(xiàn)與NSAID相關(guān)的嚴(yán)重心血管、胃腸道和/或腎不良反應(yīng)的風(fēng)險(xiǎn)更大。如果對(duì)老年患者的預(yù)期益處超過潛在風(fēng)險(xiǎn)時(shí)，先采用劑量范圍內(nèi)的最低劑量并監(jiān)測(cè)患者是否存在不良反應(yīng)。（2）在各臨床研究接受塞來昔布治療的全部患者中，有超過3300例是65-74歲的患者，而有約1300例是75歲以上的。老年患者和年輕患者在藥物的療效方面未見明顯的差異。（3）在以腎小球?yàn)V過率（GFR），BUN和肌酐檢測(cè)腎功能，以出血時(shí)間，和血小板聚集試驗(yàn)檢測(cè)血小板功能的臨床研究中，發(fā)現(xiàn)在老年和年輕的志愿者中無差異。但是，服用其他NSAIDs，包括選擇性COX-2抑制劑，老年患者發(fā)生致命性胃腸道事件和急性腎功能衰竭的自發(fā)性上市后報(bào)告多于年輕患者。23、藥物過量：（1）急性NSAIDs過量的癥狀通常限于困倦、嗜睡、惡心、嘔吐和上腹痛，經(jīng)支持治療后一般會(huì)緩解。亦會(huì)有胃腸道出血。罕見的有：高血壓、急性腎衰、呼吸抑制和昏迷。（2）在臨床研究中沒有服用塞來昔布過量的報(bào)告。12例患者服用劑量高達(dá)2400mg/天，共10天，沒有引起嚴(yán)重的毒性。沒有關(guān)于以血液透析去除塞來昔布的研究資料，但由于其血漿蛋白結(jié)合率高（＞97%），過量時(shí)透析療法可能無效。（3）過量后應(yīng)對(duì)癥處理和支持治療。沒有特效的解毒劑?；颊哌^量服藥后4小時(shí)內(nèi)如無癥狀或過量很大時(shí)（5-10倍于推薦劑量），也可用藥物催吐，和／或活性炭（成人60-100g，兒童1-2g/kg），和／或滲透性導(dǎo)瀉等方法救治。因?yàn)榈鞍捉Y(jié)合率高，利尿、堿化尿液、血液透析或血液灌流可能無效。
【藥物相互作用】詳見說明書。
【藥理毒理】動(dòng)物毒性研究：在幼年大鼠中觀察到伴有如附睪精子減少等繼發(fā)改變的精液囊腫、以及極輕度至輕度曲精管擴(kuò)張的發(fā)生率升高。雖然這些生殖系統(tǒng)的發(fā)現(xiàn)明顯與藥物治療相關(guān)，但發(fā)生率并不隨劑量增加而增加，這些毒性反應(yīng)的嚴(yán)重程度也不隨劑量增加而加重；這提示可能是自然狀況的惡化。未在接受塞來昔布治療的幼年/成年犬、或成年大鼠中觀察到相似的生殖系統(tǒng)發(fā)現(xiàn)。尚不明確這些發(fā)現(xiàn)的臨床意義。1、遺傳毒性：塞來昔布在中華倉鼠卵巢（CHO）細(xì)胞中進(jìn)行的Ames試驗(yàn)、在CHO細(xì)胞中進(jìn)行的染色體畸變?cè)囼?yàn)、大鼠體內(nèi)骨髓微核試驗(yàn)中，未見有致突變作用。2、生殖毒性：（1）塞來昔布在口服劑量高達(dá)600mg/kg/日時(shí)，對(duì)雄性和雌性大鼠的生殖能力沒有損害（按AUC0-24計(jì)，約為臨床劑量200mg每日兩次暴露劑量的11倍）。（2）兔在器官形成期口服塞來昔布150mg/kg/日（按AUC0-24計(jì)，約為臨床劑量200mg每日兩次暴露劑量的2倍），增加了室間隔缺損（罕見事件），及胎仔變化，如肋骨融合、胸骨節(jié)融合和胸骨節(jié)畸形的發(fā)生率。大鼠口服塞來昔布≥30mg/kg/天時(shí)（按AUC0-24計(jì)，約為臨床劑量200mg每日兩次暴露劑量的6倍），有劑量依賴的膈疝發(fā)生的增加。沒有妊娠婦女應(yīng)用本品的研究。只有當(dāng)塞來昔布對(duì)胎兒潛在的益處大于對(duì)胎兒的危害時(shí)才能在妊娠期應(yīng)用。（3）大鼠口服塞來昔布劑量≥50mg/kg/日時(shí)（按AUC0-24計(jì)，約為臨床劑量200mg每日兩次暴露劑量的6倍），會(huì)導(dǎo)致著床前、著床后流產(chǎn)和胚胎存活率的降低。此種作用是由于抑制前列腺素合成所致，對(duì)生殖功能并無永久的影響，在臨床正常應(yīng)用下不會(huì)發(fā)生此類情況。目前尚無本品對(duì)動(dòng)脈導(dǎo)管閉合作用的人體研究評(píng)估資料。所以在懷孕的后3個(gè)月內(nèi)要避免使用本品。（4）大鼠口服塞來昔布劑量高達(dá)100mg/kg時(shí)（按AUC0-24計(jì)，約為臨床劑量200mg每日兩次暴露劑量的7倍），無證據(jù)表明其有延遲分娩和生產(chǎn)作用。本品對(duì)妊娠期婦女分娩和生產(chǎn)的影響尚不清楚。（5）在哺乳大鼠中進(jìn)行的研究顯示塞來昔布能經(jīng)乳汁分泌，濃度和血漿濃度相似。哺乳期婦女服用塞來昔布顯示出非常低的乳汁分泌。塞來昔布可能會(huì)對(duì)哺乳期嬰幼兒引發(fā)潛在的嚴(yán)重不良反應(yīng)，故應(yīng)根據(jù)藥物對(duì)母親重要性的考慮，決定是否停止哺乳或停止用藥。3、致癌性：塞來昔布在大鼠口服劑量高達(dá)200mg/kg（雄性）和10mg/kg（雌性）時(shí)（按曲線下面積AUC0-24計(jì)，暴露劑量與臨床劑量約200mg每日兩次的2-4倍相當(dāng)），或在小鼠口服劑量高達(dá)25mg/kg（雄性）和50mg/kg（雌性）時(shí)（按AUC0-24計(jì)，暴露劑量與臨床劑量約200mg每日兩次相當(dāng)）兩年，未發(fā)現(xiàn)有致癌作用。塞來昔布是非甾體類抗炎藥，通過抑制環(huán)氧化酶-2（COX-2）來抑制前列腺素生成。
【藥代動(dòng)力學(xué)】當(dāng)口服劑量不高于200mg每日兩次時(shí)，塞來昔布顯示出與劑量成正比的暴露量增加；當(dāng)劑量再增高時(shí)，這種正比關(guān)系減弱。本品在組織中廣泛分布，并具有高蛋白結(jié)合率。它主要經(jīng)由CYP2C9代謝，半衰期大約為11小時(shí)。1、吸收：（1）口服單劑量塞來昔布后約3小時(shí)達(dá)最高血藥濃度。在空腹?fàn)顟B(tài)下，塞來昔布劑量高至200mg每日兩次時(shí)，其最高血藥濃度（Cmax）和曲線下面積（AUC）均與劑量大致成正比；劑量再增高時(shí)，這種正比關(guān)系減弱（見食物影響）。目前，尚未進(jìn)行絕對(duì)生物利用度的研究。多劑量給藥后，5天內(nèi)可達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度水平。（2）食物影響：塞來昔布與高脂食物同服，會(huì)延遲1至2小時(shí)達(dá)最高血藥濃度，同時(shí)總體吸收（AUC）會(huì)增加10%到20%。在空腹?fàn)顟B(tài)下，劑量超過200mg時(shí)，可能由于其在水性溶液中溶解度低，故Cmax和AUC與劑量成正比增加的關(guān)系均減弱。塞來昔布與抗酸劑（鋁劑和鎂劑）同服，其血藥濃度會(huì)降低，Cmax下降37%而AUC下降10%。塞來昔布劑量高至200mg每日兩次時(shí)，服藥時(shí)間不受進(jìn)食時(shí)間的影響。高劑量400mg每日兩次時(shí)應(yīng)與食物同服以增加吸收。（3）健康受試者服用塞來昔布膠囊與服用塞來昔布膠囊內(nèi)容物混合蘋果泥的整體系統(tǒng)暴露（AUC）相同。塞來昔布膠囊內(nèi)容物與蘋果泥混合后服用，Cmax，Tmax和T1/2均無明顯改變。2、分布：健康受試者在治療劑量下，塞來昔布的血漿蛋白結(jié)合高，可達(dá)97%。體外研究顯示塞來昔布主要與白蛋白結(jié)合，其次與α1酸糖蛋白結(jié)合。穩(wěn)態(tài)血藥濃度水平時(shí)表觀分布容積（Vss/F）為400L，提示塞來昔布在組織中廣泛分布。塞來昔布并不優(yōu)先與紅細(xì)胞結(jié)合。3、代謝：塞來昔布主要經(jīng)細(xì)胞色素P4502C9代謝。已證實(shí)其在人體血漿中的三種代謝產(chǎn)物，醇、相應(yīng)的羧基酸和其葡糖苷酸結(jié)合物。這些代謝產(chǎn)物沒有抑制COX-1或COX－2的活性。根據(jù)病史在已知或懷疑有P4502C9代謝酶缺乏的患者，應(yīng)慎用塞來昔布，因?yàn)榇x清除的減低會(huì)導(dǎo)致塞來昔布的血藥濃度異常增高。4、排泄：塞來昔布的清除主要通過肝臟進(jìn)行代謝，僅有少于3%劑量的藥物以原型從尿和糞中排出。服用單劑同位素標(biāo)記的藥物后，57%從糞中排出，27%從尿中排出。尿和糞中排出的絕大多數(shù)代謝產(chǎn)物是羧基酸（劑量的73%），少量的葡糖苷酸從尿中排出。由于藥物溶解度低使吸收過程延長(zhǎng)，導(dǎo)致藥物半衰期（t1/2）差異較大。空腹情況下，有效半衰期約為11小時(shí)。表觀血漿清除率（CL/F）約為500ml/min。5、特殊人群：（1）老年人：在老年人群（大于65歲）中，塞來昔布的Cmax和AUC較年輕人群分別增加40%和50%。老年女性中塞來昔布的Cmax和AUC比老年男性高，但這種增高最主要與老年女性體重較低相關(guān)。老年人群中，一般不需要對(duì)塞來昔布的劑量進(jìn)行調(diào)整。然而對(duì)體重低于50kg的患者，開始治療時(shí)建議使用最低推薦劑量。（2）兒童：塞來昔布沒有在18歲以下人群中進(jìn)行過臨床研究。6、人種：多項(xiàng)藥代動(dòng)力學(xué)研究的薈萃分析提示：與白種人相比，黑種人中塞來昔布的AUC大約增加40%。其原因和由此產(chǎn)生的臨床意義尚不明確。7、肝功能受損：在輕度肝功能損害患者和中度肝功能損害患者中進(jìn)行的藥代動(dòng)力學(xué)研究表明：塞來昔布的穩(wěn)態(tài)AUC較健康受試者分別增高為40%和180%。故在中度肝功能損害（Child-PughClassB）的患者中，塞來昔布每日推薦劑量應(yīng)減少約50%。未在重度肝功能損害的患者中進(jìn)行有關(guān)研究。不推薦在重度肝功能損害的患者中使用塞來昔布（見用法用量）。8、腎功能受損：一項(xiàng)交叉設(shè)計(jì)的研究顯示：在慢性腎功能不全的患者（腎小球?yàn)V過率（GFR）35-60ml/min）中，塞來昔布的AUC較腎功能正常者減少約40%。沒有發(fā)現(xiàn)GFR和塞來昔布清除之間存在明顯的相關(guān)。未在嚴(yán)重腎功能不全的患者中進(jìn)行有關(guān)研究。與其他NSAIDs相似，不推薦在嚴(yán)重腎功能不全的患者中使用塞來昔布。
【有效期】36個(gè)月
【生產(chǎn)廠家】津藥和平(天津)制藥有限公司
【藥品上市許可持有人】津藥和平(天津)制藥有限公司
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H20203707
【生產(chǎn)地址】天津開發(fā)區(qū)黃海路221號(hào)
【條形碼】6924733000707
【藥品本位碼】86900952000847