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克必妥價(jià)格對(duì)比度維利塞膠囊

產(chǎn)品名稱：度維利塞膠囊 (克必妥/COPIKTRA)
包裝規(guī)格：25mg*28粒*2板產(chǎn)品劑型：膠囊劑包裝單位：盒
批準(zhǔn)文號(hào)：國藥準(zhǔn)字HJ20220018 藥品本位碼：86984089000017
生產(chǎn)廠家：美國Catalent CTS, LLC
商品條碼：本商品條碼暫未收錄，請(qǐng)聯(lián)系在線藥師提交條碼
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【警示】處方藥須憑處方在藥師指導(dǎo)下購買和使用！
【產(chǎn)品名稱】度維利塞膠囊
【商品名/商標(biāo)】
克必妥/COPIKTRA
【規(guī)格】25mg*28粒*2板
【主要成份】本品主要成份為度維利塞。輔料：微晶纖維素、膠態(tài)二氧化硅、交聯(lián)聚維酮、硬脂酸鎂、明膠空心膠囊。
【性狀】克必妥度維利塞膠囊內(nèi)容物為白色或類白色顆粒或粉末。25mg規(guī)格外觀為不透明的2號(hào)膠囊，白色至類白色膠囊體和瑞典橙色帽，膠囊體用黑色墨水印有“duv 25mg”字樣。
【功能主治/適應(yīng)癥】
本品適用于既往接受過至少兩種系統(tǒng)性治療的復(fù)發(fā)或難治性濾泡性淋巴瘤成人患者?；趩伪叟R床試驗(yàn)的客觀緩解率和緩解持續(xù)時(shí)間附條件批準(zhǔn)上述適應(yīng)癥。本適應(yīng)癥的完全批準(zhǔn)將取決于后期確證性隨機(jī)對(duì)照臨床試驗(yàn)的結(jié)果。
【用法用量】推薦劑量：度維利塞膠囊的推薦給藥劑量為25mg，每日兩次(BID)口服，與或不與食物同服。每28天為一個(gè)治療周期。膠囊應(yīng)整粒吞服，不要打開、弄碎或咀嚼膠囊。若患者漏服度維利塞膠囊不足6小時(shí)，建議立即補(bǔ)服，下次按計(jì)劃時(shí)間正常服藥。若漏服時(shí)間超過6小時(shí)，則建議患者等至下次計(jì)劃時(shí)間點(diǎn)服用。預(yù)防措施：在接受度維利塞膠囊治療期間和治療結(jié)束后，應(yīng)預(yù)防肺孢子菌肺炎(PJP)，直至CD4+T淋巴細(xì)胞絕對(duì)計(jì)數(shù)大于200個(gè)細(xì)胞/μL。對(duì)于任何肺孢子菌肺炎疑似患者，應(yīng)暫停服用度維利塞膠囊；確診為肺孢子菌肺炎的患者應(yīng)終止服用度維利塞膠囊。在使用度維利塞膠囊治療期間，可考慮預(yù)防性使用抗病毒藥物以防止巨細(xì)胞病毒(CMV)感染及再激活。不良反應(yīng)的劑量調(diào)整：通過減量、暫?；蚪K止度維利塞膠囊治療進(jìn)行毒性管理，見表1。詳見紙質(zhì)說明書。與CYP3A4抑制劑合并使用時(shí)的劑量調(diào)整：當(dāng)與CYP3A4強(qiáng)效抑制劑(如酮康唑)合并使用時(shí)，度維利塞使用劑量須減至15mg每日兩次[見藥物相互作用]。特殊人群：肝功能損傷：肝功能損傷(Child Pugh分級(jí)A、B、C級(jí))對(duì)度維利塞膠囊的暴露量無具有臨床意義的影響，肝功能損害患者無需調(diào)整劑量[見藥代動(dòng)力學(xué)]。腎功能損傷：輕、中度腎功能不全(30～90mL/min)的受試者使用本品首次給藥無需劑量調(diào)整。目前尚無重度和終末期腎功能不全(有或無透析)患者接受本品治療的研究數(shù)據(jù)，這些患者應(yīng)慎用[見藥代動(dòng)力學(xué)]。老年人：老年患者無需進(jìn)行劑量調(diào)整[見老年用藥]。兒童：尚無本品用于18歲以下患者的臨床研究資料。
【不良反應(yīng)】在臨床試驗(yàn)中，下述不良反應(yīng)與度維利塞膠囊相關(guān)，將在說明書其他章節(jié)詳細(xì)討論：感染[見“注意事項(xiàng)”]；腹瀉/結(jié)腸炎[見“注意事項(xiàng)”]；皮膚反應(yīng)[見“注意事項(xiàng)”]；非明確感染性肺炎[見“注意事項(xiàng)”]；肝毒性[見“注意事項(xiàng)”]；中性粒細(xì)胞減少癥[見“注意事項(xiàng)”]。其余詳見說明書。
【禁忌】對(duì)本品活性成份或任何輔料過敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】感染：接受度維利塞膠囊25mg每日兩次治療的患者(N=442)中31%發(fā)生了嚴(yán)重感染，包括致死性感染(18/442，4%)。最常見的嚴(yán)重感染為肺炎、膿毒血癥和下呼吸道感染。任何等級(jí)的感染發(fā)生的中位時(shí)間為3個(gè)月(范圍：1天～32個(gè)月)，75%的患者感染發(fā)生的時(shí)間在6個(gè)月內(nèi)。在開始度維利塞膠囊治療前應(yīng)先治療感染。建議患者報(bào)告任何新發(fā)或惡化的感染體征和癥狀。對(duì)于≥3級(jí)的感染，暫停服用度維利塞膠囊直至感染恢復(fù)。感染恢復(fù)后原劑量或減量恢復(fù)服用度維利塞膠囊[見“用法用量”]。接受度維利塞膠囊治療的患者中1%發(fā)生了嚴(yán)重的包括致死性肺孢子菌肺炎。在接受度維利塞膠囊治療期間須預(yù)防肺孢子菌肺炎。在度維利塞膠囊治療結(jié)束后，繼續(xù)預(yù)防肺孢子菌肺炎，直至CD4+T淋巴細(xì)胞絕對(duì)計(jì)數(shù)大于200個(gè)細(xì)胞/μL。對(duì)于任何等級(jí)的肺孢子菌肺炎疑似患者，暫停服用度維利塞膠囊；若確診為肺孢子菌肺炎患者，則終止服用度維利塞膠囊。接受度維利塞治療的患者中1%發(fā)生了巨細(xì)胞病毒再激活/感染。在接受度維利塞治療期間，可考慮預(yù)防性使用抗病毒藥物以防止巨細(xì)胞病毒感染和再激活。對(duì)于臨床治療中的巨細(xì)胞病毒感染或病毒血癥，應(yīng)暫停服用度維利塞膠囊，直至感染或病毒血癥恢復(fù)。感染或病毒血癥恢復(fù)后原劑量或減量服用度維利塞膠囊，并且至少每月一次通過PCR或抗原檢測(cè)監(jiān)測(cè)患者的巨細(xì)胞病毒是否再激活[見“用法用量”]。在中國試驗(yàn)患者中有1例既往感染乙肝病毒的患者在治療中發(fā)生了一次HBV-DNA拷貝數(shù)增加，達(dá)到了乙肝病毒再激活的標(biāo)準(zhǔn)，但在隨后連續(xù)每月隨訪中該患者乙肝病毒拷貝數(shù)恢復(fù)到基線水平，建議乙肝病毒攜帶者每月檢查HBV-DNA拷貝數(shù)并監(jiān)測(cè)肝功能。腹瀉或結(jié)腸炎：接受度維利塞25mg每日兩次治療的患者(N=442)中18%發(fā)生了嚴(yán)重的包括致死性(1/442，＜1%)腹瀉/結(jié)腸炎。任何等級(jí)腹瀉/結(jié)腸炎發(fā)生的中位時(shí)間為4個(gè)月(范圍：1天～33個(gè)月)，75%的患者發(fā)生時(shí)間在8個(gè)月內(nèi)。中位事件持續(xù)時(shí)間為0.5個(gè)月(范圍：1天～29個(gè)月，75%的事件持續(xù)時(shí)間：1個(gè)月)。建議患者報(bào)告任何新發(fā)或惡化的腹瀉。對(duì)于非感染性腹瀉/結(jié)腸炎，請(qǐng)遵循以下指南：對(duì)于輕度或中度腹瀉(1～2級(jí))(與基線相比，每日排便次數(shù)增多不超過6次)或無癥狀性(1級(jí))結(jié)腸炎的患者，可酌情使用止瀉劑進(jìn)行支持性治療，繼續(xù)當(dāng)前劑量接受度維利塞治療，并且至少每周監(jiān)測(cè)一次患者癥狀和體征直至恢復(fù)。若止瀉劑治療無效，則暫停服用度維利塞膠囊，并使用作用于腸道的類固醇激素(如布地奈德)進(jìn)行支持性治療。至少每周監(jiān)測(cè)患者一次。直到腹瀉恢復(fù)后，可考慮重新開始減量服用度維利塞膠囊。對(duì)于出現(xiàn)腹痛、粘液便或血便、排便習(xí)慣改變、腹膜刺激征或重度腹瀉(3級(jí))(與基線相比，每日排便次數(shù)增多超過6次)的患者，應(yīng)暫停服用度維利塞膠囊并使用作用于腸道的類固醇激素(如布地奈德)或全身性類固醇激素進(jìn)行支持性治療。應(yīng)進(jìn)行診斷性檢查以明確病因，包括結(jié)腸鏡檢查。至少每周監(jiān)測(cè)一次，直到腹瀉/結(jié)腸炎恢復(fù)后，可重新開始減量服用度維利塞膠囊。對(duì)于3級(jí)復(fù)發(fā)性腹瀉或任何等級(jí)的復(fù)發(fā)性結(jié)腸炎，需終止度維利塞治療。對(duì)于危及生命的腹瀉/結(jié)腸炎，需終止度維利塞膠囊治療[見“用法用量”]。皮膚反應(yīng)：接受度維利塞膠囊25mg每日兩次治療的患者(N=442)中5%發(fā)生了嚴(yán)重的包括致死性(2/442，＜1%)的皮膚反應(yīng)。死亡病例包括藥物反應(yīng)伴嗜酸性粒細(xì)胞增多和全身性癥狀(DRESS)以及中毒性表皮壞死松解癥(TEN)。中國研究中≥3級(jí)皮膚反應(yīng)發(fā)生率為17.4%(4/23)，國外研究中≥3級(jí)皮膚反應(yīng)發(fā)生率為9%(41/442)。任何等級(jí)皮膚反應(yīng)的中位發(fā)病時(shí)間為3個(gè)月(范圍：1天～29個(gè)月，75%事件的發(fā)病時(shí)間：6個(gè)月)，中位事件持續(xù)時(shí)間為1個(gè)月(范圍：1天～37個(gè)月，75%事件的持續(xù)時(shí)間：2個(gè)月)。嚴(yán)重事件的主要表現(xiàn)為瘙癢、紅斑或斑丘疹。較不常見的表現(xiàn)包括皮疹、脫屑、紅皮病、表皮剝脫、角質(zhì)形成細(xì)胞壞死和丘疹。建議患者報(bào)告任何新發(fā)的或惡化的皮膚反應(yīng)。檢查所有伴隨用藥并停用可能導(dǎo)致該事件的藥物。對(duì)于輕度或中度(1～2級(jí))皮膚反應(yīng)的患者，以當(dāng)前劑量繼續(xù)接受度維利塞膠囊治療，并使用潤膚劑、抗組胺藥物(針對(duì)瘙癢)或局部類固醇激素進(jìn)行支持性治療，并密切監(jiān)測(cè)患者。對(duì)于重度(3級(jí))皮膚反應(yīng)的患者，需暫停服用度維利塞膠囊直至恢復(fù)，并開始應(yīng)使用類固醇激素(局部或全身)或抗組胺藥(針對(duì)瘙癢)進(jìn)行支持性治療。至少每周監(jiān)測(cè)一次，直至恢復(fù)。事件恢復(fù)后，可重新開始減量服用度維利塞膠囊。若重度皮膚反應(yīng)無好轉(zhuǎn)、惡化或復(fù)發(fā)，則終止度維利塞膠囊治療。對(duì)于危及生命的皮膚反應(yīng)，應(yīng)終止度維利塞膠囊治療。對(duì)于任何等級(jí)的史蒂文斯-約翰遜綜合征、中毒性表皮壞死松解癥或藥物反應(yīng)伴嗜酸性粒細(xì)胞增多和全身性癥狀的患者，則終止度維利塞治療[見“用法用量”]。肺炎：接受度維利塞25mg每日兩次治療的患者(N=442)中5%發(fā)生了嚴(yán)重的非明確感染性肺炎，包括致死性的(1/442；＜1%)。任何等級(jí)肺炎的中位發(fā)病時(shí)間為4個(gè)月(范圍：9天～27個(gè)月)，75%的患者發(fā)生在9個(gè)月內(nèi)。中位事件持續(xù)時(shí)間為1個(gè)月，75%的患者在2個(gè)月內(nèi)恢復(fù)。患者表現(xiàn)為新發(fā)或進(jìn)展性肺部體征和癥狀，如咳嗽、呼吸困難、缺氧、影像學(xué)檢查顯示的間質(zhì)浸潤，或氧飽和度下降超過5%并進(jìn)行病因?qū)W評(píng)估時(shí)需暫停服用度維利塞膠囊。若為感染性肺炎，一旦感染、肺部體征和癥狀恢復(fù)后，患者可重新開始原劑量服用度維利塞膠囊。對(duì)于中度非感染性肺炎(2級(jí))，可使用全身性類固醇激素治療，并在恢復(fù)后減量服用度維利塞膠囊。若非感染性肺炎復(fù)發(fā)或類固醇激素治療無效，則終止度維利塞治療。對(duì)于重度或危及生命的非感染性肺炎，應(yīng)終止度維利塞治療并使用全身性類固醇激素治療[見“用法用量”]。肝毒性：接受度維利塞膠囊25mg每日兩次治療的患者(N=442)，發(fā)生3級(jí)和4級(jí)ALT和/或AST升高的患者分別為8%和2%。ALT或AST＞3倍ULN且總膽紅素＞2倍ULN的患者為2%。任何等級(jí)轉(zhuǎn)氨酶升高的中位發(fā)生時(shí)間為2個(gè)月(范圍：3天～26個(gè)月)，中位事件持續(xù)時(shí)間為1個(gè)月(范圍：1天～16個(gè)月)。中國患者試驗(yàn)中乙肝病毒感染比例較國外試驗(yàn)患者比例高，中國患者中試驗(yàn)中AST升高(4例，17.4%)、ALT升高(3例，13.0%)、轉(zhuǎn)氨酶升高(3例，13.0%)。接受度維利塞治療期間應(yīng)監(jiān)測(cè)肝功能。對(duì)于2級(jí)ALT/AST升高(＞3～5倍ULN)的患者，維持原劑量服用度維利塞膠囊并且至少每周監(jiān)測(cè)一次，直到恢復(fù)至＜3倍ULN。對(duì)于3級(jí)ALT/AST升高(＞5～20倍ULN)的患者，暫停服用度維利塞膠囊并且至少每周監(jiān)測(cè)一-次，直到恢復(fù)至＜3倍ULN?；謴?fù)至＜3倍ULN后，原劑量服用度維利塞膠囊(首次發(fā)生時(shí))或后續(xù)再次發(fā)生時(shí)減量服用。4級(jí)ALT/AST升高(＞20倍ULN)的患者應(yīng)終止度維利塞治療[見“用法用量”]。中性粒細(xì)胞減少癥：接受度維利塞膠囊25mg每日2次治療的患者(N=442)中42%發(fā)生了3級(jí)或4級(jí)中性粒細(xì)胞減少癥，24%發(fā)生了4級(jí)中性粒細(xì)胞減少癥?！?級(jí)中性粒細(xì)胞減少癥的中位發(fā)病時(shí)間為2個(gè)月(范圍：3天～31個(gè)月)，75%的患者發(fā)生在4個(gè)月內(nèi)。接受度維利塞膠囊治療的前2個(gè)月，應(yīng)至少每2周監(jiān)測(cè)一次中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)，對(duì)于中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)＜1.0×109/L(3～4級(jí))的患者，至少每周監(jiān)測(cè)一次?；颊叩闹行粤＜?xì)胞計(jì)數(shù)＜0.5×109/L(4級(jí))時(shí)，需暫停度維利塞治療。對(duì)于首次發(fā)生者，監(jiān)測(cè)至ANC＞0.5×109/L時(shí)，原劑量恢復(fù)服用度維利塞膠囊；對(duì)于后續(xù)再次發(fā)生時(shí)應(yīng)減量服用[見“用法用量”]。胚胎-胎兒毒性：基于動(dòng)物試驗(yàn)結(jié)果及其作用機(jī)制，孕婦服用度維利塞膠囊時(shí)有可能對(duì)胎兒造成傷害。臨床前生殖研究中，在動(dòng)物器官形成期，以約人體最大推薦劑量(MRHD)25mg每日兩次的10倍和39倍劑量分別給予妊娠大鼠和家兔度維利塞膠囊會(huì)引起發(fā)育不良，包括胚胎-胎仔死亡(胚胎再吸收、著床后胚胎丟失和活胎減少)，生長(zhǎng)改變(低胎重)和結(jié)構(gòu)異常(畸形)。應(yīng)在用藥前告知孕婦該藥對(duì)胎兒的潛在風(fēng)險(xiǎn)。建議具有生育能力的女性和擁有具有生育能力的女性伴侶的男性在治療期間和末次給藥后至少1個(gè)月內(nèi)采用有效的避孕措施[見“孕婦及哺乳期婦女用藥”和“藥理毒理”]。
【藥物相互作用】其它藥物對(duì)度維利塞膠囊的影響：CYP3A誘導(dǎo)劑：與CYP3A強(qiáng)效誘導(dǎo)劑聯(lián)合使用可使度維利塞膠囊的曲線下面積(AUC)減少[見“藥代動(dòng)力學(xué)”]，因此可能降低度維利塞膠囊的療效。應(yīng)避免度維利塞與CYP3A4強(qiáng)誘導(dǎo)劑的聯(lián)合使用。CYP3A抑制劑：與CYP3A強(qiáng)效抑制劑聯(lián)合使用可增加度維利塞膠囊的AUC[見“藥代動(dòng)力學(xué)”(12.3)]，因此可能有增加度維利塞膠囊毒性的風(fēng)險(xiǎn)。當(dāng)與CYP3A4強(qiáng)效抑制劑聯(lián)合使用時(shí)，度維利塞膠囊的劑量應(yīng)降低至15mg每日兩次[見“用法用量”]。度維利塞膠囊對(duì)其它藥物的影響：CYP3A底物：與度維利塞聯(lián)合使用可增加敏感的CYP3A4底物的AUC[見“藥代動(dòng)力學(xué)”]，因此可能有增加這些藥物毒性的風(fēng)險(xiǎn)。當(dāng)與度維利塞聯(lián)合使用時(shí)，應(yīng)考慮降低敏感的CYP3A4底物的劑量，并監(jiān)測(cè)敏感的CYP3A底物的毒性表現(xiàn)。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】避孕：女性：有生育能力的女性在本品開始治療前進(jìn)行妊娠試驗(yàn)。根據(jù)動(dòng)物研究結(jié)果，孕婦服用度維利塞膠囊可能會(huì)造成胎兒損傷[見“藥理毒理”]。建議具有生育能力的女性在使用度維利塞膠囊治療期間和末次給藥后至少1個(gè)月內(nèi)采用有效的避孕措施。男性：對(duì)于女性伴侶具有生育能力的男性患者，建議其在使用度維利塞治療期間和末次給藥后至少1個(gè)月內(nèi)采用有效的避孕措施。孕婦：基于動(dòng)物研究結(jié)果及其作用機(jī)制，孕婦服用度維利塞膠囊會(huì)造成胎兒傷害[見“藥理毒理”]。尚無在孕婦中應(yīng)用的可用數(shù)據(jù)提示與藥物相關(guān)的風(fēng)險(xiǎn)。非臨床生殖研究中，在動(dòng)物器官形成期，分別以人體最大推薦劑量(MRHD)25mg每日兩次的10倍和39倍給予妊娠大鼠和家兔度維利塞會(huì)導(dǎo)致不良的發(fā)育結(jié)果，包括胚胎-胎仔死亡(再吸收、著床后丟失和活胎減少)，生長(zhǎng)改變(低胎重)和結(jié)構(gòu)異常(畸形)[見“藥理毒理”]。目標(biāo)人群的重大出生缺陷和流產(chǎn)的預(yù)估風(fēng)險(xiǎn)尚不明確。所有妊娠均有出生缺陷、流產(chǎn)或其它不良后果的風(fēng)險(xiǎn)。生育力：根據(jù)對(duì)動(dòng)物睪丸的研究發(fā)現(xiàn)，度維利塞治療有可能會(huì)損害男性生育能力[見“藥理毒理”]。目前尚無度維利塞對(duì)人生育能力影響的數(shù)據(jù)。哺乳期婦女：目前尚無度維利塞和/或其代謝產(chǎn)物出現(xiàn)在人乳中的數(shù)據(jù)，也無其對(duì)母乳喂養(yǎng)兒及泌乳量影響的數(shù)據(jù)。由于度維利塞可能會(huì)使母乳喂養(yǎng)兒發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)，因此建議哺乳期婦女在服用度維利塞膠囊期間和末次用藥后至少1個(gè)月內(nèi)暫停母乳喂養(yǎng)。
【老年患者用藥】度維利塞的臨床試驗(yàn)納入過270名年齡≥65歲的患者(61%)和104名年齡≥75歲的患者(24%)。在＜65歲患者與≥65歲患者之間，其療效和安全性未見較大差異。
【兒童用藥】尚未確定本品在18歲以下患者中的安全性和有效性。
【藥理毒理】藥理作用：度維利塞是一種PI3K抑制劑，主要抑制正常和惡性B細(xì)胞上表達(dá)的PI3K-δ和PI3K-γ亞型活性。度維利塞能夠?qū)е聬盒訠細(xì)胞和原代CLL腫瘤細(xì)胞系的增殖抑制和細(xì)胞活性降低。度維利塞抑制多個(gè)關(guān)鍵性細(xì)胞信號(hào)通路，包括B細(xì)胞受體下游信號(hào)和CXCR12介導(dǎo)的惡性B細(xì)胞趨化作用。此外，度維利塞還可抑制CXCL12誘導(dǎo)的T細(xì)胞遷移，以及M-CSF和IL-4誘導(dǎo)的巨噬細(xì)胞㎡表型極化。毒理研究：遺傳毒性：度維利塞Ames試驗(yàn)、人外周血淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)和大鼠體內(nèi)微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。生殖毒性：尚未開展度維利塞生育力毒性試驗(yàn)。在大鼠重復(fù)給藥毒性試驗(yàn)中可見雄性和雌性大鼠的組織病理學(xué)改變，包括雄性大鼠的睪丸(生精上皮萎縮、重量降低、睪丸變軟)和附睪(體積變小、少精)以及雌性大鼠的卵巢(重量降低)和子宮(萎縮)變化。大鼠胚胎-胎仔發(fā)育毒性試驗(yàn)中，妊娠大鼠于器官發(fā)生期間經(jīng)口給予度維利塞10、50、150和275mg/kg/天，≥50mg/kg/天劑量下可導(dǎo)致發(fā)育不良影響，包括胎仔體重下降和外部畸形(尾部彎曲和胎仔全身水腫)，≥150mg/kg/天可見母體毒性，包括死亡和存活母體無活胎(100%再吸收)。在另一項(xiàng)試驗(yàn)中妊娠大鼠于器官發(fā)生期經(jīng)口給予度維利塞35mg/kg/天，未見對(duì)母體和胚胎-胎仔不良影響。大鼠50mg/kg/天劑量約為人最大推薦劑量(MRHD)25mgBID的10倍(以mg/㎡計(jì))。兔胚胎-胎仔發(fā)育毒性試驗(yàn)中，妊娠兔于器官發(fā)生期經(jīng)口給予度維利塞25、100和200mg/kg/天?！?00mg/kg/天劑量下可導(dǎo)致母體毒性(體重減少或平均體重下降、死亡率增加)和胚胎-胎仔發(fā)育不良影響(胚胎再吸收和著床后胚胎丟失增加、活胎數(shù)量減少)。在另一項(xiàng)研究中妊娠兔經(jīng)口給予度維利塞75mg/kg/天，未見對(duì)母體或胚胎-胎仔的不良影響。兔100mg/kg/天劑量約為MRHD(25mgBID)的39倍(以mg/㎡計(jì))。致癌性：尚未開展度維利塞致癌性研究。
【藥物過量】未進(jìn)行該項(xiàng)研究且無可靠參考文獻(xiàn)。
【藥代動(dòng)力學(xué)】在8～75mg每日兩次(推薦劑量的0.3～3倍)的劑量范圍內(nèi)，度維利塞膠囊暴露量與劑量成比例。患者每日兩次使用25mg度維利塞膠囊達(dá)穩(wěn)態(tài)后，最大濃度(Cmax)的幾何均值(CV%)為1.5(64%)μg/mL，AUC為7.9(77%)μg*h/mL。吸收：健康受試者單次口服25mg度維利塞膠囊后的絕對(duì)生物利用度為42%。患者中的中位達(dá)峰時(shí)間(Tmax)為1～2小時(shí)。食物的影響：服用度維利塞膠囊時(shí)可以不考慮食物的影響。與禁食的情況相比，單劑量度維利塞與高脂餐(脂肪約占膳食總熱量的50%)一起服用，可使峰濃度(Cmax)降低約37%，使曲線下面積(AUC)增加約6%。分布：度維利塞的蛋白結(jié)合率大于98%，無濃度依賴性。平均血液-血漿濃度比為0.5。達(dá)穩(wěn)態(tài)后，表觀分布容積(Vss/F)的幾何均值(CV%)為28.5L(62%)。在體外，度維利塞是P-糖蛋白(P-gp)和BCRP的底物。消除：淋巴瘤或白血病患者中藥物達(dá)穩(wěn)態(tài)后的表觀全身清除率的幾何均值(CV%)為4.2L/hr(56%)。度維利塞的終末消除半衰期幾何均值(CV%)為4.7小時(shí)(57%)。代謝：度維利塞主要由細(xì)胞色素P450CYP3A4代謝。排泄：口服25mg放射性標(biāo)記的度維利塞膠囊后，79%的放射活性從糞便中排出(11%為原形藥物)，14%從尿液中排出(原形藥物＜1%)。特殊人群等其他內(nèi)容詳見紙質(zhì)說明書。
【貯藏】不超過30℃密封保存。
【有效期】60個(gè)月。
【生產(chǎn)廠家】美國Catalent CTS, LLC
【藥品上市許可持有人】美國Secura Bio, Inc.
【批準(zhǔn)文號(hào)】國藥準(zhǔn)字HJ20220018
【生產(chǎn)地址】美國10245 Hickman Mills Drive, Kansas City, MO 64137 United States of America
【藥品本位碼】86984089000017

度維利塞膠囊

注冊(cè)證號(hào) 國藥準(zhǔn)字HJ20220018
上市許可持有人英文名稱 Secura Bio, Inc.
上市許可持有人地址（英文） 1995 Village Center Circle, Suite 128, Las Vegas, NV 89134 United States of America
產(chǎn)品名稱（中文）度維利塞膠囊
產(chǎn)品名稱（英文） Duvelisib Capsules
商品名（中文）克必妥
商品名（英文） COPIKTRA
劑型（中文）膠囊劑
規(guī)格（中文） 25mg
包裝規(guī)格（中文） 28粒/板，2板/盒。
生產(chǎn)廠商（英文） Catalent CTS, LLC
廠商地址（英文） 10245 Hickman Mills Drive, Kansas City, MO 64137 United States of America
廠商國家/地區(qū)（中文）美國
廠商國家/地區(qū)（英文） USA
發(fā)證日期 2022-03-16
有效期截止日 2027-03-15
藥品本位碼 86984089000017
產(chǎn)品類別化學(xué)藥品