鹽酸帕洛諾司瓊注射液價格對比瑞陽制藥

產(chǎn)品名稱：鹽酸帕洛諾司瓊注射液
包裝規(guī)格：5ml:0.25mg*1支產(chǎn)品劑型：注射劑包裝單位：盒
批準文號：國藥準字H20223021 藥品本位碼：86904152004490
生產(chǎn)廠家：瑞陽制藥股份有限公司
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替代產(chǎn)品

有貨

￥15.00 鹽酸帕洛諾司瓊注射液處方藥

共 1 個商家銷售規(guī)格：5ml:0.25mg 注射劑
批準文號：國藥準字H20244364
生產(chǎn)廠家：中國大冢制藥有限公司

￥83.60 鹽酸帕洛諾司瓊注射液(思洛為) 處方藥

共 5 個商家銷售規(guī)格：1.5ml:0.075mg*5支注射劑
批準文號：國藥準字H20223129
生產(chǎn)廠家：四川美大康佳樂藥業(yè)有限公司

￥180.00 鹽酸帕洛諾司瓊注射液(止若) 處方藥

共 2 個商家銷售規(guī)格：1.5ml:0.075mg*10支注射劑
批準文號：國藥準字H20194042
生產(chǎn)廠家：正大天晴藥業(yè)集團股份有限公司

￥45.00 鹽酸帕洛諾司瓊注射液(止若) 處方藥

共 1 個商家銷售規(guī)格：1.5ml:0.075mg 注射劑
批準文號：國藥準字H20194042
生產(chǎn)廠家：正大天晴藥業(yè)集團股份有限公司

【警示】處方藥須憑處方在藥師指導下購買和使用！
【產(chǎn)品名稱】鹽酸帕洛諾司瓊注射液
【規(guī)格】5ml:0.25mg*1支
【主要成份】主要本品主要成份為鹽酸帕洛諾司瓊，其化學名稱為：(3aS)-2-(S)-1-氮雜雙環(huán)2,2,2辛-3-基-2,3,3a,4,5,6-六氫-1-酮-1H-苯并de異喹啉鹽酸鹽。輔料為甘露醇、枸櫞酸、枸櫞酸鈉、依地酸鈣鈉、注射用水。
【功能主治/適應癥】
預防高度致吐化療引起的急性惡心、嘔吐。2、預防中度致吐化療引起的惡心、嘔吐。
【用法用量】推薦劑量為：化療前約30分鐘，單劑量靜脈注射帕洛諾司瓊0.25mg，注射時間為30秒以上。
【不良反應】據(jù)國外臨床研究報道：1374名成年患者參加了帕洛諾司瓊預防由中度或高度致吐化療引起的惡心、嘔吐的臨床研究。結(jié)果表明，帕洛諾司瓊引起不良反應的發(fā)生率及嚴重程度與昂丹司瓊或多拉司瓊相似。在其它臨床研究中，單劑量用帕洛諾司瓊0.75mg時（推薦劑量的三倍），兩名患者產(chǎn)生嚴重的便秘：一例為在抑制術(shù)后惡心、嘔吐研究中，患者口服10μg/kg帕洛諾司瓊；另一例為一名健康志愿者在藥代動力學研究中，靜脈注射0.75mg帕洛諾司瓊。臨床研究中，化療的成年患者給予帕洛諾司瓊治療時出現(xiàn)一些發(fā)生率較低的不良反應，被認為是與治療相關(guān)的或因果關(guān)系不明的，這些不良反應包括：心血管系統(tǒng)：發(fā)生率1%：間歇性的心動過速、心動過緩、低血壓；發(fā)生率＜1%：高血壓、心肌缺血、期外收縮、竇性心動過速、竇性心律失常、室上性期外收縮、QT間期延長。多數(shù)病例與帕洛諾司瓊的關(guān)系不明確。皮膚：發(fā)生率＜1%：過敏性皮炎、皮疹。聽力和視力：發(fā)生率＜1%：運動病、耳鳴、眼刺激和弱視。胃腸系統(tǒng)：發(fā)生率1%：腹瀉；發(fā)生率＜1%：消化不良、腹痛、口干、呃逆和（胃腸）脹氣。全身：發(fā)生率1%：體弱；發(fā)生率＜1%：疲勞、發(fā)熱、潮熱和流感樣癥狀。肝臟：發(fā)生率＜1%：一過性、無癥狀的AST和/或ALT、膽紅素升高。主要發(fā)生于高催吐化療的患者。代謝：發(fā)生率1%：高鉀血癥；發(fā)生率＜1%：電解質(zhì)紊亂、高血糖、代謝性酸中毒、尿糖、食欲減退和厭食。骨骼肌肉系統(tǒng)：發(fā)生率＜1%：關(guān)節(jié)痛。神經(jīng)系統(tǒng)：發(fā)生率1%：頭暈；發(fā)生率＜1%：困倦、失眠、情緒亢進、感覺異常。精神系統(tǒng)：發(fā)生率1%：焦慮；發(fā)生率＜1%：欣快感。泌尿系統(tǒng)：發(fā)生率＜1%：尿潴留。血管系統(tǒng)：發(fā)生率＜1%：靜脈變色、靜脈擴張。
【禁忌】禁用于已知對該藥物或藥物中任何組分過敏的患者。
【注意事項】過敏反應可能發(fā)生于對其它選擇性5-HT3受體拮抗劑過敏者。在國外臨床試驗所研究的劑量水平下，帕洛諾司瓊未觀察到引起有臨床意義的QTc間期延長。在221例健康成年男性和女性志愿者中進行的一項雙盲、隨機、平行、安慰劑對照和陽性藥對照（莫西沙星）的完整的QT/QTc研究中，評估了帕洛諾司瓊對QTc間期的影響。結(jié)果顯示在0.25、0.75、2.25mg劑量下均未觀察到對QTc間期以及其它ECG的影響，也未觀察到對心率、房室傳導和心臟復極化發(fā)生有臨床意義的改變。但是基于其它5-HT3受體拮抗劑使用信息，對于伴隨使用延長QT間期藥物，以及患有或可能發(fā)展為心臟傳導間期延長的病人，尤其是已有QTc延長的病人應謹慎使用鹽酸帕洛諾司瓊注射液。這些患者包括：低鉀血癥或低鎂血癥者、服用利尿藥而導致電解質(zhì)異常者、先天性QT綜合癥患者、服用抗心率失常藥物或其它藥物可導致QT間期延長的藥物，和給予累計高劑量蒽環(huán)類藥物治療者。本品不能與其它藥物混合，故使用帕洛諾司瓊注射液前、后均需應用生理鹽水沖洗輸注管路。
【藥物相互作用】帕洛諾司瓊在體內(nèi)通過腎排泄和多種CYP酶參與代謝的兩種途徑進行消除。體外進一步研究表明，帕洛諾司瓊既不是CYP1A2、CTP2A6、CYP2B6、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1和CYP3A4/5（CYP2C19未研究）的抑制劑，也不誘導CYP1A2、CYP2D6或CYP3A4/5的活性。因此，與帕洛諾司瓊產(chǎn)生明顯的臨床藥物相互作用的可能性很低。健康志愿者同時靜脈注射0.25mg帕洛諾司瓊和20mg地塞米松后，沒有出現(xiàn)兩種藥物間藥代動力學上的相互作用。另一項在健康志愿者中進行的藥物相互作用的臨床試驗表明，第一日靜脈注射0.25mg帕洛諾司瓊，同時連續(xù)三天口服（125mg/80mg/80mg）阿瑞匹坦，對帕洛諾司瓊藥代動力學沒有顯著改變（AUC：沒有改變；Cmax：升高15%）。健康志愿者單劑量靜脈給予0.75mg帕洛諾司瓊，穩(wěn)定期口服胃復安（每天四次，每次10mg）的研究中胃未發(fā)現(xiàn)明顯的藥代動力學影響。臨床研究表明，帕洛諾司瓊能安全地與皮質(zhì)類固醇類、鎮(zhèn)痛藥、止吐藥、解痙藥和抗膽堿能藥物一起使用。鼠腫瘤模型研究表明，鹽酸帕洛諾司瓊注射液不會抑制所研究的五種化療藥物（順鉑、環(huán)磷酰胺、阿糖胞苷、阿霉素和絲裂霉素C）的抗腫瘤活性。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚未在妊娠期婦女中進行充分的隨機對照臨床試驗，也沒有妊娠期或分娩期婦女使用過帕洛諾司瓊注射液，因此對其對母親及胎兒的影響并不清楚，故懷孕期間應慎用本品。帕洛諾司瓊是否通過乳汁分泌尚不明確。鑒于多數(shù)藥物均經(jīng)人體乳汁排泄，對乳兒有潛在的嚴重不良反應，且在大鼠致癌作用研究發(fā)現(xiàn)有潛在的致癌作用。因此，應充分考慮使用藥物的必要性之后，來決定是否停止哺乳或者停止用藥。
【老年患者用藥】據(jù)文獻報道：帕洛諾司瓊在1374名成年腫瘤患者的臨床研究中，其中316（23%）例≥65歲，71例（5%）≥75歲。除某些老年個體較為敏感外，帕洛諾司瓊用于老年患者與年輕患者在安全性和有效性方面無差別。因此，老年患者用帕洛諾司瓊無需調(diào)整劑量和特殊監(jiān)護。
【兒童用藥】18歲以下的患者使用本品的安全性和有效性尚未經(jīng)研究確定。
【藥理毒理】藥理作用：帕洛諾司瓊為親和力較強的5-HT3受體選擇性拮抗劑，對其它受體無親和力或親和力較低。5-HT3受體位于延髓最后區(qū)的催吐化療感受區(qū)中央和外周迷走神經(jīng)末梢?；熕幬锿ㄟ^刺激小腸嗜鉻細胞釋放5-HT，5-HT再激活迷走傳入神經(jīng)的5-HT3受體，產(chǎn)生嘔吐反射。毒理作用：致癌性：CD-1小鼠的104周的致癌性研究中，動物經(jīng)口給予10、30和60mg/kg/d的帕洛諾司瓊治療，結(jié)果顯示，帕洛諾司瓊無致癌性。最高試驗劑量產(chǎn)生的帕洛諾司瓊的系統(tǒng)暴露量（血漿AUC）為人推薦靜脈給予0.25mg帕洛諾司瓊后暴露量（AUC=29.8ng×h/ml）的150-289倍。在SD大鼠104周的致癌性研究中，雄性大鼠和雌性大鼠分別經(jīng)口給予15、30、60mg/kg/d和15、45、90mg/kg/d的帕洛諾司瓊，最高給藥劑量產(chǎn)生的帕洛諾司瓊系統(tǒng)暴露量（血漿AUC）為人推薦給藥劑量暴露量的137~308倍。使用帕鹽酸洛諾司瓊注射液導致雄性大鼠中良性腎上腺嗜鉻細胞瘤和良惡性混合的嗜鉻細胞瘤發(fā)病率上升，胰腺胰島細胞腺瘤、混合型腺瘤和肉瘤以及垂體瘤的發(fā)病率上升，而在雌性大鼠中，則會導致肝細胞腺瘤和肉瘤的發(fā)生，甲狀腺C-細胞腺瘤、混合性腺瘤以及肉瘤的發(fā)病率上升。致突變性：細菌Ames試驗、中國倉鼠卵巢細胞致突變試驗、體外肝細胞無序DNA合成（UDS）試驗或小鼠的微核試驗表明，鹽酸帕洛諾司瓊注射液無致突變毒性。但是，帕洛諾司瓊對中國倉鼠卵巢細胞染色體有畸變作用。生殖毒性：大鼠口服給藥劑量為60mg/kg（按體表面積計算，約為人推薦靜脈注射劑量的1894倍）時，對雌雄大鼠的生育力和生殖力均無影響。
【藥物過量】尚無已知的帕洛諾司瓊的解毒劑，因此該藥物過量時應該用支持療法。在帕洛諾司瓊劑量探索研究中，50名成年腫瘤患者給予90μg/kg的劑量（相當于6mg的固定劑量），接近推薦劑量0.25mg的25倍。該劑量組產(chǎn)生的不良反應事件與其它劑量組相似。未見劑量依賴性。盡管未進行過透析治療的研究，但是由于帕洛諾司瓊具有較大的分布容積，故透析不可能作為有效的治療藥物過量的手段。大鼠和小鼠單劑量靜脈給予帕洛諾司瓊的致死劑量為30mg/kg（按體表面積換算，大鼠和小鼠的劑量分別相當于人體推薦劑量的947倍和474倍），主要中毒癥狀為：驚厥、喘息、膚色蒼白、發(fā)紺、虛脫。
【藥代動力學】國內(nèi)研究：以下來自國外研究文獻健康志愿者和腫瘤患者分別靜脈給予帕洛諾司瓊后，隨著藥物在體內(nèi)緩慢消除，血藥濃度開始下降。無論是健康志愿者還是腫瘤患者，平均最大血藥濃度（Cmax）和藥時曲線下面積（AUC0-¥），在0.3-90mg/kg的劑量范圍內(nèi)呈劑量相關(guān)性。六名腫瘤患者單劑量靜脈給予鹽酸帕洛諾司瓊注射液3mg/kg（或0.21mg/70kg），其最大血藥濃度為5.6±5.5ng/ml，平均AUC為35.8±20.9ng×h/ml。11例癌癥患者，靜脈給予帕洛諾司瓊0.25mg，隔天一次，連續(xù)3次，1d~5d血藥濃度平均增加了42±34%。12例健康志愿者，靜脈給予帕洛諾司瓊0.25mg，每天一次，連續(xù)3天，1d~3d血藥濃度平均增加了110±45%。分布，帕洛諾司瓊的表觀分布容積約為8.3±2.5L/kg，血漿蛋白結(jié)合率約為62%。代謝，帕洛諾司瓊通過多種途徑消除，約50%被代謝成兩種主要代謝物：N-氧化-帕洛諾司瓊和6-S羥基帕洛諾司瓊，這兩種代謝產(chǎn)物各自拮抗5-HT3受體的活性不到帕洛諾司瓊的1%。體外代謝研究表明，以CYP2D6為主要代謝酶，其次CYP3A和CYP1A2也參與了帕洛諾司瓊的代謝。但是，CYP2D6的快代謝者和慢代謝者的臨床藥代動力學參數(shù)無明顯差異。排泄，單劑量靜脈給予10mg/kg14C標記的帕洛諾司瓊，144小時內(nèi)，出現(xiàn)在尿液中的放射標記物約占給藥劑量的80%，其中帕洛諾司瓊約為給藥劑量的40%。健康志愿者全身清除率為160±35ml/h/kg，腎清除率為66.5±18.2 ml/h/kg，平均終末消除半衰期為40小時。老年患者，群體藥代動力學分析及臨床安全性和有效性資料顯示，老年患者(≥65歲)與年輕患者(18-64歲)之間無差異。因此，老年患者無需調(diào)整劑量。不同種族，對24名日本健康志愿者進行了藥代動力學研究，靜脈給予3~90mg/kg劑量范圍的帕洛諾司瓊，其全身清除率比白種人高25%，但不需要調(diào)整劑量。黑種人帕洛諾司瓊藥代動力學研究尚不充分。腎損傷患者，輕至中度的腎損傷不會顯著影響帕洛諾司瓊的藥代動力學參數(shù)，重度腎損傷患者較健康志愿者的系統(tǒng)暴露量增高約28%。因此，不同程度的腎損傷患者均無需調(diào)整劑量。肝損傷患者，與健康志愿者相比，肝臟損傷對帕洛諾司瓊?cè)砬宄薀o顯著影響，因此，不同程度的肝損傷患者均無需調(diào)整劑量。
【貯藏】遮光，密閉，30℃以下保存。
【生產(chǎn)廠家】瑞陽制藥股份有限公司
【藥品上市許可持有人】瑞陽制藥股份有限公司
【批準文號】國藥準字H20223021
【生產(chǎn)地址】山東省沂源縣城瑞陽路1號
【藥品本位碼】86904152004490