• 【警示】處方藥須憑處方在藥師指導(dǎo)下購(gòu)買和使用！
• 【產(chǎn)品名稱】注射用甲潑尼龍琥珀酸鈉
• 【商品名/商標(biāo)】

  安瑞芬

• 【規(guī)格】500mg*10瓶
• 【主要成份】琥珀酸甲潑尼龍。
• 【功能主治/適應(yīng)癥】

  主要用于器官移植排異反應(yīng)、免疫綜合征，（抑制免疫作用），亦可用于急性腎上腺皮質(zhì)功能不全、手術(shù)休克等。

• 【用法用量】作為對(duì)生命構(gòu)成威脅的情況的輔助藥物時(shí)，推薦劑量為30mg/kg，應(yīng)至少用30分鐘靜脈注射。根據(jù)臨床需要，此劑量可在醫(yī)院內(nèi)于48小時(shí)內(nèi)每隔4～6小時(shí)重復(fù)一次。
• 【不良反應(yīng)】使用禁忌的鞘內(nèi)/硬腦膜外給藥途徑，已報(bào)告有下列不良反應(yīng)：蛛網(wǎng)膜炎、功能性胃腸疾病/膀胱功能障礙、頭痛、腦膜炎、輕癱/截癱、驚厥、感覺(jué)障礙。尚未知這些不良反應(yīng)的發(fā)生頻率?？赡軙?huì)觀察到全身性不良反應(yīng)。盡管在短期治療時(shí)很少出現(xiàn)，但仍應(yīng)仔細(xì)隨訪。這是類固醇治療的隨訪工作的一部分，并不針對(duì)某一藥物。糖皮質(zhì)激素（如甲潑尼龍）可能的不良反應(yīng)為：感染和侵染：感染、機(jī)會(huì)性感染。 血液和淋巴系統(tǒng)異常：白細(xì)胞增多。免疫系統(tǒng)異常：藥物過(guò)敏（包括過(guò)敏樣反應(yīng)或過(guò)敏反應(yīng)，伴有或不伴有循環(huán)虛脫、心臟停搏、支氣管痙攣）。內(nèi)分泌異常：類庫(kù)欣綜合征、垂體功能減退癥、類固醇停藥綜合。神經(jīng)系統(tǒng)異常：顱內(nèi)壓增高（可能出現(xiàn)視神經(jīng)乳頭水腫[良性顱高壓]）、驚厥、健忘、認(rèn)知障礙、頭暈、頭痛、硬腦膜外脂肪過(guò)多癥。眼部異常：眼球突出、青光眼、白內(nèi)障，中心性漿液性脈絡(luò)膜視網(wǎng)膜病變。耳和迷路異常：眩暈。心臟異常：充血性心力衰竭（易感患者）、心律失常。 血管異常：高血壓、低血壓。 呼吸系統(tǒng)、胸和縱隔異常：呃逆。胃腸道異常：胃出血、腸穿孔、消化性潰瘍（可能出現(xiàn)消化性潰瘍穿孔和消化性潰瘍出血）、胰腺炎、腹膜炎、潰瘍性食管炎、食管炎、腹痛、腹脹、腹瀉、消化不良、惡心。 皮膚和皮下組織異常：血管性水腫、外周水腫、瘀斑、瘀點(diǎn)、皮膚萎縮、條紋狀皮膚、皮膚色素減退、多毛、皮疹、紅斑、瘙癢、蕁麻疹、痤瘡、多汗癥。肌肉骨骼和結(jié)締組織異常：骨壞死、病理性骨折、發(fā)育遲緩、肌肉萎縮、肌病、骨質(zhì)疏松癥、神經(jīng)病性關(guān)節(jié)病、關(guān)節(jié)痛、肌肉痛、肌無(wú)力。生殖系統(tǒng)和乳房異常：月經(jīng)失調(diào)。 全身異常和給藥部位情況：愈合不良、注射部位反應(yīng)、疲勞感，不適 檢查：丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高、天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高、血堿性磷酸酶升高、眼內(nèi)壓升高、糖耐量降低、血鉀降低、尿鈣增加、皮試反應(yīng)抑制。損傷、中毒和操作并發(fā)癥：肌腱斷裂（特別是跟腱）、脊椎壓縮性骨折。
• 【禁忌】全身性霉菌感染；已知對(duì)藥物成分過(guò)敏者；特殊危險(xiǎn)人群；對(duì)屬于下列特殊危險(xiǎn)人群的患者應(yīng)采取嚴(yán)密的醫(yī)療監(jiān)護(hù)并應(yīng)盡可能縮短療程（同時(shí)參見(jiàn)“注意事項(xiàng)”和“不良反應(yīng)”）：兒童；糖尿病患者；高血壓患者；由精神病史者；有明顯癥狀的某些感染性疾病，如結(jié)核??；或有明顯癥狀的某些病毒性疾病，如波及眼部的皰疹及帶狀皰疹。
• 【注意事項(xiàng)】免疫抑制劑作用/感染易感性增高；皮質(zhì)類固醇可能會(huì)增加感染的易感性，可能掩蓋感染的一些癥狀，而且在皮質(zhì)類固醇的使用過(guò)程中可能會(huì)出現(xiàn)新的感染。使用皮質(zhì)類固醇可能會(huì)減弱抵抗力而無(wú)法使感染局限化。在人體任何部位出現(xiàn)的，由包括病毒、細(xì)菌、真菌、原生動(dòng)物或端蟲生物體的任何一種病原體引發(fā)的感染，可能與皮質(zhì)類固醇的單獨(dú)使用或者它與其它影響細(xì)胞或體液免疫、或者中性粒細(xì)胞功能的免疫抑制劑的聯(lián)合使用有關(guān)系。這些感染可能是輕度的，但也可以是嚴(yán)重的，有時(shí)甚至是致命的。隨著皮質(zhì)類固醇劑量的增加，感染并發(fā)癥的發(fā)生率也會(huì)增加。正在服用抑制免疫系統(tǒng)藥物的人比健康個(gè)體更容易患感染。例如，水痘和麻疹，對(duì)正在使用皮質(zhì)類固醇的未免疫性兒童或成人來(lái)說(shuō)，會(huì)更加嚴(yán)重，甚至是致命的。同樣地，對(duì)于已知患有或懷疑患有寄生蟲感染的患者，如類圓線蟲（蛻蟲）感染，可能會(huì)導(dǎo)致類圓線蟲高度感染及伴隨廣泛幼蟲遷移的散播，常常伴有重度的小腸結(jié)腸炎和潛在致命的革蘭陰性菌敗血癥，應(yīng)非常謹(jǐn)慎地使用皮質(zhì)類固醇。禁止對(duì)正在接受皮質(zhì)類固醇免疫抑制劑量治療的患者使用活疫苗或減毒活疫苗。滅活疫苗可能可用于正在接受皮質(zhì)類固醇免疫抑制劑量治療的患者，但是，這種疫苗的反應(yīng)可能會(huì)被減弱。這表明，正在接受非皮質(zhì)類固醇免疫抑制劑量治療的患者可接受適用的免疫接種程序。皮質(zhì)類固醇在活動(dòng)性結(jié)核病中的使用應(yīng)僅限于暴發(fā)性或擴(kuò)散性結(jié)核病，皮質(zhì)類固醇與適當(dāng)?shù)目菇Y(jié)核病療法聯(lián)合使用以控制病情。如果皮質(zhì)類固醇用于潛伏性結(jié)核病或結(jié)核菌素陽(yáng)性反應(yīng)的患者時(shí)，必須密切觀察以防病情復(fù)發(fā)。這些患者在長(zhǎng)期服用皮質(zhì)類固醇期間，應(yīng)接受化學(xué)預(yù)防治療?！驹斠?jiàn)說(shuō)明書】。
• 【藥物相互作用】甲潑尼龍是細(xì)胞色素P450酶（CYP）的底物，其主要經(jīng)CYP3A4酶代謝。CYP3A4是一成人肝臟內(nèi)最豐富的CYP亞家族中占主導(dǎo)地位的酶。它催化類固醇的6β-羥基化，這是內(nèi)源性的和合成的皮質(zhì)類固醇基本的第一階段代謝。許多其它化合物也是CYP3A4的底物，通過(guò)CYP3A4酶的誘導(dǎo)（上調(diào)）或者抑制，其中一些（以及其它藥物）顯示能夠改變糖皮質(zhì)激素的代謝。CYP3A4抑制劑——抑制CYP3A4活性的藥物，通常降低肝臟清除，并增加CYP3A4底物藥物的血漿濃度，例如甲潑尼龍。由于CYP3A4抑制劑的存在，可能需要調(diào)整甲潑尼龍的劑量，以避免類固醇毒性。CYP3A4誘導(dǎo)劑—誘導(dǎo)CYP3A4活性的藥物通常增加肝臟清除，導(dǎo)致CYP3A4底物藥物的血漿濃度降低。同時(shí)服用可能需要增加甲潑尼龍的劑量，以達(dá)到預(yù)期的效果。CYP3A4底物——由于另一個(gè)CYP3A4底物的存在，甲潑尼龍的肝臟清除可能受到影響，需要調(diào)整相應(yīng)的劑量。使用任一種藥物引起的不良反應(yīng)可能在兩種藥物同時(shí)使用時(shí)更容易發(fā)生。非CYP3A4介導(dǎo)的影響--與甲潑尼龍發(fā)生的其它相互作用和影響見(jiàn)下表所述。下表提供了一份與甲潑尼龍發(fā)生相互作用或影響的最常見(jiàn)的和/或臨床上重要的藥物清單和說(shuō)明。
• 【藥理毒理】甲潑尼龍為人工合成的糖皮質(zhì)激素。糖皮質(zhì)激素?cái)U(kuò)散透過(guò)細(xì)胞膜，并與胞漿內(nèi)特異的受體結(jié)合。此結(jié)合物隨后進(jìn)入細(xì)胞核內(nèi)與DNA（染色體）結(jié)合，啟動(dòng)mRNA的轉(zhuǎn)錄，繼而合成各種酶蛋白，據(jù)認(rèn)為全身給藥的糖皮質(zhì)激素最終即通過(guò)這些酶發(fā)揮多種作用。糖皮質(zhì)素不僅對(duì)炎癥和免疫過(guò)程有重要影響，而且影響碳水化合物、蛋白質(zhì)和脂肪代謝，并且對(duì)心血管系統(tǒng)、骨骼和肌肉系統(tǒng)及中樞神經(jīng)系統(tǒng)也有作用。4.4mg 醋酸甲潑尼龍（4mg甲潑尼龍）的糖皮質(zhì)激素樣作用（抗炎作用）與20mg氫化可的松相同。甲潑尼龍僅有很低的鹽皮質(zhì)激素樣作用。毒理研究 某些動(dòng)物試驗(yàn)顯示，以相當(dāng)于人用劑量的劑量給藥時(shí)，皮質(zhì)類固醇有致畸性。在動(dòng)物生殖研究中，已經(jīng)證明糖皮質(zhì)激素例如甲潑尼龍可誘導(dǎo)畸形（腭裂、骨骼畸形）和子宮內(nèi)生長(zhǎng)遲緩。
• 【藥物過(guò)量】未發(fā)現(xiàn)皮質(zhì)類固醇急性過(guò)量引起的臨床綜合征。皮質(zhì)類固醇用藥過(guò)量引起的急性毒性和/或死亡罕有報(bào)道。如果發(fā)生藥物過(guò)量，沒(méi)有特效的解毒劑，治療是支持對(duì)癥性的。本品可經(jīng)透析排出。
• 【藥代動(dòng)力學(xué)】甲潑尼龍的藥代動(dòng)力學(xué)呈線性，不受給藥途徑的影響。吸收 對(duì)14例健康成年男性志愿者經(jīng)肌內(nèi)注射給予40mg劑量的甲潑尼龍琥珀酸鈉，給藥后1小時(shí)達(dá)到平均峰濃度454ng/mL。給藥后12小時(shí)，甲潑尼龍的血漿濃度下降至31.9ng/mL。給藥后18小時(shí)檢測(cè)不到甲潑尼龍。根據(jù)濃度時(shí)間曲線下面積，提示總的藥物吸收的一個(gè)指標(biāo)，發(fā)現(xiàn)肌內(nèi)注射甲潑尼龍琥珀酸鈉與靜脈注射相同劑量的甲潑尼龍琥珀酸鈉等效。研究結(jié)果證明，經(jīng)過(guò)所有的給藥途徑，甲潑尼龍的琥珀酸鈉酯都能迅速、廣泛地轉(zhuǎn)化為等量的活性成分甲潑尼龍。經(jīng)靜脈注射和肌內(nèi)注射給藥后的游離甲潑尼龍的吸收程度相等，而且顯著高于那些經(jīng)口服溶液或者口服甲潑尼龍片劑給藥的吸收程度。經(jīng)靜脈注射和肌內(nèi)注射給藥的甲潑尼龍的吸收程度相當(dāng)，盡管經(jīng)靜脈注射給藥后到達(dá)體循環(huán)的半琥珀酸酯的量較高，這表明經(jīng)肌內(nèi)注射給藥后藥物在組織中轉(zhuǎn)化，隨后以游離甲潑尼龍的形式吸收。分布 甲潑尼龍廣泛地分布到組織中，穿過(guò)血腦屏障，可經(jīng)乳汁分泌，其表觀分布容積約為1.4Ｌ／kg，甲潑尼龍的人血漿蛋白結(jié)合率約為７７％。代謝 甲潑尼龍經(jīng)人肝臟代謝為無(wú)活性的代謝產(chǎn)物，其種主要有20a-羥基甲潑尼龍和20β-羥基甲潑尼龍。
• 【生產(chǎn)廠家】海南合瑞制藥股份有限公司
• 【藥品上市許可持有人】海南合瑞制藥股份有限公司
• 【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H20233369
• 【生產(chǎn)地址】海口國(guó)家高新區(qū)藥谷工業(yè)園二期內(nèi)
• 【條形碼】6956223000256
• 【藥品本位碼】86905815000330

  更多相關(guān)：注射用甲潑尼龍琥珀酸鈉  合瑞  安瑞芬