安閑拉莫三嗪片價格對比 50mg*24片湖南三金

產(chǎn)品名稱：拉莫三嗪片 (安閑/三金)
包裝規(guī)格：50mg*24片產(chǎn)品劑型：片劑包裝單位：盒
批準文號：國藥準字H20143194 藥品本位碼：86905020000422
生產(chǎn)廠家：三金集團湖南三金制藥有限責任公司
商品條碼：6927949960643
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【產(chǎn)品名稱】拉莫三嗪片
【商品名/商標】
安閑/三金
【規(guī)格】50mg*24片
【主要成份】拉莫三嗪?；瘜W(xué)名：3，5-二氨基-6-（2，3-二氯苯基）-as-三吖嗪，分子量：C9H7N5Cl2。
【性狀】本品為白色片。
【功能主治/適應(yīng)癥】
癲癇：對12歲以上兒童及成人的單藥治療：簡單部分性發(fā)作，復(fù)雜部分性發(fā)作，繼發(fā)性全身強直-陣攣性發(fā)作，原發(fā)性全身強直-陣攣性發(fā)作，目前暫不推薦對12歲以下兒童采用單藥治療，因為尚未得到對這類特殊目標人群所進行的對照試驗的相應(yīng)數(shù)據(jù)。2歲以上兒童及成人的添加療法：簡單部分性發(fā)作，復(fù)雜部分性發(fā)作，繼發(fā)性全身強直-陣攣性發(fā)作，原發(fā)性全身強直-陣攣性發(fā)作，本品也可用于治療合并有Lennox-Gastaut綜合征的癲癇發(fā)作。
【用法用量】單藥治療：12歲以上患者本藥單藥治療的初始劑量是25mg，每日一次，連服2周；隨后用50mg，每日1次，連服兩周。此后，每隔1-2周增加劑量，最大增加量為50-100mg，直至達到最佳療效，通常達到最佳療效的維持劑量為100-200 mg/日，每日一次或分兩次給藥。
【不良反應(yīng)】在本藥作為單藥治療的試驗中，不良反應(yīng)的報導(dǎo)包括頭痛、疲倦、皮疹、惡心、頭暈、嗜睡和失眠。在臨床雙盲、添加試驗中，服用本品的病人中皮疹的發(fā)生率高達10%，服用安慰劑的病人為5%。2%的病人因皮疹導(dǎo)致停止安閑拉莫三嗪片的治療。這種皮疹在外觀上一般是斑丘疹，通常在治療開始的前8周出現(xiàn)，停用本品后消失。罕見的、嚴重的皮疹，包括Stevens-Johnson綜合征和中毒性表皮壞死溶解（Lyell綜合征）已經(jīng)有報道，后者會引發(fā)高死亡率。
【禁忌】禁用于曾對本品過敏的患者。
【藥物相互作用】誘導(dǎo)肝藥物代謝酶的抗癲癇藥(例如苯妥英、卡馬西平、苯巴比妥和撲癇酮)會增強本品的代謝，而需增加使用劑量。丙戊酸鈉與本品競爭肝藥物代謝酶，可降低本品的代謝，本品的平均半衰期增加近兩倍。沒有證據(jù)表明本品能產(chǎn)生有臨床意義的肝氧化藥物代謝酶的誘導(dǎo)或抑制作用。本品可誘導(dǎo)自身代謝，但此作用是有限性的，無明顯的臨床意義。與本品合用時其它抗癲癇藥的血漿濃度的改變雖有報道，但對照研究并未顯示本品對其它合用抗癲癇藥的血漿濃度有任何影響。體外試驗結(jié)果顯示本品并不能從蛋白結(jié)合部位上置換其他抗癲癇藥。正在服用卡馬西平的病人，服用安閑拉莫三嗪片之后有中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)的報告，包括頭痛、惡心、視力模糊、頭暈、復(fù)視和共濟失調(diào)。這些反應(yīng)在減少卡馬西平的劑量后通常都會消失。在一項12名女性志愿者參加的研究中，給予口服避孕藥后，本品不影響血漿中乙炔雌二醇和左炔諾孕酮的濃度。然而，服用口服避孕藥的病人采用其他慢性治療時，月經(jīng)出血的任何變化應(yīng)向醫(yī)生報告。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】1.生育力：在動物的生殖實驗中，本品不損害生育力。本品對人類生育力的影響尚無經(jīng)驗。2.致畸性：本品是一種弱的二氫葉酸還原酶抑制劑。妊娠期母親使用葉酸抑制劑治療時，理論上有胎兒致畸的危險。但是，在動物的生殖毒性研究中，本品的劑量超過人類治療劑量時并未有致畸作用。3.妊娠期：人類妊娠期使用本品的資料不足，還不能評價其安全性。妊娠期不應(yīng)使用本品，或權(quán)衡利弊。4.哺乳期：哺乳期使用本品的資料有限。初步資料顯示本品能進入乳汁，其濃度通?？蛇_到血漿濃度的40～60%。在少數(shù)已知是用母乳喂養(yǎng)的嬰兒中，本品的血漿濃度達到可以出現(xiàn)藥理作用的水平。哺乳喂養(yǎng)的潛在益處應(yīng)超過嬰兒出現(xiàn)潛在不良反應(yīng)的危險。
【老年患者用藥】老年人本品的藥代動力學(xué)與年輕人沒有明顯區(qū)別，因此不需要對推薦方案進行劑量調(diào)整。
【藥理毒理】1.藥理作用作用機制：藥理學(xué)研究結(jié)果提示本品是一種封閉電壓應(yīng)用依從性的鈉離子高通道阻滯劑。在培養(yǎng)的神經(jīng)細胞中，它產(chǎn)生一種應(yīng)用和電壓依從性阻滯持續(xù)的反復(fù)放電，同時抑制病理性谷氨酸釋放(這種氨基酸對癲癇發(fā)作的形成起著關(guān)鍵性的作用)，也抑制谷氨酸誘發(fā)的動作電位的爆發(fā)。2.藥效學(xué)：在評價藥物對中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用的試驗中，健康志愿者服用本品240mg，所得結(jié)果與安慰劑無異；然而1000mg苯妥英和10mg安定均明顯損害細微視覺運動的協(xié)調(diào)和眼球運動，增加身體的擺動和產(chǎn)生主觀的鎮(zhèn)靜作用。在另一項研究中，單劑口服600mg的卡馬西平明顯損害了細微視覺運動的協(xié)調(diào)和眼球運動，此時身體的擺動和心率均增加；然而，服用150mg和300mg劑量的本品，結(jié)果與安慰劑無差異。3.毒理研究突變性：大范圍的致突變試驗結(jié)果表明，本品對人類無遺傳學(xué)危險。致癌性：在大、小鼠的長期研究中，本品無致癌性。
【藥物過量】癥狀和體征：曾有急性攝入超過最大治療劑量10～20倍的報告。藥物過量會引起眼球震顫、共濟失調(diào)、意識受損和昏迷等癥狀。處置：一旦發(fā)生藥物過量，病人應(yīng)住院治療，并給予適當?shù)闹С织煼?；如需要，?yīng)進行洗胃。
【藥代動力學(xué)】本品在腸道內(nèi)吸收迅速、完全，沒有明顯的首過代謝?？诜o藥后約2.5小時達到血漿峰濃度。進食后的達峰時間稍延遲，但吸收的程度不受影響。實驗表明，當單次最高給藥劑量達450mg時，藥代動力學(xué)曲線仍呈線性。穩(wěn)態(tài)時最高血藥濃度在不同個體之間差異較大，但在同一個體，濃度的差異很小。血漿蛋白結(jié)合率約為55%；從血漿蛋白置換出來引起毒性的可能性極低，分布容積為0.92～1.22L/kg。健康成人，平均穩(wěn)態(tài)清除率為39±14mL/min 。本品的清除主要是代謝為葡萄糖醛酸結(jié)合物，然后經(jīng)尿排泄。尿中排出的原形藥不足10%。糞便中所排除的與藥物有關(guān)的物質(zhì)僅約為2%。清除率和半衰期與劑量無關(guān)。健康成人的平均消除半衰期是24～35小時。UDP－葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶已被證實是本品的代謝酶。在一項Gilbert綜合征的受試者研究中，平均表觀清除率比正常對照者下降32%，但比值仍在一般人群的范圍內(nèi)。本品輕度誘導(dǎo)自身代謝取決于劑量。但無本品影響其它抗癲癇藥物藥代動力學(xué)的證據(jù)。本品與由細胞色素P450酶代謝的藥物之間的相互作用也不大可能發(fā)生。本品的半衰期明顯受到合用藥物的影響，當與酶誘導(dǎo)劑如卡馬西平和苯妥英合用時，平均半衰期縮短到14個小時左右；當單獨與丙戊酸鈉合用時，平均半衰期增加到近70小時 (參見[用法用量])。清除率隨體重的調(diào)整，年齡小于或等于12歲的兒童高于成人，5歲以下的兒童其值最高。本品的半衰期一般來說兒童短于成人，當與酶誘導(dǎo)劑如卡馬西平和苯妥英合用時，平均值接近7個小時;當單獨與丙戊酸鈉合用時，平均值增加到45～50小時 (參見[用法用量])。 12名65歲～76歲的健康老年志愿者及12名26歲-38歲的年輕志愿者進行的本品的藥代動力學(xué)研究表明，單劑服用150mg后，年老者其平均血漿清除較年輕者約低37%。但是老年人的平均清除率(0.39mL/min/kg)在年輕人單劑服用30-450mg藥物的9個研究中所得到的平均清除率(0.31～0.65mL/min/kg) 的范圍內(nèi)。對年輕人和老年人(包括12名進行藥代動力學(xué)研究的老年志愿者和13名入組單藥治療臨床試驗的老年癲癇患者)的人群藥代動力學(xué)分析表明本品清除的不同沒有臨床意義。單劑服用后，表觀清除率從20歲的35mL/min降到70歲的31mL/min，降低了12%。接受治療48周后，表觀清除率從年輕人的41mL/min降到老年人的37mL/min，降低了10%。到目前為止，尚沒有專門針對老年癲癇患者進行的本品的藥代動力學(xué)研究。腎衰病人服用本品尚沒有經(jīng)驗。腎衰受試者，單劑量的藥代動力學(xué)研究表明本品的藥代動力學(xué)未受到很大影響；但是，由于腎清除率的下降血漿中主要的葡萄糖醛酸代謝物的濃度幾乎增加了8倍。24名不同程度的肝功能受損患者和12名健康受試者作為對照進行了單劑藥代動力學(xué)研究。本品的平均表觀清除率在肝功能受損分級(Child-Pugh 分級)A，B，C級的患者中分別為0.31,0.24和0.10mL/min/kg，健康受試對照組為0.34mL/min/kg。通常，B和C級肝功能受損患者服藥應(yīng)減量(參見[用法用量])。
【貯藏】密封。
【有效期】36個月。
【生產(chǎn)廠家】三金集團湖南三金制藥有限責任公司
【批準文號】國藥準字H20143194
【生產(chǎn)地址】常德經(jīng)濟技術(shù)開發(fā)區(qū)德山鎮(zhèn)崇德居委會德山大道320號
【條形碼】6927949960643
【藥品本位碼】86905020000422