鹽酸帕洛諾司瓊注射液價格對比優(yōu)勝美特

產(chǎn)品名稱：鹽酸帕洛諾司瓊注射液
包裝規(guī)格：5ml:0.25mg(規(guī)格待定) 產(chǎn)品劑型：注射劑包裝單位：盒
批準(zhǔn)文號：國藥準(zhǔn)字H20223440 藥品本位碼：86904684000700
生產(chǎn)廠家：浙江優(yōu)勝美特中藥有限公司
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替代產(chǎn)品

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￥15.00 鹽酸帕洛諾司瓊注射液處方藥

共 1 個商家銷售規(guī)格：5ml:0.25mg 注射劑
批準(zhǔn)文號：國藥準(zhǔn)字H20244364
生產(chǎn)廠家：中國大冢制藥有限公司

￥83.60 鹽酸帕洛諾司瓊注射液(思洛為) 處方藥

共 5 個商家銷售規(guī)格：1.5ml:0.075mg*5支注射劑
批準(zhǔn)文號：國藥準(zhǔn)字H20223129
生產(chǎn)廠家：四川美大康佳樂藥業(yè)有限公司

￥180.00 鹽酸帕洛諾司瓊注射液(止若) 處方藥

共 2 個商家銷售規(guī)格：1.5ml:0.075mg*10支注射劑
批準(zhǔn)文號：國藥準(zhǔn)字H20194042
生產(chǎn)廠家：正大天晴藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司

￥45.00 鹽酸帕洛諾司瓊注射液(止若) 處方藥

共 1 個商家銷售規(guī)格：1.5ml:0.075mg 注射劑
批準(zhǔn)文號：國藥準(zhǔn)字H20194042
生產(chǎn)廠家：正大天晴藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司

【警示】處方藥須憑處方在藥師指導(dǎo)下購買和使用！
【產(chǎn)品名稱】鹽酸帕洛諾司瓊注射液
【規(guī)格】5ml:0.25mg(規(guī)格待定)
【主要成份】本品主要成份為鹽酸帕洛諾司瓊，其化學(xué)名稱為：(3aS)-[2-[(S)-1-氮雜雙環(huán)[2,2,2]辛-3-基]-2,3,3a,4,5,6-六氫-1-酮-1H-苯并[de]異喹啉鹽酸鹽。輔料為甘露醇、枸櫞酸、枸櫞酸鈉、依地酸鈣鈉、注射用水。
【性狀】本品為無色或幾乎無色的澄明液體。
【功能主治/適應(yīng)癥】
1、預(yù)防高度致吐化療引起的急性惡心、嘔吐。2、預(yù)防中度致吐化療引起的惡心、嘔吐。
【用法用量】推薦劑量為：化療前約30分鐘，單劑量靜脈注射帕洛諾司瓊0.25mg，注射時間為30秒以上。
【不良反應(yīng)】據(jù)國外臨床研究報道：1374名成年患者參加了帕洛諾司瓊預(yù)防由中度或高度致吐化療引起的惡心、嘔吐的臨床研究。結(jié)果表明，帕洛諾司瓊引起不良反應(yīng)的發(fā)生率及嚴(yán)重程度與昂丹司瓊或多拉司瓊相似。在其它臨床研究中，單劑量用帕洛諾司瓊0.75mg時（推薦劑量的三倍），兩名患者產(chǎn)生嚴(yán)重的便秘：一例為在抑制術(shù)后惡心、嘔吐研究中，患者口服10μg/kg帕洛諾司瓊；另一例為一名健康志愿者在藥代動力學(xué)研究中，靜脈注射0.75mg帕洛諾司瓊。臨床研究中，化療的成年患者給予帕洛諾司瓊治療時出現(xiàn)一些發(fā)生率較低的不良反應(yīng)，被認(rèn)為是與治療相關(guān)的或因果關(guān)系不明的，這些不良反應(yīng)包括：心血管系統(tǒng)：發(fā)生率1%：間歇性的心動過速、心動過緩、低血壓；發(fā)生率＜1%：高血壓、心肌缺血、期外收縮、竇性心動過速、竇性心律失常、室上性期外收縮、QT間期延長。多數(shù)病例與帕洛諾司瓊的關(guān)系不明確。皮膚：發(fā)生率＜1%：過敏性皮炎、皮疹。聽力和視力：發(fā)生率＜1%：運(yùn)動病、耳鳴、眼刺激和弱視。胃腸系統(tǒng)：發(fā)生率1%：腹瀉；發(fā)生率＜1%：消化不良、腹痛、口干、呃逆和（胃腸）脹氣。全身：發(fā)生率1%：體弱；發(fā)生率＜1%：疲勞、發(fā)熱、潮熱和流感樣癥狀。肝臟：發(fā)生率＜1%：一過性、無癥狀的AST和/或ALT、膽紅素升高。主要發(fā)生于高催吐化療的患者。代謝：發(fā)生率1%：高鉀血癥；發(fā)生率＜1%：電解質(zhì)紊亂、高血糖、代謝性酸中毒、尿糖、食欲減退和厭食。骨骼肌肉系統(tǒng)：發(fā)生率＜1%：關(guān)節(jié)痛。神經(jīng)系統(tǒng)：發(fā)生率1%：頭暈；發(fā)生率＜1%：困倦、失眠、情緒亢進(jìn)、感覺異常。精神系統(tǒng)：發(fā)生率1%：焦慮；發(fā)生率＜1%：欣快感。泌尿系統(tǒng)：發(fā)生率＜1%：尿潴留。血管系統(tǒng)：發(fā)生率＜1%：靜脈變色、靜脈擴(kuò)張。
【禁忌】禁用于已知對該藥物或藥物中任何組分過敏的患者。
【注意事項(xiàng)】過敏反應(yīng)可能發(fā)生于對其它選擇性5-HT3受體拮抗劑過敏者。在國外臨床試驗(yàn)所研究的劑量水平下，帕洛諾司瓊未觀察到引起有臨床意義的QTc間期延長。在221例健康成年男性和女性志愿者中進(jìn)行的一項(xiàng)雙盲、隨機(jī)、平行、安慰劑對照和陽性藥對照（莫西沙星）的完整的QT/QTc研究中，評估了帕洛諾司瓊對QTc間期的影響。結(jié)果顯示在0.25、0.75、2.25mg劑量下均未觀察到對QTc間期以及其它ECG的影響，也未觀察到對心率、房室傳導(dǎo)和心臟復(fù)極化發(fā)生有臨床意義的改變。但是基于其它5-HT3受體拮抗劑使用信息，對于伴隨使用延長QT間期藥物，以及患有或可能發(fā)展為心臟傳導(dǎo)間期延長的病人，尤其是已有QTc延長的病人應(yīng)謹(jǐn)慎使用鹽酸帕洛諾司瓊注射液。這些患者包括：低鉀血癥或低鎂血癥者、服用利尿藥而導(dǎo)致電解質(zhì)異常者、先天性QT綜合癥患者、服用抗心率失常藥物或其它藥物可導(dǎo)致QT間期延長的藥物，和給予累計(jì)高劑量蒽環(huán)類藥物治療者。鹽酸帕洛諾司瓊注射液不能與其它藥物混合，故使用帕洛諾司瓊注射液前、后均需應(yīng)用生理鹽水沖洗輸注管路。
【藥物相互作用】帕洛諾司瓊在體內(nèi)通過腎排泄和多種CYP酶參與代謝的兩種途徑進(jìn)行消除。體外進(jìn)一步研究表明，帕洛諾司瓊既不是CYP1A2、CTP2A6、CYP2B6、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1和CYP3A4/5（CYP2C19未研究）的抑制劑，也不誘導(dǎo)CYP1A2、CYP2D6或CYP3A4/5的活性。因此，與帕洛諾司瓊產(chǎn)生明顯的臨床藥物相互作用的可能性很低。健康志愿者同時靜脈注射0.25mg帕洛諾司瓊和20mg地塞米松后，沒有出現(xiàn)兩種藥物間藥代動力學(xué)上的相互作用。另一項(xiàng)在健康志愿者中進(jìn)行的藥物相互作用的臨床試驗(yàn)表明，第一日靜脈注射0.25mg帕洛諾司瓊，同時連續(xù)三天口服（125mg/80mg/80mg）阿瑞匹坦，對帕洛諾司瓊藥代動力學(xué)沒有顯著改變（AUC：沒有改變；Cmax：升高15%）。健康志愿者單劑量靜脈給予0.75mg帕洛諾司瓊，穩(wěn)定期口服胃復(fù)安（每天四次，每次10mg）的研究中胃未發(fā)現(xiàn)明顯的藥代動力學(xué)影響。臨床研究表明，帕洛諾司瓊能安全地與皮質(zhì)類固醇類、鎮(zhèn)痛藥、止吐藥、解痙藥和抗膽堿能藥物一起使用。鼠腫瘤模型研究表明，鹽酸帕洛諾司瓊注射液不會抑制所研究的五種化療藥物（順鉑、環(huán)磷酰胺、阿糖胞苷、阿霉素和絲裂霉素C）的抗腫瘤活性。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚未在妊娠期婦女中進(jìn)行充分的隨機(jī)對照臨床試驗(yàn)，也沒有妊娠期或分娩期婦女使用過帕洛諾司瓊注射液，因此對其對母親及胎兒的影響并不清楚，故懷孕期間應(yīng)慎用本品。帕洛諾司瓊是否通過乳汁分泌尚不明確。鑒于多數(shù)藥物均經(jīng)人體乳汁排泄，對乳兒有潛在的嚴(yán)重不良反應(yīng)，且在大鼠致癌作用研究發(fā)現(xiàn)有潛在的致癌作用。因此，應(yīng)充分考慮使用藥物的必要性之后，來決定是否停止哺乳或者停止用藥。
【老年患者用藥】據(jù)文獻(xiàn)報道：帕洛諾司瓊在1374名成年腫瘤患者的臨床研究中，其中316（23%）例≥65歲，71例（5%）≥75歲。除某些老年個體較為敏感外，帕洛諾司瓊用于老年患者與年輕患者在安全性和有效性方面無差別。因此，老年患者用帕洛諾司瓊無需調(diào)整劑量和特殊監(jiān)護(hù)。
【兒童用藥】18歲以下的患者使用本品的安全性和有效性尚未經(jīng)研究確定。
【藥理毒理】藥理作用：帕洛諾司瓊為親和力較強(qiáng)的5-HT3受體選擇性拮抗劑，對其它受體無親和力或親和力較低。5-HT3受體位于延髓最后區(qū)的催吐化療感受區(qū)中央和外周迷走神經(jīng)末梢。化療藥物通過刺激小腸嗜鉻細(xì)胞釋放5-HT，5-HT再激活迷走傳入神經(jīng)的5-HT3受體，產(chǎn)生嘔吐反射。毒理作用：致癌性：CD-1小鼠的104周的致癌性研究中，動物經(jīng)口給予10、30和60mg/kg/d的帕洛諾司瓊治療，結(jié)果顯示，帕洛諾司瓊無致癌性。最高試驗(yàn)劑量產(chǎn)生的帕洛諾司瓊的系統(tǒng)暴露量（血漿AUC）為人推薦靜脈給予0.25mg帕洛諾司瓊后暴露量（AUC=29.8ng×h/ml）的150-289倍。在SD大鼠104周的致癌性研究中，雄性大鼠和雌性大鼠分別經(jīng)口給予15、30、60mg/kg/d和15、45、90mg/kg/d的帕洛諾司瓊，最高給藥劑量產(chǎn)生的帕洛諾司瓊系統(tǒng)暴露量（血漿AUC）為人推薦給藥劑量暴露量的137~308倍。使用帕鹽酸洛諾司瓊注射液導(dǎo)致雄性大鼠中良性腎上腺嗜鉻細(xì)胞瘤和良惡性混合的嗜鉻細(xì)胞瘤發(fā)病率上升，胰腺胰島細(xì)胞腺瘤、混合型腺瘤和肉瘤以及垂體瘤的發(fā)病率上升，而在雌性大鼠中，則會導(dǎo)致肝細(xì)胞腺瘤和肉瘤的發(fā)生，甲狀腺C-細(xì)胞腺瘤、混合性腺瘤以及肉瘤的發(fā)病率上升。致突變性：細(xì)菌Ames試驗(yàn)、中國倉鼠卵巢細(xì)胞致突變試驗(yàn)、體外肝細(xì)胞無序DNA合成（UDS）試驗(yàn)或小鼠的微核試驗(yàn)表明，鹽酸帕洛諾司瓊注射液無致突變毒性。但是，帕洛諾司瓊對中國倉鼠卵巢細(xì)胞染色體有畸變作用。生殖毒性：大鼠口服給藥劑量為60mg/kg（按體表面積計(jì)算，約為人推薦靜脈注射劑量的1894倍）時，對雌雄大鼠的生育力和生殖力均無影響。
【藥物過量】尚無已知的帕洛諾司瓊的解毒劑，因此該藥物過量時應(yīng)該用支持療法。在帕洛諾司瓊劑量探索研究中，50名成年腫瘤患者給予90μg/kg的劑量（相當(dāng)于6mg的固定劑量），接近推薦劑量0.25mg的25倍。該劑量組產(chǎn)生的不良反應(yīng)事件與其它劑量組相似。未見劑量依賴性。盡管未進(jìn)行過透析治療的研究，但是由于帕洛諾司瓊具有較大的分布容積，故透析不可能作為有效的治療藥物過量的手段。大鼠和小鼠單劑量靜脈給予帕洛諾司瓊的致死劑量為30mg/kg（按體表面積換算，大鼠和小鼠的劑量分別相當(dāng)于人體推薦劑量的947倍和474倍），主要中毒癥狀為：驚厥、喘息、膚色蒼白、發(fā)紺、虛脫。
【藥代動力學(xué)】國內(nèi)研究：以下來自國外研究文獻(xiàn)健康志愿者和腫瘤患者分別靜脈給予帕洛諾司瓊后，隨著藥物在體內(nèi)緩慢消除，血藥濃度開始下降。無論是健康志愿者還是腫瘤患者，平均最大血藥濃度（Cmax）和藥時曲線下面積（AUC0-¥），在0.3-90mg/kg的劑量范圍內(nèi)呈劑量相關(guān)性。六名腫瘤患者單劑量靜脈給予鹽酸帕洛諾司瓊注射液3mg/kg（或0.21mg/70kg），其最大血藥濃度為5.6±5.5ng/ml，平均AUC為35.8±20.9ng×h/ml。11例癌癥患者，靜脈給予帕洛諾司瓊0.25mg，隔天一次，連續(xù)3次，1d~5d血藥濃度平均增加了42±34%。12例健康志愿者，靜脈給予帕洛諾司瓊0.25mg，每天一次，連續(xù)3天，1d~3d血藥濃度平均增加了110±45%。分布，帕洛諾司瓊的表觀分布容積約為8.3±2.5L/kg，血漿蛋白結(jié)合率約為62%。代謝，帕洛諾司瓊通過多種途徑消除，約50%被代謝成兩種主要代謝物：N-氧化-帕洛諾司瓊和6-S羥基帕洛諾司瓊，這兩種代謝產(chǎn)物各自拮抗5-HT3受體的活性不到帕洛諾司瓊的1%。體外代謝研究表明，以CYP2D6為主要代謝酶，其次CYP3A和CYP1A2也參與了帕洛諾司瓊的代謝。但是，CYP2D6的快代謝者和慢代謝者的臨床藥代動力學(xué)參數(shù)無明顯差異。排泄，單劑量靜脈給予10mg/kg14C標(biāo)記的帕洛諾司瓊，144小時內(nèi)，出現(xiàn)在尿液中的放射標(biāo)記物約占給藥劑量的80%，其中帕洛諾司瓊約為給藥劑量的40%。健康志愿者全身清除率為160±35ml/h/kg，腎清除率為66.5±18.2 ml/h/kg，平均終末消除半衰期為40小時。老年患者，群體藥代動力學(xué)分析及臨床安全性和有效性資料顯示，老年患者(≥65歲)與年輕患者(18-64歲)之間無差異。因此，老年患者無需調(diào)整劑量。不同種族，對24名日本健康志愿者進(jìn)行了藥代動力學(xué)研究，靜脈給予3~90mg/kg劑量范圍的帕洛諾司瓊，其全身清除率比白種人高25%，但不需要調(diào)整劑量。黑種人帕洛諾司瓊藥代動力學(xué)研究尚不充分。腎損傷患者，輕至中度的腎損傷不會顯著影響帕洛諾司瓊的藥代動力學(xué)參數(shù)，重度腎損傷患者較健康志愿者的系統(tǒng)暴露量增高約28%。因此，不同程度的腎損傷患者均無需調(diào)整劑量。肝損傷患者，與健康志愿者相比，肝臟損傷對帕洛諾司瓊?cè)砬宄薀o顯著影響，因此，不同程度的肝損傷患者均無需調(diào)整劑量。
【貯藏】遮光，密閉，30℃以下保存。
【生產(chǎn)廠家】浙江優(yōu)勝美特中藥有限公司
【藥品上市許可持有人】浙江優(yōu)勝美特中藥有限公司
【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H20223440
【藥品本位碼】86904684000700