• 【警示】處方藥須憑處方在藥師指導下購買和使用！
• 【產品名稱】鹽酸達泊西汀片
• 【商品名/商標】

  愛力生

• 【規(guī)格】30mg*5片
• 【主要成份】鹽酸達泊西汀。
• 【性狀】愛力生鹽酸達泊西汀片為薄膜衣片，除去包衣后，顯白色或類白色。
• 【功能主治/適應癥】

  適用于治療符合下列所有條件的18至64歲男性早泄(PE)患者：1.陰道內射精潛伏時間(IELT)小于2分鐘；和2.陰莖在插入陰道之前、過程當中或者插入后不久，以及未獲性滿足之前僅僅由于極小的性刺激即發(fā)生持續(xù)的或反復的射精；和3.因早泄(PE)而導致的顯著性個人苦惱或人際交往障礙；和4.射精控制能力不佳；和5.過去6個月的大多數性交嘗試中均有早泄史。

• 【用法用量】口服。藥片應完整片吞下。建議患者至少用一滿杯水送服藥物?；颊邞M量避免暈厥或頭暈等前驅癥狀所引起的受傷。1.成年男性（18至64歲）對于所有患者推薦的首次劑量為30mg，需要在性生活之前約1至3小時服用。如果服用30mg后效果不夠滿意且副作用尚在可接受范圍以內，可以將用藥劑量增加至最大推薦劑量的60mg。推薦的最大用藥劑量使用頻率為每24小時一次。本品可以在餐前或餐后服用（參見藥代動力學部分）。如果醫(yī)生選用愛力生鹽酸達泊西汀片治療早泄，應當在使用該藥品治療后首個4周評價風險與患者報告的受益，或者在使用6次治療劑量以后評估患者的風險-利益平衡并決定是否繼續(xù)使用本品治療。2.老年人（65歲及以上）尚未評估本品在65歲及以上患者人群中使用的安全性和療效，其主要原因為有關愛力生鹽酸達泊西汀片在該人群中使用的數據極為有限（參見藥代動力學部分）。3.兒童及青少年本品不用于18歲以下人群。4.腎臟損傷患者輕度或中度腎臟損傷患者服用本品時不需要進行劑量調整，但是應謹慎服用。不推薦本品用于重度腎臟損傷患者（參見藥代動力學部分）。5.肝損傷患者輕度肝損傷患者服用本品時不需要進行劑量調整；本品禁止用于中度和重度肝損傷（Child-PughC級）患者（參見藥代動力學部分）。
• 【不良反應】藥物相互作用1.與單胺氧化酶抑制劑之間出現相互作用的可能性在同時服用一種選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑加一種單胺氧化酶抑制劑（MAOI）的患者中，已有嚴重（有時致命）反應的報告，這些反應包括高熱、強直、肌陣攣、自主神經性不穩(wěn)并伴有生命體征可能的快速波動和精神狀態(tài)的改變，包括極度興奮并發(fā)展成譫妄和昏迷。在最近停用一種選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑并開始使用一種單胺氧化酶抑制劑治療的患者中也報告了這些反應。一些病例表現出類似于神經阻滯劑惡性綜合征的特點。選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑和單胺氧化酶抑制劑聯合用于動物模型的數據提示，這些藥品可能在升高血壓和誘發(fā)行為興奮方面具有協(xié)同作用。因此，本品不能與單胺氧化酶抑制劑聯用，也不能在停止單胺氧化酶抑制劑治療后14天內使用。同樣地，在停用本品后7天內也不能使用單胺氧化酶抑制劑（參見禁忌部分）。2.與硫利達嗪之間出現相互作用的可能性硫利達嗪單用可以延長QTc間期，后者伴有嚴重的室性心律失常。一些能夠抑制細胞色素P4502D6同工酶的藥品例如本品，能夠抑制硫利達嗪的代謝從而導致硫利達嗪濃度的升高，而這會增加對QTc間期的延長作用。本品不能與硫利達嗪聯用，也不能在停止硫利達嗪治療后14天內使用。同樣地，在停用本品后7天內也不能使用硫利達嗪（參見禁忌部分）。3.具有5-羥色胺效應的藥品/草藥與其他選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑一樣，本品與具有5-羥色胺效應的藥品/草藥（包括單胺氧化酶抑制劑、L-色氨酸、曲普坦、曲馬多、利奈唑胺、選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑、5-羥色胺-去甲腎上腺素再攝取抑制劑、鋰劑和貫葉連翹提取物（金絲桃））聯用可能會導致5-羥色胺效應的發(fā)生。本品不能與其他選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑、單胺氧化酶抑制劑或其他具有5-羥色胺相關效應的藥品/草藥聯用，也不能在這些藥品/草藥停用后14天內服用。同樣地，在停用本品后7天內也不能服用這些藥品/草藥（參見禁忌部分）。4.中樞神經系統(tǒng)活性藥品尚未在早泄患者中對本品與CNS活性藥品的聯用進行系統(tǒng)的評價。因此，如果需要將本品與此類藥品伴隨使用，應謹慎對患者進行治療。5.聯用藥品對鹽酸達泊西汀的影響在人肝臟、腎臟和腸微粒體內進行的體外研究表明，達泊西汀主要通過細胞色素P4502D6、細胞色素P4503A4和含黃素單加氧酶1（FMO1）代謝。因此，這些酶的抑制劑可能會降低達泊西汀的清除率。6.強效細胞色素P4503A4抑制劑酮康唑（200mg、每天兩次，持續(xù)7天）能夠使達泊西?。?0mg單次給藥）的Cmax和AUCinf分別增加35%和99%?？紤]到游離的達泊西汀和去甲基達泊西汀的作用，如果服用細胞色素P4503A4強抑制劑，活性部分（游離的達泊西汀和去甲基達泊西汀的總和）的最大血藥濃度可能會升高大約25%，AUC可能會增加一倍。這樣的升高在某些患者中會很明顯，主要包括缺乏細胞色素P4502D6功能酶即細胞色素P4502D6弱代謝者或合用細胞色素P4502D6強抑制劑的患者。因此，本品禁用于同時服用酮康唑、伊曲康唑、利托納韋、沙奎那韋、泰利霉素、奈法唑酮、萘芬納韋、阿扎那韋等患者。7.中度細胞色素P4503A4抑制劑同時服用中度細胞色素P4503A4抑制劑，像紅霉素、克拉霉素、氟康唑、氨普那韋、呋山那韋、阿瑞吡坦、維拉帕米和地爾硫卓，可能也會顯著增加達泊西汀和去甲基達泊西汀的暴露量，特別是細胞色素P4502D6弱代謝者。因此，如果和上述任何一種藥物聯用本品服用的最大劑量限于30mg，并且建議慎用。8.細胞色素P4502D6強效抑制劑氟西?。?0mg/天，持續(xù)7天）與達泊西?。?0mg單次給藥）聯用時，后者的Cmax和AUCinf分別增加50%和88%?？紤]到游離的達泊西汀和去甲基達泊西汀的作用，如果服用細胞色素P4502D6強抑制劑，活性部分（游離的達泊西汀和去甲基達泊西汀的總和）的最大血藥濃度可能會升高大約50%，AUC可能會增加一倍?；钚圆糠值淖畲笱帩舛群虯UC的這種升高情況在細胞色素P4502D6弱代謝者中和預期的相近，并且可能會增加劑量依賴的不良事件的發(fā)生率和嚴重度。因此，對于服用細胞色素P4502D6強效抑制劑和已知細胞色素P4502D6弱代謝患者，在增加劑量至60mg時應慎重考慮。9.5型磷酸二酯酶抑制劑一項單次給藥的交叉研究評價了達泊西?。?0mg）與他達拉非（20mg）和西地那非（100mg）聯用時的藥代動力學。他達拉非并不影響達泊西汀的藥代動力學。西地那非可以輕度改變達泊西汀的藥代動力學（AUCinf增加22%，Cmax增加4%），但這種作用不具有臨床意義。然而，由于可能會降低立位耐力，本品應慎用于正在使用5型磷酸二酯酶抑制劑的患者。10.鹽酸達泊西汀對聯用藥品的影響1.坦洛新每天接受坦洛新治療的患者同時（單次或多次）服用本品30mg或60mg不會改變坦洛新的藥代動力學。在坦洛新的基礎上加用本品不會導致立位耐力的改變，坦洛新聯用本品30mg或60mg時的立位效應與坦洛新單用時沒有差異；然而，由于可能會降低立位耐力，本品應慎用于接受α-腎上腺素能受體拮抗劑治療的患者。2.經細胞色素P4502D6代謝的藥品單次給藥50mg的地昔帕明后多次給藥本品（60mg/天，持續(xù)6天）能夠使地昔帕明的平均Cmax和AUCinf分別比地昔帕明單用時增加大約11%和19%。達泊西汀也能夠使經細胞色素P4502D6代謝的藥物的血漿濃度有相似程度的增加。這種增加的臨床意義較小。3.經細胞色素P4503A代謝的藥品本品多次給藥（60mg/天，持續(xù)6天）能夠使咪達唑侖（8mg單次給藥）的AUCinf降低大約20%（-60至+18%）。對于大多患者咪達唑侖的這種作用的臨床相關性是很小的。細胞色素P4503A活性的增強對于那些同時服用依賴于細胞色素P4503A代謝并且治療窗窄的藥物的患者可能具有臨床相關性。4.經細胞色素P4502C19代謝的藥品本品多次給藥（60mg/天，持續(xù)6天）不會影響奧美拉唑（40mg單次給藥）的藥代動力學。達泊西汀不太可能影響其他細胞色素P4502C19底物的藥代動力學。5.經細胞色素P4502C9代謝的藥品本品多次給藥（60mg/天，持續(xù)6天）不會影響格列本脲（5mg單次給藥）的藥代動力學和藥效學。達泊西汀不太可能影響其他細胞色素P4502C9底物的藥代動力學。6.5型磷酸二酯酶抑制劑在一項單次給藥交叉研究中，達泊西?。?0mg）不會影響他達拉非（20mg）或西地那非（100mg）的藥代動力學。7.華法林目前尚無數據來評價本品對長期服用華法林的作用；因此，本品應慎用于長期服用華法林的患者（參見注意事項部分）。在一項藥代動力學研究中，達泊西汀（60mg/天，持續(xù)6天）不會影響華法林（單次服用25mg）的藥代動力學和藥效學（PT或INR）。8.酒精單次同時飲用0.5g/kg的酒精不會影響達泊西?。?0mg單次給藥）和酒精的藥代動力學；然而，本品與酒精聯用可增加嗜睡的發(fā)生率并顯著降低自評的警覺度。對認知損害的藥效學測定（數字警覺速度，數字符號替換測驗）也表明，酒精或本品單用與安慰劑比較沒有顯著差異，但本品與酒精聯用與單用酒精比較有顯著統(tǒng)計學意義。酒精與本品聯用可增加下列的發(fā)生率或嚴重程度眩暈，嗜睡，反應緩慢或判斷力改變。酒精與本品聯用也可能會增加神經心血管，如暈厥，從而增加意外傷害的風險；因此，應建議患者在服用本品時要避免酒精。
• 【禁忌】本品禁止用于已知對鹽酸達泊西汀或任何輔料過敏的患者。禁止用于心臟有明顯病理狀況的患者（例如心力衰竭（NYHAII-IV級），沒有用永久性起搏器治療的傳導異常（2級或3級的房室阻滯或病竇綜合征），明顯的心肌缺血和瓣膜疾?。┍酒芳炔荒芘c單胺氧化酶抑制劑（MAOIs）共同使用，也不能在單胺氧化酶抑制劑治療停止后14天內使用。同樣，在停用本品后7天內也不能使用單胺氧化酶抑制劑（參見藥物相互作用部分）。本品既不能與硫利達嗪共同使用，也不能在硫利達嗪治療停止后14天之內使用。同樣，在停用本品后7天內也不能服用硫利達嗪（參見藥物相互作用部分）。本品不能與選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑（SSRI），5-羥色胺-去甲腎上腺素再攝取抑制劑（SNRI），三環(huán)類抗抑郁藥（TCA）或其他具有5-羥色胺效應的藥品/草藥例如L-色氨酸、曲普坦、曲馬多、利奈唑胺、鋰劑、貫葉連翹提取物（金絲桃）共同使用，也不能在這些藥品/草藥停用后14天內服用。同樣地，在停用本品后7天內也不能服用這些藥品/草藥（參見藥物相互作用部分）。本品禁用于同時服用酮康唑、伊曲康唑、利托納韋、沙奎那韋、泰利霉素、奈法唑酮、萘芬納韋、阿扎那韋等強細胞色素P4503A4抑制劑的患者。禁止用于中度和重度肝損傷患者。
• 【注意事項】一般注意事項：本品僅用于患有早泄的男性患者。本品在未患有早泄的男性中的安全性尚不明確，同時，尚無有關本品在該人群中延遲射精作用的數據。建議患者不應將本品與“娛樂藥”同時服用，原因是作用不詳且有可能發(fā)生嚴重不良事件。服用精神管制藥品（Increational Drug）：建議患者不要在服用本品時同時服用具有興奮作用的精神管制藥品。像氯胺酮、甲烯二氧甲苯丙胺和麥角酸二乙胺等具有5-羥色胺能活性的精神管制藥品，如果和本品同時服用有可能會導致嚴重的不良反應。這些不良反應包括但不限于心律失常，高熱，5-羥色胺綜合征。服用本品時同時服用具有鎮(zhèn)靜作用的精神管制藥品，像麻醉品和苯二氮卓類，可能會加重嗜睡和頭暈。酒精：本品同時聯用酒精可能會加重酒精相關的神經識別作用，也可能加重神經心血管不良反應（如暈厥），所以也會增加意外傷害的風險；因此，建議患者在服用本品時要避免服用酒精。暈厥：使用本品可能會引起暈厥或頭暈。在本品臨床研發(fā)項目中，暈厥（以意識喪失為特點）的發(fā)生率隨研究人群的不同而不同，在安慰劑對照的Ⅲ期臨床試驗中，發(fā)生暈厥的受試者比率為0.06%（30mg）至0.23%（60mg），在非早泄健康受試者的Ⅰ期臨床試驗中，發(fā)生暈厥的受試者比率為0.64%（包括所有劑量）?？赡艿那膀尠Y狀如惡心、頭暈和出汗的報告發(fā)生率本品組要高于安慰劑組。在3期臨床試驗研究中，接受30mg本品的患者惡心的發(fā)生率為11%，頭暈為5.8%，出汗為0.8%。在3期臨床試驗研究中，接受60mg本品的患者惡心的發(fā)生率為21.2%，頭暈為11.7%，出汗為1.5%。另外，在接受比每日推薦的最大給藥劑量60mg更高的劑量組中出現更高的發(fā)生率證明，暈厥和可能的前驅癥狀的發(fā)生率可能成劑量依賴關系。在臨床試驗中觀察到的暈厥（以意識喪失為特點）病例，在病因上均被認為是血管迷走神經反射，大部分病例發(fā)生在給藥后3小時內、首次給藥后或伴發(fā)在診所中進行的與研究相關的操作中（例如抽血、直立動作以及測量血壓）?？赡艿那膀尠Y狀例如惡心、眩暈、頭昏目眩、心悸、無力、意識模糊及出汗一般發(fā)生在給藥后3小時內，常常在暈厥之前出現?；颊弑仨氁庾R到他們可能在接受本品治療期間的任何時候出現暈厥（伴有或不伴有前驅癥狀）。處方醫(yī)師應當告知患者保持足夠水化的重要性以及如何識別前驅癥狀和體征，以降低由于意識喪失而跌倒所帶來的嚴重損傷的可能性。如果患者發(fā)生了可能的前驅癥狀，應當馬上躺下以使頭部低于身體的其他部位，或者坐下并將頭部放于雙膝之間直至癥狀消失，同時，應當警告患者避免處于那些一旦暈厥或其他中樞神經系統(tǒng)（CNS）作用出現時可能會導致損傷的情況之下，包括駕駛或操作危險的機器。服用本品時同時服用酒精會增加神經心血管系統(tǒng)不良事件（如暈厥），從而增加意外傷害的風險。因此，建議患者不要服用本品時同時服用酒精。有心血管危險因素的患者：有潛在的心血管疾病的受試者沒有參加Ⅲ期臨床試驗。有潛在器質性心血管疾病（例如有明確的流出道梗阻、瓣膜性心臟病、頸動脈狹窄和冠心?。┑幕颊咂浒l(fā)生由暈厥（心源性暈厥及其他原因的暈厥）導致的不良心血管反應的風險增加。尚沒有充足的數據來證明，這種增加的風險是否能夠理解為患有潛在心血管疾病的患者發(fā)生血管迷走神經性暈厥的風險。其他形式的性功能障礙：在治療之前，醫(yī)生應仔細檢查患者其他形式性功能障礙，包括勃起功能障礙。正在使用PDE5抑制劑的勃起功能障礙(ED)的男性不得使用本品（見【藥物相互作用】）。直立性低血壓：開始治療前，處方醫(yī)生應對患者進行仔細體格檢查，包括直立性事件病史。在開始治療之前，應進行直立性反應檢查（平臥和站立位血壓和脈搏）。如確定或懷疑具有直立性反應病史，則應避免使用本品。臨床試驗中已有直立性低血壓的報告。處方醫(yī)師應當事先告知患者，如果出現了可能的前驅癥狀（例如站起后不久出現頭昏目眩），應當立即躺下使頭部低于身體其他部位，或者坐下并將頭部置于雙膝之間直至癥狀消失。處方醫(yī)師還應當告知患者，長時間躺下或坐下后不應當迅速站起。此外，為正在服用具有血管擴張作用的藥物（例如α-腎上腺素能受體拮抗劑、硝酸鹽類、5型磷酸二酯酶（PDE5抑制劑））的患者開本品處方時應當謹慎，原因是可能會降低立位耐力。中度細胞色素P450 3A4抑制劑：同時服用中度細胞色素P4503A4抑制劑，像紅霉素、克拉霉素、氟康唑、氨普那韋、呋山那韋、阿瑞吡坦、維拉帕米和地爾硫卓，本品服用劑量僅限于30mg，并且建議慎用。強細胞色素P450 2D6抑制劑：同時服用強細胞色素P4502D6抑制劑或已知細胞色素P450 2D6弱代謝患者要增加劑量至60mg時要謹慎，因為這樣可能會導致暴露量增加，最終可能導致更高的劑量依賴性不良反應的發(fā)生率和嚴重性。自殺/自殺思維：在患有嚴重抑郁癥和其他精神疾病的兒童和青少年中進行的短期研究發(fā)現，與安慰劑相比，抗抑郁藥（包括選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑）能夠增加自殺思維和自殺行為的風險。短期研究并未證實抗抑郁藥與安慰劑相比能夠增加24歲以上成年人出現自殺行為的風險。在本品治療早泄的臨床試驗中，未出現明確的急救處理的自殺行為。躁狂：本品不得用于有躁狂/輕躁狂或雙相情感障礙病史的患者，同時，出現上述疾病癥狀的任何患者均應停用本品。癲癇：由于選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑可能會降低癲癇的閾值，出現癲癇發(fā)作的任何患者均應停用本品，同時，患有不穩(wěn)定癲癇的患者應避免使用本品。癲癇已被控制的患者應當接受嚴密的監(jiān)測。在兒童和18歲以下青少年中的使用：本品不應用于18歲以下人群。合并抑郁及精神疾?。河幸钟舭Y狀和體征的男性，在服用本品之前要先進行評估以排除沒有診斷出的抑郁性疾病。禁止同時伴隨服用抗抑郁藥，包括選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑和選擇性去甲腎上腺素再攝取抑制劑。不推薦中斷抑郁和焦慮的治療去服用本品治療早泄。本品不適用于精神紊亂，不得用于男性精神疾?。ɡ缇穹至寻Y）患者，或者精神疾病合并抑郁的患者，原因是無法排除抑郁相關癥狀的加重。這可能是潛在的精神疾病的結果，或者可能是藥物治療的結果。醫(yī)師應當鼓勵患者在任何時候報告其任何痛苦的想法或者感覺，如果抑郁體征和癥狀加重，應該停止服用本品。出血：已有選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑治療期間出現出血異常的報道?；颊咴诜帽酒窌r應當謹慎，尤其是同時服用已知能夠影響血小板功能的藥物（例如非典型抗精神病藥物和吩噻嗪類，乙酰水楊酸，非甾體類抗炎藥[NSAID]，抗血小板藥）或抗凝藥（例如華法林）的患者，以及有出血或凝血障礙病史的患者。腎臟損傷：不推薦本品用于嚴重腎臟損傷的患者，輕度或中度腎臟損傷的患者應慎用本品。停藥效應：已報道，突然停止長期的針對慢性抑郁癥的選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑治療可導致下列癥狀：焦慮心境、易怒、興奮、眩暈、感覺異常（即感覺錯亂，例如電休克知覺）、焦慮、意識模糊、頭痛、昏睡、情緒不穩(wěn)、失眠和輕躁狂。然而，一項在患有早泄的受試者中進行的、旨在評價本品60mg每天一次或按需給藥持續(xù)62天的停藥效應的雙盲臨床試驗未發(fā)現有停藥綜合征，僅有的戒斷癥狀的證據是，在每日一次本品治療后轉而接受安慰劑的患者中輕度或中度失眠和眩暈的發(fā)生率輕度增加。在第二項雙盲臨床試驗中也得出了一致的結果，該試驗包括一個24周的30及60mg、按需給藥的治療期和隨后的為期1周的停藥評價期。眼部疾病和其他選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑一樣，本品的使用和一些眼部反應有關聯，例如瞳孔擴大和眼部疼痛。眼內壓升高或有閉角型青光眼風險的患者應慎用本品。請置于兒童不易拿到處。
• 【孕婦及哺乳期婦女用藥】婦女不適合使用鹽酸達泊西汀片。妊娠大鼠或家兔接受多至100mg/kg（大鼠）或75mg/kg（家兔）的本品時沒有發(fā)現致畸性、胚胎毒性或胎兒毒性的證據?；谀壳皝碜耘R床試驗數據庫中有限的觀察數據，沒有證據表明服用達泊西汀會對母體的妊娠造成影響。目前尚未對妊娠婦女進行足夠數量且經過良好控制的研究。哺乳尚不明確達泊西汀或其代謝產物是否能夠在人乳汁中分泌。
• 【老年患者用藥】尚未評估鹽酸達泊西汀片在65歲及以上患者人群中使用的安全性和療效，其主要原因為本產品在該人群中使用的數據極為有限。對使用60mg鹽酸達泊西汀的單次給藥臨床藥理學研究的分析表明，健康老年男性與健康青年男性在藥代動力學參數（Cmax，AUCinf，Tmax）上沒有顯著差異。
• 【兒童用藥】兒童及青少年本品不用于18歲以下人群。
• 【貯藏】室溫(不超過25℃)保存。
• 【有效期】36個月。
• 【生產廠家】江蘇聯環(huán)藥業(yè)股份有限公司
• 【藥品上市許可持有人】江蘇聯環(huán)藥業(yè)股份有限公司
• 【批準文號】國藥準字H20213945
• 【生產地址】山東省新泰市蓮花山路518號
• 【條形碼】6915010142395
• 【藥品本位碼】86901467000704

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