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來特莫韋片價(jià)格對(duì)比齊魯制藥

產(chǎn)品名稱：來特莫韋片
包裝規(guī)格：240mg(規(guī)格待定) 產(chǎn)品劑型：片劑包裝單位：盒
批準(zhǔn)文號(hào)：國藥準(zhǔn)字H20256071 藥品本位碼：86904021005528
生產(chǎn)廠家：齊魯制藥有限公司
商品條碼：本商品條碼暫未收錄，請(qǐng)聯(lián)系在線藥師提交條碼
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￥4000.00 來特莫韋片(晴普寧) 處方藥

共 4 個(gè)商家銷售規(guī)格：240mg*28片片劑
批準(zhǔn)文號(hào)：國藥準(zhǔn)字H20243449
生產(chǎn)廠家：南京正大天晴制藥有限公司

￥6800.00 來特莫韋片(普瑞明/Prevymis) 處方藥

共 7 個(gè)商家銷售規(guī)格：240mg*28片片劑
批準(zhǔn)文號(hào)：國藥準(zhǔn)字HJ20210085
生產(chǎn)廠家：愛爾蘭MSD International GmbH T/A MSD Ireland (Ballydine)

【警示】處方藥須憑處方在藥師指導(dǎo)下購買和使用！
【產(chǎn)品名稱】來特莫韋片
【規(guī)格】240mg(規(guī)格待定)
【主要成份】本品主要成份為來特莫韋。
【功能主治/適應(yīng)癥】
來特莫韋片用于接受異基因造血干細(xì)胞移植(HSCT)的巨細(xì)胞病毒(CMV)血清學(xué)陽性的成人和6個(gè)月及以上且體重≥6kg的兒童受者[R+]預(yù)防巨細(xì)胞病毒感染和巨細(xì)胞病毒病。
【用法用量】一般信息：空腹或隨餐服用。應(yīng)整片吞服，不可分割、壓碎或咀嚼。來特莫韋注射液含有羥丙基倍他環(huán)糊精，僅適用于無法接受口服治療的患者。一旦患者可以口服藥物，應(yīng)立即改為口服來特莫韋。如有可能，本品靜脈給藥不應(yīng)超過4周。當(dāng)在口服和靜脈制劑之間轉(zhuǎn)換時(shí)，成人和12歲及以上且體重≥30kg的兒童患者無需調(diào)整劑量，12歲以下兒童患者可能需要調(diào)整劑量。漏用劑量：應(yīng)指導(dǎo)患者，如果漏用一劑，應(yīng)在想起時(shí)盡快補(bǔ)用。如患者在下次用藥時(shí)才想起上次漏用，應(yīng)指導(dǎo)其略過漏用的劑量，并按用藥時(shí)間表正常用藥。應(yīng)指導(dǎo)患者不要在下次用藥時(shí)將劑量加倍，或者超處方劑量用藥。HSCT成人和12歲及以上且體重≥30kg的兒童受者的推薦劑量：本品的推薦劑量為480mg每日一次。當(dāng)本品口服給藥時(shí)，推薦劑量為1片480mg片劑每日一次或2片240mg片劑每日一次。本品應(yīng)在行HSCT后開始給藥?？稍贖SCT當(dāng)天或不晚于HSCT后28天開始給藥。本品可在植入前或植入后開始給藥。應(yīng)持續(xù)使用本品至HSCT后100天。在有遲發(fā)性CMV感染和CMV病風(fēng)險(xiǎn)的成人患者中，可持續(xù)使用本品至HSCT后200天。當(dāng)與環(huán)孢素合用時(shí)，HSCT成人和12歲及以上且體重≥30kg的兒童受者的劑量調(diào)整：如本品與環(huán)孢素合用，本品的劑量應(yīng)減少至240mg每日一次(參見表5)。·如在開始本品治療后開始給予環(huán)孢素，則本品的下次給藥劑量應(yīng)減少至240mg每日一次。·如在開始本品治療后停止給予環(huán)孢素，則本品的下次給藥劑量應(yīng)增加至480mg每日一次。·如因環(huán)孢素血藥濃度較高而暫時(shí)中斷環(huán)孢素給藥，則無需調(diào)整本品的劑量。6個(gè)月至12歲以下或12歲及以上且體重＜30kg的HSCT兒童受者的推薦劑量：本品在6個(gè)月至12歲以下HSCT兒童受者中根據(jù)體重給藥的推薦劑量見表1(參見[臨床藥理])。本品應(yīng)每日一次給藥。在口服和注射制劑之間轉(zhuǎn)換時(shí)可能需要調(diào)整劑量。本品應(yīng)在行HSCT后開始給藥?？稍谝浦伯?dāng)天或不晚于HSCT后28天開始給藥。本品可在植入前或植入后開始給藥。應(yīng)持續(xù)使用本品至移植后100天。當(dāng)與環(huán)孢素合用時(shí)，6個(gè)月至12歲以下或12歲及以上且體重＜30kg的HSCT兒童受者的劑量的調(diào)整：如本品與環(huán)孢素合用，6個(gè)月至12歲以下HSCT兒童受者可能需要調(diào)整本品的劑量，如表2所示(參見[藥物相互作用]中的表5和[臨床藥理])。·如在開始本品治療后開始給予環(huán)孢素，則本品的下次給藥劑量應(yīng)是與環(huán)孢素合用時(shí)的每日口服給藥劑量(表2)或每日靜脈給藥劑量(具體劑量參見本品注射液說明書)。·如在開始本品治療后停止給予環(huán)孢素，則本品的下次給藥劑量應(yīng)是未與環(huán)孢素合用時(shí)的每日口服給藥劑量(表1)。·如因環(huán)孢素血藥濃度較高而暫時(shí)中斷環(huán)孢素給藥，則無需調(diào)整本品的劑量。在HSCT受者中的CMVDNA監(jiān)測(cè)：在一項(xiàng)Ⅲ期研究(POO1)中，在CMVDNA檢測(cè)結(jié)果為明性的HSCT患者中，來特莫韋用于預(yù)防的安全性和有效性已明確。每周監(jiān)測(cè)一次CMVDNA，直至移植后第14周，隨后每?jī)芍鼙O(jiān)測(cè)一次,直至第24周.在出現(xiàn)具有臨床意義的CMVDNA血癥或CMV病的情況下,則停止來特莫韋預(yù)防，并啟用標(biāo)準(zhǔn)搶先治療{PET}或開始治療,對(duì)于已進(jìn)行來特莫韋預(yù)防且隨后發(fā)現(xiàn)基線CMVDNA檢測(cè)結(jié)果為陽性的患者，如果未滿足PET標(biāo)準(zhǔn)，則可繼續(xù)進(jìn)行預(yù)防(參見[臨床研究])。特殊人群用藥：老年患者：無需根據(jù)年齡進(jìn)行劑量調(diào)整(參見[老年用藥])。腎功能損害的患者：無需對(duì)輕度、中度或重度腎功能損害的患者調(diào)整劑量(參見下文“肝功能損害的患者”小節(jié))。暫無患終末期腎病(CrCl＜10ml/min)患者(無論患者是否接受透析)的數(shù)據(jù)。肝功能損害的患者：無需對(duì)輕度(Child-PughA級(jí))至中度(Child-PughB級(jí))肝功能損害的患者調(diào)整劑量。不建議重度(Child-PughC級(jí))肝功能損害的患者使用本品。不建議中度肝功能損害合并中度或重度腎功能損害的患者使用本品。
【不良反應(yīng)】由于臨床試驗(yàn)是在多種不同情況下進(jìn)行的，因此一種藥物在臨床試驗(yàn)中觀察到的不良反應(yīng)發(fā)生率不能與另一種藥物在臨床試驗(yàn)中的不良反應(yīng)發(fā)生率進(jìn)行直接比較，而且可能無法反映臨床實(shí)踐中觀察到的實(shí)際發(fā)生率。CMV血清學(xué)陽性[R+]的異基因HSCT成人受者：至HSCT后第14周(約100天)的預(yù)防：在一項(xiàng)隨機(jī)、雙盲、安慰劑對(duì)照的Ⅲ期研究(P001)中評(píng)估了本品的安全性。565例受試者隨機(jī)分配至來特莫韋組(N=373)或安慰劑組(N=192)，在HSCT后接受14周的治療。不良事件是指受試者在接受研究藥物治療期間或研究藥物治療完成/停藥后兩周內(nèi)報(bào)告的不良事件。由于安慰劑組提前中止治療的患者例數(shù)更多，因此來特莫韋組不良事件和實(shí)驗(yàn)室異常的平均報(bào)告期比安慰劑組長(zhǎng)約22%。在來特莫韋組中至少有1%的受試者發(fā)生的最常見且頻率高于安慰劑組的不良反應(yīng)有：惡心(7.2%)、腹瀉(2.4%)和嘔吐(1.9%)。導(dǎo)致本品停用的最常見的不良反應(yīng)有惡心(1.6%)、嘔吐(0.8%)和腹痛(0.5%)?？傮w而言，每組中由于不良事件而停藥的受試者比例相近(來特莫韋組13%vs安慰劑組12%)。一例受試者在口服給藥轉(zhuǎn)換為靜脈注射首次給藥后，出現(xiàn)超敏反應(yīng)，伴中度呼吸困難，導(dǎo)致治療中止。心臟不良事件：與接受安慰劑的受試者相比，接受本品治療的受試者心臟不良事件發(fā)生率(不考慮研究者評(píng)估的因果關(guān)系)更高(來特莫韋組13%vs安慰劑組6%)。最常見的心臟不良事件為心動(dòng)過速(來特莫韋組4%vs安慰劑組2%)和房顫(來特莫韋組3%vs安慰劑組1%)。在發(fā)生一起或多起心臟不良事件的受試者中，來特莫韋組85%的受試者和安慰劑組92%的受試者報(bào)告的事件嚴(yán)重程度為輕度或中度。不良反應(yīng)匯總表詳見紙質(zhì)說明書。
【禁忌】本品禁用于對(duì)來特莫韋或本品中任何非活性成分過敏的患者。匹莫齊特：本品與匹莫齊特合用時(shí)，由于來特莫韋抑制細(xì)胞色素P450(CYP3A)，可能會(huì)導(dǎo)致匹莫齊特血藥濃度升高，繼而導(dǎo)致QT間期延長(zhǎng)和尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速(參見[注意事項(xiàng)]、[藥物相互作用])。麥角生物堿：本品與麥角生物堿(麥角胺和雙氫麥角胺)聯(lián)合使用時(shí)，由于來特莫韋抑制CYP3A，可能會(huì)導(dǎo)致麥角生物堿濃度升高，進(jìn)而導(dǎo)致麥角中毒(參見[注意事項(xiàng)]、[藥物相互作用])。環(huán)孢素與瑞舒伐他汀、匹伐他汀或辛伐他?。罕酒放c環(huán)孢素聯(lián)合使用時(shí)，可能會(huì)導(dǎo)致瑞舒伐他汀、匹伐他汀或辛伐他汀血藥濃度顯著升高，進(jìn)而導(dǎo)致肌病或橫紋肌溶解(參見[注意事項(xiàng)]、[藥物相互作用])。在這些他汀類藥物的說明書中，已將合用環(huán)孢素作為禁忌。與這些他汀類藥物的說明書相一致，當(dāng)來特莫韋與環(huán)孢素聯(lián)合使用時(shí)，禁止合用這些他汀類藥物。環(huán)孢素與達(dá)比加群：達(dá)比加群與環(huán)孢素合用可能會(huì)使達(dá)比加群的血漿濃度升高，進(jìn)而可能會(huì)伴隨出血風(fēng)險(xiǎn)升高。在達(dá)比加群的說明書中，已將合用環(huán)孢素作為禁忌。與達(dá)比加群的說明書相一致，當(dāng)來特莫韋與環(huán)孢素聯(lián)合使用時(shí)，禁止合用達(dá)比加群。
【注意事項(xiàng)】藥物相互作用導(dǎo)致的不良反應(yīng)或治療效果下降的風(fēng)險(xiǎn)：本品與特定藥物合用可能會(huì)導(dǎo)致出現(xiàn)已知或潛在的顯著藥物相互作用，其中一些相互作用可能會(huì)導(dǎo)致以下風(fēng)險(xiǎn)：·合并用藥或本品的暴露量增加，可能導(dǎo)致臨床顯著不良反應(yīng)。·合并用藥的血漿濃度顯著下降，進(jìn)而導(dǎo)致合并用藥的治療效果下降。有關(guān)預(yù)防或管理這些已知或潛在的顯著藥物相互作用的步驟，包括給藥建議，請(qǐng)參見表5(參見[禁忌]和[藥物相互作用])。本品與治療窗窄的CYP3A底物藥物(如阿芬太尼、芬太尼和奎尼丁)聯(lián)合使用時(shí)需謹(jǐn)慎，因?yàn)榇祟惵?lián)合用藥可能會(huì)導(dǎo)致CYP3A底物藥物的血漿濃度升高。建議密切監(jiān)測(cè)和/或調(diào)整聯(lián)合使用的CYP3A底物藥物的劑量(參見表5和[藥物相互作用])。
【藥物相互作用】在健康成人受試者中進(jìn)行了本品與可能聯(lián)用的藥物或與通常用作藥代動(dòng)力學(xué)相互作用探針?biāo)幬锏乃幬锵嗷プ饔醚芯?。其他藥物?duì)來特莫韋的影響：來特莫韋為有機(jī)陰離子轉(zhuǎn)運(yùn)多肽1B1/3(OATP1B1/3)和P-糖蛋白(P-gp)轉(zhuǎn)運(yùn)體和UDP-葡糖醛酸糖基轉(zhuǎn)移酶1A1/3(UGT1A1/3)酶的底物。本品與OATP1B1/3轉(zhuǎn)運(yùn)體抑制劑聯(lián)用可能會(huì)導(dǎo)致來特莫韋血漿濃度升高。本品與環(huán)孢素(一種P-gp和OATP1B1/3的有效抑制劑)聯(lián)用時(shí)，本品在成人和12歲及以上且體重≥30kg的兒童患者中的推薦劑量為240mg每日一次(參見[用法用量])。與環(huán)孢素聯(lián)用時(shí)，本品在12歲以下或12歲及以上且體重＜30kg的兒童患者中可能需要調(diào)整劑量(參見[用法用量])。不建議本品與轉(zhuǎn)運(yùn)體(如P-gp)和/或酶(如UGT)的強(qiáng)效和中效誘導(dǎo)劑聯(lián)用，因?yàn)榇祟惵?lián)合用藥可能會(huì)降低本品的血漿濃度(參見表5)。利福平與本品聯(lián)用，初始時(shí)會(huì)導(dǎo)致來特莫韋的血漿濃度升高(由于利福平對(duì)OATP1B1/3的抑制作用)，該升高不具有臨床意義，若繼續(xù)聯(lián)用利福平，會(huì)導(dǎo)致來特莫韋的血漿濃度出現(xiàn)具有臨床意義的下降(參見表12)。來特莫韋對(duì)其他藥物的影響：本品與咪達(dá)唑侖聯(lián)用會(huì)導(dǎo)致咪達(dá)唑侖血漿濃度升高，提示來特莫韋是CYP3A的中度抑制劑。本品與CYP3A底物藥物聯(lián)用時(shí)，可能會(huì)導(dǎo)致聯(lián)用的CYP3A底物藥物的血漿濃度出現(xiàn)具有臨床意義的升高(參見[禁忌]、[注意事項(xiàng)]和表5)。來特莫韋是OATP1B1/3轉(zhuǎn)運(yùn)體的抑制劑。本品與OATP1B1/3轉(zhuǎn)運(yùn)體底物藥物聯(lián)用可能會(huì)導(dǎo)致聯(lián)用的OATP1B1/3底物的血漿濃度出現(xiàn)具有臨床意義的升高(參見表5)。已知和其他潛在藥物相互作用等其余內(nèi)容詳見紙質(zhì)說明書。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠：目前尚無充分人類數(shù)據(jù)用以確定本品是否會(huì)對(duì)妊娠結(jié)局造成風(fēng)險(xiǎn)。在大鼠和兔中，母體毒性全身AUC暴露量分別約為推薦人用劑量(RHD)時(shí)AUC的11倍和2倍時(shí)，觀察到胚胎毒性。大鼠產(chǎn)前和產(chǎn)后發(fā)育研究中，直至最高母體全身AUC暴露量(約為RHD時(shí)AUC的2倍)，未見發(fā)育毒性。為計(jì)算安全性界值，將RHD時(shí)的AUC定義為接受480mg靜脈注射給藥的HSCT受者的平均AUC。對(duì)于本品的適用人群而言，其發(fā)生重大出生缺陷和流產(chǎn)的背景風(fēng)險(xiǎn)尚不明確。本品對(duì)于人體的潛在風(fēng)險(xiǎn)尚不明確。僅當(dāng)母體的潛在獲益大于對(duì)胎兒的潛在風(fēng)險(xiǎn)時(shí)，方可在妊娠期間使用本品。哺乳：尚不清楚來特莫韋是否會(huì)被分泌至人乳中、是否影響人乳分泌、以及是否會(huì)對(duì)母乳喂養(yǎng)的兒童產(chǎn)生影響。對(duì)哺乳期大鼠給藥時(shí)，可在乳汁和母乳喂養(yǎng)的幼鼠血液中檢測(cè)到來特莫韋。應(yīng)綜合考慮母乳喂養(yǎng)對(duì)嬰兒發(fā)育和健康的益處、母親對(duì)本品的臨床需求、以及本品或母體的基礎(chǔ)疾病對(duì)母乳喂養(yǎng)嬰兒的任何潛在不良影響。
【老年患者用藥】在HSCT受者中進(jìn)行的Ⅲ期臨床試驗(yàn)中，老年受試者和年輕受試者的安全性和有效性結(jié)果相似。
【兒童用藥】在成人中進(jìn)行的充分且嚴(yán)格對(duì)照的研究提供的證據(jù)以及在P030研究的兒童患者中獲得的新增藥代動(dòng)力學(xué)和安全性數(shù)據(jù)支持在異基因HSCT兒童受者中使用本品預(yù)防CMV感染和CMV病。安全性和藥代動(dòng)力學(xué)結(jié)果與成人相似(參見[不良反應(yīng)]、[臨床試驗(yàn)]和[臨床藥理])。本品在6個(gè)月以下或體重＜6kg的HSCT受者中的安全性和有效性尚不明確。
【藥理毒理】藥理作用：作用機(jī)制：來特莫韋對(duì)巨細(xì)胞病毒CMVDNA末端酶復(fù)合物pUL51、pUL56和pUL89(病毒復(fù)制所必需的一種末端酶復(fù)合物)具有抑制作用。生化表征和電子顯微鏡顯示，來特莫韋影響適當(dāng)單位長(zhǎng)度基因組的形成并干擾病毒粒子成熟。耐藥性病毒基因型表征證實(shí)來特莫韋的靶點(diǎn)為CMVDNA末端酶復(fù)合物。抗病毒活性：在感染的細(xì)胞培養(yǎng)模型中，來特莫韋對(duì)一組臨床CMV分離株的EC50值的中位數(shù)為2.1nM(范圍=0.7nM～6.1nM，n=74)。對(duì)CMVgB基因型的EC50值未見明顯差異(gB1=29；gB2=27；gB3=11；gB4=3)。聯(lián)合用藥抗病毒活性：來特莫韋與巨細(xì)胞病毒DNA聚合酶抑制劑類藥物西多福韋、膦甲酸和更昔洛韋聯(lián)合用藥時(shí)，未見對(duì)抗病毒活性有拮抗作用。病毒耐藥性：細(xì)胞培養(yǎng)：在細(xì)胞培養(yǎng)中和UL51、UL56和UL8耐藥突變中選擇了對(duì)來特莫韋敏感性降低的CMV突變體。耐藥相關(guān)突變定位至pUL51(P91S)、pUL56(C25F、S229F、V231A/L、N232Y、V236A/L/M、E237D、L241P、T244K/R、L254F、L257F/I、K258E、F261C/L/S、Y321C、C325F/R/W/Y、L328V、M329T、A365S、N368D、R369G/M/S)和pUL89(N320H、D344E)。表達(dá)這類替換的重組CMV突變體的EC50值比野生型病毒高1.6至9,300倍。臨床研究：在一項(xiàng)131名HSCT成人受試者中評(píng)估來特莫韋與安慰劑作用的Ⅱb期臨床試驗(yàn)中，針對(duì)12名出現(xiàn)預(yù)防失敗且樣本可用于分析的來特莫韋治療受試者，對(duì)其樣本進(jìn)行UL56選擇區(qū)域(氨基酸231至369)的DNA序列分析。一名受試者出現(xiàn)耐來特莫韋的基因型變體pUL56V236M(敏感性下降19～50倍)。在一項(xiàng)Ⅲ期試驗(yàn)(P001)中，針對(duì)接受至少一劑研究藥物后出現(xiàn)預(yù)防失敗且樣本可用于分析的50名來特莫韋治療的成人受試者，對(duì)其樣本進(jìn)行UL56和UL89整個(gè)編碼區(qū)的DNA序列分析。在3名受試者中檢測(cè)到pUL56替換：V236M(下降19～50倍)、E237G(下降13倍)、C325W(下降9300倍)和R369T(下降52倍)，但受試者的耐藥性替換位點(diǎn)各不相同。在一項(xiàng)Ⅲ期試驗(yàn)(P040)中，針對(duì)32例預(yù)防失敗或因CMV病毒血癥提前停藥的成人受試者(不考慮治療組)，對(duì)其樣本進(jìn)行UL51、UL56和UL89整個(gè)編碼區(qū)的DNA序列分析。未檢測(cè)到高于檢測(cè)限的來特莫韋耐藥相關(guān)替換。在一項(xiàng)Ⅱb期試驗(yàn)(P030)中，針對(duì)一次評(píng)估CMV感染的訪視中的10名來特莫韋治療的兒童受試者，對(duì)其樣本進(jìn)行UL51、UL56和UL89整個(gè)編碼區(qū)的DNA序列分析。在2名受試者中共檢測(cè)到2個(gè)與來特莫韋耐藥相關(guān)的pUL56替換，1例受試者為C325W替換(下降9300倍)，另一名受試者為R369S(下降38倍)。交叉耐藥性：來特莫韋不太可能與此類別以外的藥物發(fā)生交叉耐藥。來特莫韋對(duì)CMVDNA聚合酶抑制劑(更昔洛韋、西多福韋和膦甲酸)耐藥的病毒群體具有完全活性。一組對(duì)來特莫韋耐藥的CMV病毒株對(duì)這類CMVDNA聚合酶抑制劑完全敏感。心臟電生理學(xué)：一項(xiàng)在健康受試者中進(jìn)行的全面QT試驗(yàn)中，靜脈注射治療劑量或2倍推薦劑量的來特莫韋未導(dǎo)致QTc出現(xiàn)臨床相關(guān)性延長(zhǎng)。毒理研究：遺傳毒性：來特莫韋Ames試驗(yàn)、中國倉鼠卵巢細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)和微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。生殖毒性：在大鼠生育力與早期胚胎發(fā)育試驗(yàn)中，來特莫韋240mg/kg/天(以暴露量AUC計(jì)，約為人臨床暴露量的5倍)對(duì)雌性生育力無影響。在雄性大鼠生育力試驗(yàn)中，來特莫韋180mg/kg/天(以暴露量AUC計(jì)，約為人臨床暴露量的3倍)，可見生育力下降和睪丸毒性。雄性大鼠暴露量與人臨床暴露量相當(dāng)時(shí)，未見生育力下降和睪丸毒性。在大鼠胚胎-胎仔發(fā)育毒性試驗(yàn)中，妊娠大鼠經(jīng)口給予來特莫韋250mg/kg/天(以暴露量AUC計(jì)，約為人臨床暴露量的11倍)，可見母體毒性(體重增加減少)，胎仔體重減輕伴骨骼變異、臍帶縮短。來特莫韋50mg/kg/天(以暴露量AUC計(jì)，約為人臨床暴露量的3倍)未見胚胎-胎仔發(fā)育毒性。在兔胚胎-胎仔發(fā)育毒性試驗(yàn)中，妊娠兔經(jīng)口給予來特莫韋225mg/kg/天(以暴露量AUC計(jì)，約為人臨床暴露量的2倍)，可見母體毒性，流產(chǎn)和胚胎丟失，子代骨骼變異。來特莫韋75mg/kg/天(以暴露量AUC計(jì)，小于人臨床暴露量)，未見母體或胚胎-胎仔毒性。在大鼠圍產(chǎn)期毒性試驗(yàn)中，妊娠大鼠于妊娠第6天至哺乳期第22天經(jīng)口給予來特莫韋180mg/kg/天(以暴露量AUC計(jì)，約為人臨床暴露量的2倍)，可見體重增量降低、窩仔減少、F1子代雌鼠陰道開口延遲。來特莫韋45mg/kg/天(以暴露量AUC計(jì)，約相當(dāng)于臨床暴露量)未見圍產(chǎn)期毒性。致癌性：在RasH2轉(zhuǎn)基因(Tg.RasH2)小鼠6個(gè)月試驗(yàn)中，至最高劑量(雄性動(dòng)物為150mg/kg/天，雌性動(dòng)物為300mg/kg/天)下，來特莫韋未見致癌性?；趯?duì)可獲得的毒理學(xué)數(shù)據(jù)和CMV特異性靶點(diǎn)的綜合評(píng)估，預(yù)計(jì)來特莫韋對(duì)人體無致癌性。其他毒性：大鼠經(jīng)口給予來特莫韋180mg/kg/天(以暴露量AUC計(jì)，約為人臨床暴露量的3倍)，可見睪丸毒性，毒性特征為睪丸重量減少，雙側(cè)生精小管變性、精子數(shù)量和活力下降，從而導(dǎo)致生育力下降。在雄性食蟹猴生育力試驗(yàn)中，食蟹猴經(jīng)口給予來特莫韋240mg/kg/天(以暴露量AUC計(jì)，約為人臨床暴露量的2倍)，小鼠經(jīng)口給予來特莫韋250mg/kg/天(以暴露量AUC計(jì)，約為人臨床暴露量的3倍)的重復(fù)給藥毒性試驗(yàn)中，均未見睪丸毒性。
【藥物過量】尚無人類過量使用本品的經(jīng)驗(yàn)。Ⅰ期臨床試驗(yàn)期間，86例健康成人受試者接受本品720mg/日～1440mg/日劑量范圍給藥，持續(xù)14天。其不良反應(yīng)特征與臨床劑量480mg/日的不良反應(yīng)特征相似。尚無針對(duì)本品過量的特效解毒劑。如出現(xiàn)藥物過量，建議對(duì)患者進(jìn)行不良反應(yīng)監(jiān)測(cè)，并采取適當(dāng)?shù)膶?duì)癥治療措施。尚不清楚透析是否會(huì)顯著清除體循環(huán)中的來特莫韋。
【貯藏】不超過30℃密閉保存。
【有效期】36個(gè)月。
【生產(chǎn)廠家】齊魯制藥有限公司
【藥品上市許可持有人】齊魯制藥有限公司
【批準(zhǔn)文號(hào)】國藥準(zhǔn)字H20256071
【生產(chǎn)地址】山東省濟(jì)南市高新區(qū)旅游路8888號(hào)
【藥品本位碼】86904021005528