鹽酸替羅非班注射用濃溶液價格對比山東裕欣

產(chǎn)品名稱：鹽酸替羅非班注射用濃溶液
包裝規(guī)格：50ml:12.5mg 產(chǎn)品劑型：注射劑包裝單位：瓶
批準文號：國藥準字H20183527 藥品本位碼：86909703000099
生產(chǎn)廠家：山東裕欣藥業(yè)有限公司
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【產(chǎn)品名稱】鹽酸替羅非班注射用濃溶液
【規(guī)格】50ml:12.5mg
【功能主治/適應癥】
適用于不穩(wěn)定型心絞痛或非Q波心肌梗塞病人，預防心臟缺血事件，同時也適用于冠脈缺血綜合征病人進行冠脈血管成形術或冠脈內(nèi)斑塊切除術，以預防與經(jīng)治冠脈突然閉塞有關的心臟缺血并發(fā)癥。
【用法用量】僅供靜脈使用，需有無菌設備。本品可與肝素聯(lián)用，從同一液路輸入。建議用有刻度的輸液器輸入本品。必須注意避免長時間負荷輸入。還應注意根據(jù)病人體重計算靜脈推注劑量和滴注速率。臨床研究中的病人除有禁忌癥外，均服用了阿司匹林。不穩(wěn)定型心絞痛或非Q波心肌梗塞鹽酸替羅非班注射液與肝素聯(lián)用由靜脈輸注，起始30分鐘滴注速率為0.4μg/kg/min，起始輸注量完成后，繼續(xù)以0.1μg/kg/min的速率維持滴注。在驗證療效的研究中，鹽酸替羅非班注射用濃溶液與肝素聯(lián)用滴注一般至少持續(xù)48小時，并可達108小時。病人平均接受本品71.3小時。在血管造影術期間可持續(xù)滴注，并在血管成形術/動脈內(nèi)斑塊切除術后持續(xù)滴注12-24小時。當病人激活凝血時間小于180秒或停用肝素后2-6小時應撤去動脈鞘管。血管成形術/動脈內(nèi)斑塊切除術。對于血管成形術/動脈內(nèi)斑塊切除術病人開始接受本品時，應與肝素聯(lián)用由靜脈輸注，起始推注劑量為10μg/kg，在3分鐘內(nèi)推注完畢，而后以0.15μg/kg/min的速率維持滴注。本品維持量滴注應持續(xù)36小時。以后，停用肝素。如果病人激活凝血時間小于180秒應撤掉動脈鞘管。嚴重腎功能不全病人：對于嚴重腎功能不全的病人(肌肝清除率小于30ml/min)，鹽酸替羅非班注射用濃溶液的劑量應減少50%。其他病人：對于老年病人或女性病人不推薦調(diào)整劑量。
【藥理毒理】藥理學：血小板激活、粘附和聚集是粥樣斑塊破裂表面動脈血栓形成的關鍵性起始步驟，血栓形成是急性冠脈缺血綜合癥即不穩(wěn)定型心絞痛及心肌梗塞以及冠脈血管成形術后心臟缺血性并發(fā)癥的主要病理生理學問題。鹽酸替羅非班是一種非肽類的血小板糖蛋白IIb/IIIa受體的可逆性拮抗劑，該受體是與血小板聚集過程有關的主要血小板表面受體。鹽酸替羅非班阻止纖維蛋白原與糖蛋白IIb/IIIa結合，因而阻斷血小板的交聯(lián)及血小板的聚集。體外實驗顯示，鹽酸替羅非班可抑制-磷酸腺苷（ADP）誘導的血小板聚集及延長健康人與冠心病病人的出血時間（BT），這表明鹽酸替羅非班可強效抑制血小板功能。抑制的時間與藥物的血漿濃度相平行。停用鹽酸替羅非班注射液后，血小板功能迅速恢復到基線水平。鹽酸替羅非班注射液以0.15μg/kg/min的速度輸注4小時，與阿司匹林合用可近乎最大程度地抑制血小板聚集，對延長出血時間有輕度的相加作用。在不穩(wěn)定型心絞痛病人，鹽酸替羅非班靜脈兩步輸注方案（在肝素及阿司匹林應用條件下負荷輸入0.4μg/kg/min30分鐘，而后0.1μg/kg/min至48小時），于注射期可以抑制體外ADP誘導的血小板聚集約90%及延長出血時間2.9倍。在30分鐘負荷輸注時可迅速抑制并在輸注期間保持這種抑制程度。在冠脈血管成形術病人中應用鹽酸替羅非班，兩步靜脈輸注方案（負荷量10μg/kg靜脈推注，在5分鐘內(nèi)推注完畢，而后以0.15μg/kg/min維持輸注16-24小時），與肝素及阿司匹林聯(lián)用，幾乎對所有病人都可達到抑制體外ADP誘導的血小板聚集大于90%。5分鐘推注并維持輸注可快速達到近乎最大程度的抑制。停止輸注替羅非班后，血小板功能迅速恢復到基線水平。毒理學：鹽酸替羅非班對小鼠或大鼠單次靜脈用的半數(shù)致死量（LD50）大約是>5mg/kg。5mg/kg的最大劑量（為推薦每日人體用劑量的22倍）受化合物溶解度和最大可接受劑量容積的限制。鹽酸替羅非班對小鼠的單次口服用LD50大約是>500mg/kg。在靜脈或口服給藥的研究中，未見到死亡、異常體征或與藥物相關的體重改變。在大鼠及狗中經(jīng)一系列連續(xù)靜脈輸注5周的毒性研究評估了鹽酸替羅非班的潛在毒性。使用治療劑量達108小時都無需停藥。對鹽酸替羅非班的潛在致癌危險性尚未作過評估。鹽酸替羅非班在微生物及V-79哺乳類細胞的致突變實驗為陰性。此外，在實驗室堿性洗出液及染色體畸變實驗中未見直接遺傳毒性。在這些檢驗中鹽酸替羅非班的濃度高達30mM，相當于人推薦治療劑量的20，000倍以上。文獻資料顯示，鹽酸替羅非班注射液經(jīng)靜脈用量達5mg/kg（推薦用于人每日最大劑量的22倍）在雄性小鼠骨髓細胞中未誘發(fā)染色體畸變。在雄性及雌性大鼠用鹽酸替羅非班靜脈劑量至5mg/kg/日的一項研究中，未見對生育及生殖制能力有何影響。這些劑量大約是推薦用于人體每日最高劑量的22倍以上。大鼠及兔的發(fā)育毒性研究也未見對母體或幼胎有毒性證據(jù)。再有，通過宮內(nèi)接觸及哺乳對大鼠性成熟的一項潛在發(fā)育毒性研究表明關于死亡、生長、發(fā)育及F1代性成熟未見與藥物相關的影響。在有關發(fā)育毒性研究中，靜脈輸注鹽酸替羅非班最高劑量達5mg/kg/日（推薦用于人每日最大劑量的22倍）。
【藥代動力學】在0.01-25ug/ml的濃度范圍內(nèi)，替羅非班與血漿蛋白結合率不高，其結合率與藥物濃度無關。人體血漿中不結合部分為35%。替羅非班的穩(wěn)態(tài)分布容積范圍為22-42升。替羅非班可以通過大鼠及兔的胎盤。分析以14C標記替羅非班在尿液及糞便中的代謝產(chǎn)物情況，表明其放射性主要來自未改變的替羅非班，循環(huán)血漿放射性主要來自未改變的替羅非班（用藥后達10小時）。這些資料提示替羅非班的代謝有限。在健康的人中以14C標記替羅非班單次靜脈給藥后，在尿液，糞便中探測到的放射性分布分別占給藥量的66%、23%，探測到的總放射性約為91%。替羅非班主要從尿路及膽道排出。在健康人中替羅非班血漿清除率范圍從213至314ml/min。腎臟清除率占血漿清除率的39%-69%，半衰期范圍從1.4至1.8小時。在冠心病病人中替羅非班血漿清除率范圍從152至267ml/min。腎臟清除率占血漿清除率的39%，半衰期范圍從1.9至2.2小時。在大鼠中，替羅非班可泌入乳汁。病人的特點：性別：冠心病病人中替羅非班的血漿清除率男女相似。老年人：與較年輕病人（年齡≤65歲）相比，年齡>65歲的老年冠心病病人替羅非班血漿清除率約降低19-26%。種族：不同種族病人未見血漿清除率有差異。肝功能不全：在輕中度肝功能不全病人中，替羅非班的血漿清除率與健康人沒有明顯差異。腎功能不全：在血漿肌酐清除率min的病人包括需要血液透析的病人中，替羅非班的血漿清除率降低到有臨床意義的程度（>50%）（參見用法用量，嚴重腎功能不全病人）。替羅非班可以通過血液透析清除。
【貯藏】遮光，密閉保存。
【有效期】24個月。
【生產(chǎn)廠家】山東裕欣藥業(yè)有限公司
【批準文號】國藥準字H20183527
【生產(chǎn)地址】臨沂市羅莊區(qū)羅七路中段西側(cè)
【藥品本位碼】86909703000099