• 【警示】處方藥須憑處方在藥師指導下購買和使用！
• 【產(chǎn)品名稱】伏立康唑片
• 【商品名/商標】

  福麗康欣

• 【規(guī)格】0.2g*10片
• 【功能主治/適應癥】

  是一種廣譜的三唑類抗真菌藥，其適應癥如下治療侵襲性曲霉病。治療對氟康唑耐藥的念珠菌引起的嚴重侵襲性感染（包括克柔念珠菌）。治療由足放線病菌屬和鐮刀菌屬引起的嚴重感染。本品應主要用于治療免疫缺陷患者中進行性的、可能威脅生命的感染。

• 【用法用量】成人用藥口服給藥，首次給藥時第一天均應給予負荷劑量，以使其血藥濃度在給藥第一天即接近于穩(wěn)態(tài)濃度。由于口服片劑的生物利用度很高（96%），所以在有臨床指征時靜脈滴注和口服兩種給藥途徑可以互換。口服給藥如果患者治療反應欠佳，口服給藥的維持劑量可以增加到每日2次，每次300mg；體重小于40kg的患者劑量調(diào)整為每日2次，每次150mg。如果患者不能耐受上述較高的劑量，口服給藥的維持劑量可以每次減50mg，逐漸減到每日2次，每次200mg（體重小于40kg的患者減到每日2次，每次100mg）。注*口服維持劑量體重≥40kg者，每12小時1次，每次200mg，體重＜40kg的成年患者，每12小時1次，每次100mg。老年人用藥老年人應用本品時無需調(diào)整劑量。腎功能損害者用藥中度到嚴重腎功能減退（肌酐清除率＜50ml/min）的患者應用本品時，可發(fā)生賦形劑量硫代丁基醚-β-環(huán)糊精鈉（SBECD）蓄積。此種患者宜選用口服給藥，除非應用靜脈制劑的利大于弊。這些患者靜脈給藥時必須密切監(jiān)測血清肌酐水平，如有異常增高應考慮改為口服給藥。伏立康唑可經(jīng)血液透析清除，清除率為121ml/min。4小時的血液透析僅能清除少量藥物，無需調(diào)整劑量。肝功能損害者用藥急性肝損害者（谷丙轉氨酶ALT/GOT和谷草轉氨酶AST/GST增高）無需調(diào)整劑量，但應繼續(xù)監(jiān)測肝功能以觀察是否進一步升高。建議輕度到中度肝硬化患者（Child-PughA和B）伏立康唑的負荷劑量不變，但維持劑量減半。目前尚無重度肝硬化者（Child-PughC）應用本品的研究。有報道本品與肝功能試驗異常增高和肝損害的體征（如黃疸）有關，因此嚴重肝功能減退的患者應用本品時必須權衡利弊。肝功能減退的患者應用本品時必須密切監(jiān)測藥物毒性。兒童用藥伏立康唑在12歲以下兒童的安全性和有效性尚未建立。在治療性研究中共入選年齡為12-18歲的侵襲性曲霉病患者22例，分別給予伏立康唑的維持劑量，即每12小時1次，每次4mg/kg，12例（55%）患者治療有效。青少年（12到16歲）在治療研究中，對伏立康唑在青少年中的藥代動力學特性研究的很少。
• 【不良反應】在治療試驗中最為常見的不良事件為視覺障礙、發(fā)熱、皮疹、惡心、嘔吐、腹瀉、頭痛、敗血癥、周圍性水腫、腹痛以及呼吸功能紊亂。與治療有關的，導致停藥的最常見不良事件包括肝功能試驗值增高、皮疹和視覺障礙。
• 【禁忌】禁用于已知對伏立康唑或任何一種賦形劑有過敏史者。本品禁止與CYP3A4底物，特非那定，阿司咪唑，西沙必利，匹莫齊特或奎尼丁合用。福麗康欣伏立康唑片禁止與利福平，卡馬西平和苯巴比妥合用，后者可以顯著降低本品的血濃度。
• 【注意事項】警告視覺障礙療程超過28天時伏立康唑對視覺功能的影響尚不清楚。如果連續(xù)治療超過28天，需監(jiān)測視覺功能，包括視敏度、視力范圍以及色覺。肝毒性在臨床試驗中，伏立康唑治療組中嚴重的肝臟不良反應并不常見(包括肝炎，膽汁淤積和致死性的暴發(fā)性肝衰竭)。有報道肝毒性反應主要發(fā)生在伴有嚴重基礎疾病(主要為惡性血液病)的患者中。肝臟反應，包括肝炎和黃疸，可以發(fā)生在無其它確定危險因素的患者中。通常停藥后肝功能異常即能好轉。監(jiān)測肝功能在伏立康唑治療初及治療中均需檢查肝功能?；颊咴谥委煶跻约霸谥委熤邪l(fā)生肝功能異常時均必須常規(guī)監(jiān)測肝功能，以防發(fā)生更嚴重的肝臟損害。監(jiān)測應包括肝功能的實驗室檢查(特別是肝功能試驗和膽紅素)。如果臨床癥狀體征與肝病發(fā)展相一致，應考慮停藥。孕婦伏立康唑應用于孕婦時可導致胎兒損害。生殖研究表明在10mg/kg(按照mg/m2計算，相當于0.3倍的推薦維持劑量)的劑量下,伏立康唑對大鼠有致畸作用(腭裂、腎積水/輸尿管積水)。在100mg/kg(6倍推薦維持劑量)的劑量下，伏立康唑對兔子具有胚胎毒性。對大鼠的其他影響包括骶尾骨、顱骨、恥骨、舌骨和多數(shù)肋骨的骨化減弱、胸骨節(jié)異常和輸尿管/腎盂擴張。任何劑量的伏立康唑都可使懷孕大鼠血雌二醇水平降低。在10mg/kg劑量下，伏立康唑還可使大鼠妊娠時間延長，難產(chǎn)，導致圍產(chǎn)期幼鼠死亡率增高。此外，伏立康唑可使兔子的胚胎死亡率增高，胎兔體重降低，骨骼變異率增高、頸肋和胸骨體外的骨化點增多。如在孕期使用伏立康唑，或在用藥期間懷孕，應告知患者本品對胎兒的潛在危險。半乳糖不耐受福麗康欣伏立康唑片劑中含有乳糖，罕見的，先天性的半乳糖不能耐受者、Lapp乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收障礙者不宜應用本品。一般注意事項一些吡咯類類藥物，包括伏立康唑，可引起心電圖QT間期的延長。在伏立康唑臨床研究及上市后的監(jiān)測中，罕有發(fā)生尖端扭轉性室速的報道。在伴有多種混合危險因素的重癥患者中，例如伴有心肌病、低鉀血癥、曾進行具有心臟毒性的化療以及同時應用其他可能引起尖端扭轉性室速的藥物，有發(fā)生尖端扭轉性室速的報道。在上述有潛在心律失常危險的患者中需慎用伏立康唑。在應用伏立康唑治療前必須嚴格糾正鉀、鎂和鈣的異常。與靜脈滴注有關的反應健康受試者在靜脈滴注過程中發(fā)生的與滴注相關的類過敏反應主要為臉紅、發(fā)熱、出汗、心動過速、胸悶、呼吸困難、暈厥、惡心、瘙癢以及皮疹，上述反應并不常見且多為即刻反應。一旦出現(xiàn)上述反應考慮停藥?；颊唔氈簯敻嬷颊弑酒窇诓秃蠡虿颓爸辽?小時服用。伏立康唑可能引起視覺改變，包括視力模糊和畏光，因此使用伏立康唑期間不能在夜間駕駛，如果在用藥過程中出現(xiàn)視覺改變，應避免從事有潛在危險性的工作，例如駕駛或操縱機器。用藥期間應避免強烈的、直接的陽光照射。實驗室檢查使用伏立康唑前應糾正電解質(zhì)紊亂，包括低鉀血癥、低鎂血癥和低鈣血癥。用藥期間必須監(jiān)測腎功能(主要為血肌酐)和肝功能(主要為肝功能檢查和膽紅素)。藥物相互作用詳見藥物相互作用。肝功能損害的患者建議繼續(xù)監(jiān)測肝功能以觀察是否有進一步的升高。建議輕度到中度肝硬化者(Child-PughA和B)伏立康唑的負荷劑量不變，但維持劑量減半。目前尚無伏立康唑應用于重度肝硬化者(Child-PughC)的研究。有報道伏立康唑與肝功能試驗異常和肝損害臨床體征，如黃疸有關。因此嚴重肝功能不全的患者應用本品時必須權衡利弊，并密切監(jiān)測藥物的毒性反應。腎功能損害的患者中度到嚴重腎功能減退(肌酐清除率<50ml/min)的患者應用本品時，可能發(fā)生助溶劑SBECD蓄積。除非應用靜脈制劑的利大于弊，否則應選用口服給藥。腎功能障礙者靜脈給藥時必須密切監(jiān)測血肌酐水平，如有升高應考慮改為口服給藥。伏立康唑可經(jīng)血液透析清除，清除率為121ml/min。4小時的血液透析僅能清除少許藥物,無需調(diào)整劑量。助溶劑SBECD在血液透析中的清除率為55ml/min。腎臟不良事件，腎功能監(jiān)測有報道重癥患者應用本品時可發(fā)生急性腎衰竭。本品與具有腎毒性的藥物合用以及當患者合并其他基礎疾病時，可能會發(fā)生腎功能減退。應用本品時需要監(jiān)測腎功能，其中包括實驗室檢查，特別是血肌酐值。皮膚反應在治療中罕有發(fā)生表皮脫落者，如Stevens-Johnson綜合征。如果患者出現(xiàn)皮疹需嚴密觀察，如皮損進一步加重則需停藥。另外本品可導致光過敏，特別是在長期治療時。建議告知患者在應用本品治療時避免陽光直射。致癌作用、致突變作用和生殖損害在大鼠和小鼠中進行了為期2年的伏立康唑致癌性研究。分別給大鼠口服6，18或50mg/kg的伏立康唑，或按mg/m2計算，分別給予0.2,0.6或1.6倍常用維持劑量的伏立康唑。在給予50mg/kg伏立康唑的雌鼠中檢測到肝細胞腺瘤，在給予6mg/kg和50mg/kg劑量的雄鼠中檢測到肝細胞癌。分別給小鼠口服10,30或100mg/kg的伏立康唑，或按mg/m2計算，分別給予0.1,0.4或1.4倍常用維持劑量的伏立康唑，在兩種性別的小鼠中均檢測到肝細胞腺瘤，在給予1.4倍常用維持量伏立康唑的雄小鼠中還檢測到了肝細胞癌。在體外人淋巴細胞培養(yǎng)過程中加入伏立康唑，可觀察到伏立康唑的致畸變作用(主要為染色體斷裂)。在Ames試驗、CHO試驗，小鼠微核試驗或DNA修復試驗(非常規(guī)DNA合成試驗)中均未發(fā)現(xiàn)伏立康唑有基因毒性。初步研究結果顯示50mg/kg,或1.6倍推薦維持量的伏立康唑可使大鼠懷孕率顯著下降，但大規(guī)模的生殖研究未發(fā)現(xiàn)上述顯著差異。致畸性孕婦見警告。對駕駛和操作機器能力的影響本品可能引起一過性的、可逆性的視覺改變，包括視力模糊、視覺改變、視覺增強和/或畏光?；颊叱霈F(xiàn)上述癥狀時必須避免從事有危險的工作，例如駕駛或操作機器。
• 【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦目前伏立康唑在孕婦中的應用尚無足夠資料。動物實驗顯示本品有生殖毒性(參見臨床前安全性資料)，但對人體的潛在危險性尚未確定。伏立康唑不宜用于孕婦，除非對母親的益處顯著大于對胎兒的潛在毒性。育齡期婦女育齡期婦女應用伏立康唑期間需采取有效的避孕措施。哺乳期婦女尚無伏立康唑在乳汁中分泌的資料。除非明顯的利大于弊，否則哺乳期婦女不宜使用伏立康唑。
• 【老年患者用藥】在多劑量給藥的治療研究中，≥65歲的患者占9.2%，≥75歲的患者占1.8%。在一項健康志愿者中進行的研究顯示，老年男性的總暴露量(AUC)和血藥峰濃度(Cmax)較年輕男性為高。對10項伏立康唑治療研究中552例患者的藥代動力學資料進行分析，結果顯示靜脈滴注或口服伏立康唑后，老年患者的血藥濃度較年輕患者大約高80%-90%。但是，總的安全性老年人與年輕人相仿，因此無需調(diào)整劑量。
• 【兒童用藥】伏立康唑在12歲以下兒童的安全性和有效性尚未建立。在治療性研究中共入選年齡為12-18歲的侵襲性曲霉病患者22例，分別給予伏立康唑的維持劑量，即每12小時1次，每次4mg/kg，12例(55%)患者治療有效。在治療研究中，對伏立康唑在青少年中的藥代動力學特性研究的很少。
• 【生產(chǎn)廠家】長春海悅藥業(yè)股份有限公司
• 【藥品上市許可持有人】長春海悅藥業(yè)股份有限公司
• 【批準文號】國藥準字H20213934
• 【生產(chǎn)地址】長春市高新區(qū)創(chuàng)舉街672號
• 【條形碼】6927896806018
• 【藥品本位碼】86903307000578

  更多相關：伏立康唑  海悅  伏立康唑片  福麗康欣