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最低銷售價(jià)格:¥2175.00

注射用唑來膦酸濃溶液價(jià)格對(duì)比 奧賽康

產(chǎn)品名稱:注射用唑來膦酸濃溶液
包裝規(guī)格:5ml:4mg   產(chǎn)品劑型:注射劑   包裝單位:
批準(zhǔn)文號(hào):國藥準(zhǔn)字H20233300   藥品本位碼:86901425001095
生產(chǎn)廠家:江蘇奧賽康藥業(yè)有限公司
商品條碼:本商品條碼暫未收錄,請(qǐng)聯(lián)系在線藥師提交條碼
嚴(yán)管藥品,禁止網(wǎng)上零售交易 主治疾病:點(diǎn)下方問診開藥,獲得處方后可查看
  • 【警示】處方藥須憑處方在藥師指導(dǎo)下購買和使用!
  • 【產(chǎn)品名稱】注射用唑來膦酸濃溶液
  • 【規(guī)格】5ml:4mg
  • 【主要成份】唑來膦酸。輔料:甘露醇,枸櫞酸鈉和注射用水。
  • 【性狀】注射用唑來膦酸濃溶液為無色或微黃色澄明液體。
  • 【功能主治/適應(yīng)癥】

    與標(biāo)準(zhǔn)抗腫瘤藥物治療合用,用于治療實(shí)體腫瘤骨轉(zhuǎn)移患者和多發(fā)性骨髓瘤患者的骨骼損害。用于治療惡性腫瘤引起的高鈣血癥(HCM)。

  • 【用法用量】成人和老年人:推薦劑量為4mg。用100ml0.9%氯化鈉或5%葡萄糖溶液進(jìn)一步稀釋唑來膦酸濃溶液,進(jìn)行不少于15分鐘靜脈輸注(見[注意事項(xiàng)])。對(duì)于HCM患者(白蛋白校正的血清鈣≥3.0mmol/L或12mg/d),應(yīng)接受單次輸注。有關(guān)高鈣血癥的再次治療經(jīng)驗(yàn)有限。再次治療必須與前一次至少間隔7~10天,同時(shí)治療前應(yīng)檢測(cè)血肌酐水平。給藥前必須檢查患者的水化狀態(tài),應(yīng)根據(jù)患者的臨床狀態(tài)進(jìn)行給藥。對(duì)骨轉(zhuǎn)移和多發(fā)性骨髓瘤患者,應(yīng)每隔3~4周給予本品。此外,患者應(yīng)每天口服500mg鈣和4001U維生素D。腎功能不全:HCM:對(duì)于合并有嚴(yán)重腎功損害的HCM患者,需進(jìn)行風(fēng)險(xiǎn)利益比的評(píng)估之后才可以考慮使用本品進(jìn)行治療。在以前的臨床試驗(yàn)中,血清肌酐>400μmol/L或>4.5mg/dI的患者是被排除在外的;對(duì)于血清肌酐<400umol/L或<4.5mg/dI的HCM患者,不需要調(diào)整本品的劑量。已發(fā)生骨轉(zhuǎn)移的患者:對(duì)于多發(fā)性骨髓瘤和已發(fā)生了骨轉(zhuǎn)移的實(shí)體瘤患者,在開始使用本品治療時(shí),需檢測(cè)患者的血清肌酐濃度和肌酐清除率(CrCI)。CrC值是使用Cockcroft-Gault公式從血清肌酐濃度值計(jì)算出來的。在使用唑來膦酸進(jìn)行治療之前,若患者已經(jīng)出現(xiàn)了嚴(yán)重腎功能不全癥狀( 其CrCk<30m/min),此時(shí),建議不要使用唑來膦酸進(jìn)行治療。在唑來膦酸的臨床試驗(yàn)中,血清肌酐>265μmol/L或3.0mg/dl的患者是被排除在外的。在使用唑來膦酸進(jìn)行治療之前,若骨轉(zhuǎn)移患者已經(jīng)出現(xiàn)了輕度至中度腎功能不全癥狀(CrCl=30~60m/min),此時(shí),建議按照以下劑量給予唑來膦酸(見[注意事項(xiàng)]): CrCl>60m/min:4.0mg;CrC=50-60m/min:3.5mg;CrC=40~49m/min:3.3mg;CrCl=30~39m/min:3.0mg。此劑量是根據(jù)假設(shè)AUC目標(biāo)值為0.66(mgxh/L) (CrCl=75m/min)而進(jìn)行計(jì)算的。使用這種減少劑量的用藥方法,其目的是希望患有腎功能不全的患者能夠達(dá)到與肌酐清除率為75m/min患者一樣的AUC值。從開始用藥治療之后,在每次給予本品之前,均應(yīng)對(duì)患者的血清肌酐濃度進(jìn)行測(cè)定。一旦發(fā)現(xiàn)患者的腎功能出現(xiàn)惡化的情況,則需要停止用藥。在臨床試驗(yàn)中,對(duì)于腎功能惡化的定義如下:血清肌酐濃度從基線正常值(<1.4mg/d1)升至≥0.5mg/dI的患者;以及血清肌酐濃度從基線異常值(>1.4mg/dl)升至≥1.0mg/dI的患者。臨床研究中,只有當(dāng)肌酐水平恢復(fù)到基線值10%范圍內(nèi)時(shí)才繼續(xù)本品的治療(見[注意事項(xiàng)])。重新使用唑來膦酸的劑量應(yīng)當(dāng)是以前治療中斷時(shí)使用的劑量。唑來膦酸減量的配制說明:按照下列方法抽取適量所需的濃溶液:3.5mg劑量抽取4.4ml;3.3mg劑量抽取4.1ml;3.0mg劑量抽取3.8ml;將抽取的濃溶液用100m的0.9%氯化鈉溶液或100ml的5%葡萄糖溶液進(jìn)行稀釋。該藥物劑量必須采用單次靜脈輸注的給藥方法,且不得少于15分鐘。肝功能不全者:由于嚴(yán)重肝功能不全患者的使用經(jīng)驗(yàn)有限,因此,對(duì)于此類患者沒有特別的建議。兒童用藥:尚未確認(rèn)本品對(duì)于兒童和青少年的安全性和有效性。使用說明:注射用唑來膦酸濃溶液4mg/5ml僅限于靜脈給藥。需從一個(gè)小瓶中抽取5.0ml濃溶液或所需量的濃溶液,用100ml無鈣輸注溶液(0.9%氯化鈉溶液或5%葡萄糖溶液)稀釋。
  • 【不良反應(yīng)】本品的不良反應(yīng)與其它雙膦酸鹽報(bào)告的不良反應(yīng)相似,約在1/3患者中出現(xiàn)。最常出現(xiàn)的不良反應(yīng)是流感樣癥狀(約9%),包括骨痛(9.1%)、發(fā)熱(7.2%)、疲乏(4.1%)、寒戰(zhàn)(2.9%)、關(guān)節(jié)痛和肌痛(約3%)、關(guān)節(jié)炎及繼發(fā)的關(guān)節(jié)腫脹。這些反應(yīng)通常發(fā)生于給藥后3天內(nèi),為急性期反應(yīng),且通常在幾天內(nèi)緩解。尿鈣分泌減少常伴有不需要治療的無癥狀的血漿磷酸鹽水平降低(約20%的患者)。約3%的患者會(huì)出現(xiàn)無癥狀的低鈣血癥。已經(jīng)有報(bào)道,在靜脈輸注唑來膦酸后會(huì)出現(xiàn)胃腸道反應(yīng),如惡心(5.8%)和嘔吐(2.6%)。也會(huì)有小于1%的患者在輸液部位發(fā)生偶然性的局部反應(yīng),如發(fā)紅或腫脹和/或疼痛。在約1.5%使用唑來膦酸4mg治療的患者中報(bào)告有厭食。觀察到少量皮疹或瘙癢病例(低于1%)。與其它雙膦酸鹽類藥物一樣,在大約1%的患者中報(bào)告有結(jié)膜炎的癥狀。
  • 【禁忌】對(duì)唑來膦酸、其它雙膦酸鹽或本品任何成份過敏者、孕婦和哺乳期婦女禁用。
  • 【注意事項(xiàng)】(1)均應(yīng)包括以下內(nèi)容:水化和電解質(zhì)監(jiān)測(cè),本品給藥必須由有雙膦酸鹽給藥經(jīng)驗(yàn)的專業(yè)醫(yī)護(hù)人員完成。本品不得與含鈣或其他二價(jià)陽離子的注射液(如乳酸林格氏液)配伍使用或接觸,應(yīng)使用與其他藥品分開的輸液管進(jìn)行單次靜脈輸注,輸注時(shí)間不得少于15分鐘。給予本品前必須評(píng)價(jià)患者的情況,以確保他們處于正常水化狀態(tài)。有發(fā)生心力衰竭危險(xiǎn)的患者,應(yīng)避免過度水化。在開始本品治療后,應(yīng)密切監(jiān)測(cè)血清肌酐、血清鈣、磷和鎂。甲狀腺術(shù)后患者由于甲狀旁腺機(jī)能減退特別容易產(chǎn)生低血鈣。如果出現(xiàn)低鈣血癥、低磷血癥或低鎂血癥,須進(jìn)行短期的補(bǔ)充治療。未治療的高鈣血癥患者一般均會(huì)出現(xiàn)一定程度的腎功能受損,因此,應(yīng)當(dāng)對(duì)患者的腎功能進(jìn)行嚴(yán)密的監(jiān)測(cè)。使用本品進(jìn)行治療的患者不得同時(shí)使用其他含唑來膦酸的藥物。唑來膦酸不應(yīng)與其他雙膦酸鹽類藥物合用,因?yàn)樯胁恢獌烧咧g的協(xié)同效應(yīng)。曾有報(bào)道,對(duì)乙酰水楊酸過敏的哮喘患者使用雙膦酸鹽類藥物發(fā)生支氣管收縮,但在臨床試驗(yàn)中沒有觀察到。本品與其他可能有腎臟毒性的藥物(如非甾體抗炎藥、鉑類等)合用時(shí),應(yīng)謹(jǐn)慎。唑來膦酸與反應(yīng)停(沙利度胺)合用時(shí),無需調(diào)整劑量,除非是基線腎功能輕度至中度受損的患者。在多發(fā)性骨髓瘤患者中,唑來膦酸(4mg,15分鐘輸注)與沙利度胺(100mg或200mg每天一次)合用對(duì)唑來膦酸的藥動(dòng)學(xué)以及患者的肌酐清除率未見顯著影響。決定采用本品治療骨轉(zhuǎn)移患者以預(yù)防骨相關(guān)事件時(shí),應(yīng)考慮到本品起效需2~3個(gè)月。腎功能不全,已經(jīng)有報(bào)道雙膦酸鹽類藥物可能會(huì)導(dǎo)致腎功能不全癥狀,可能會(huì)增加腎功能惡化可能性的因素包括脫水、已存在的腎損傷、唑來膦酸或其他雙膦酸鹽類藥物的多療程使用、合并使用對(duì)腎臟有害的醫(yī)藥產(chǎn)品或使用比目前推薦時(shí)間更短的輸注時(shí)間。如果本品的輸注時(shí)間少于15分鐘,肌酐升高的風(fēng)險(xiǎn)會(huì)增加一倍。因此,輸注時(shí)間至少為15分鐘并仔細(xì)監(jiān)測(cè)。雖然在不少于15分鐘的時(shí)間內(nèi)給予4mg唑來膦酸的用藥方法可以使危險(xiǎn)性降低,但是患者的腎功能減退癥狀仍然會(huì)發(fā)生。已經(jīng)有報(bào)道在首次給予唑來膦酸后或單次給予唑來膦酸后,患者就出現(xiàn)了腎功能惡化的癥狀、進(jìn)而發(fā)展成腎衰和需要透析。在長期使用推薦劑量的唑來膦酸用于預(yù)防發(fā)生骨相關(guān)事件的一些患者中,也出現(xiàn)了血清肌酐增加的癥狀,但是這種現(xiàn)象非常罕見。在每次給予唑來膦酸之前,均應(yīng)當(dāng)對(duì)患者的血清肌酐濃度進(jìn)行檢測(cè)。對(duì)于伴有輕度至中度腎功能損害的骨轉(zhuǎn)移患者,在開始用藥的時(shí)候,建議使用低劑量的唑來膦酸。在治療期間若有證據(jù)證明患者出現(xiàn)了腎功能減退的癥狀,應(yīng)停止用藥。只有當(dāng)肌酐水平恢復(fù)到基線值的10%以內(nèi)的時(shí)候,才可以考慮重新用藥。雙膦酸鹽類藥物與腎功能不全相關(guān)。應(yīng)定期監(jiān)測(cè)血清肌酐水平。在前列腺癌患者的臨床研究中,發(fā)生3級(jí)血清肌酐升高的患者在唑來膦酸治療組為5.4%,安慰劑組為1.3%。由于缺乏嚴(yán)重腎功能不全患者的臨床安全性數(shù)據(jù),因此,不推薦這類患者使用唑來膦酸。在臨床研究中,重度腎功能不全的定義是:HCM患者的血清肌酐≥400μmol/L或≥4.5mg/dl,其他患者的血清肌酐≥265μmol/L或≥3.0mg/dl。缺乏肌酐清除率<30ml/min的患者的藥代動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)。骨壞死、頜骨骨壞死,頜骨骨壞死的報(bào)道主要發(fā)生在使用雙膦酸鹽類藥物(包括唑來膦酸)進(jìn)行治療的成年癌癥患者中。大多數(shù)患者還同時(shí)接受了化療和皮質(zhì)激素的治療。在這些報(bào)告的病例中,多數(shù)患者均曾經(jīng)接受過牙科疾病的治療(如拔牙),而且多數(shù)病例還有局部感染(包括骨髓炎)的體征。對(duì)于同時(shí)伴有危險(xiǎn)因素(如癌癥、化療、皮質(zhì)激素、抗血管生成藥物、口腔衛(wèi)生不良)的患者在使用雙膦酸鹽類藥物之前,應(yīng)當(dāng)考慮對(duì)其進(jìn)行預(yù)防牙科并發(fā)癥的牙齒檢查。除非臨床急需,口腔開放性軟組織損傷未愈合的患者,應(yīng)暫緩用藥或暫緩開始新療程。用藥期間患者應(yīng)注意保持口腔衛(wèi)生情況良好,盡量避免應(yīng)用侵入性的牙科治療操作。用藥期間如確需牙科治療操作,患者應(yīng)主動(dòng)告知牙科醫(yī)生唑來膦酸的用藥情況。對(duì)于在使用雙膦酸鹽類藥物治療期間已出現(xiàn)頜骨骨壞死的患者,如果進(jìn)行牙科手術(shù)可能會(huì)使患者的病情惡化。目前還沒有數(shù)據(jù)可以說明停用雙膦酸鹽類藥物就可以降低頜骨骨壞死的危險(xiǎn)性,但可考慮暫時(shí)停藥以待其他危險(xiǎn)因素情況好轉(zhuǎn)。醫(yī)生需根據(jù)每個(gè)患者個(gè)體的獲益風(fēng)險(xiǎn)評(píng)估情況制訂相應(yīng)的治療方案。評(píng)估患者發(fā)生頜骨骨壞死的風(fēng)險(xiǎn)時(shí)應(yīng)考慮如下危險(xiǎn)因素:雙膦酸鹽類藥物的藥效(藥效強(qiáng)者風(fēng)險(xiǎn)高)、給藥方式(靜脈給藥方式風(fēng)險(xiǎn)高)和累積暴露劑量;癌癥患者,部分癌種(晚期乳腺癌、多發(fā)性骨髓瘤)風(fēng)險(xiǎn)更高;伴隨感染、貧血、凝血障礙,以及吸煙者;有牙科疾病史,口腔衛(wèi)生不良,牙周疾病,侵入性的牙科操作(如拔牙、種牙),假牙安裝不當(dāng);合并使用化療藥物、抗血管生成藥物、皮質(zhì)激素以及接受頭頸部放療。使用唑來膦酸期間,患者如出現(xiàn)牙齒松動(dòng)、疼痛、腫脹、難以愈合的口腔潰瘍及分泌物,應(yīng)立即告知醫(yī)生。唑來膦酸與抗血管生成藥物合用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎,因?yàn)樵诤嫌眠@些藥物治療的患者中觀察到頜骨骨壞死的發(fā)生率增加。其他解剖部位骨壞死,其他解剖部位骨壞死,包括髖部、股骨和外耳道的病例報(bào)告主要來自于使用雙膦酸鹽類藥物(包括唑來膦酸)治療的成年患者。肌肉骨骼疼痛,在藥品上市后的臨床使用中,報(bào)道了在雙膦酸鹽類藥物治療的患者中發(fā)生了嚴(yán)重和偶然失能性骨骼、關(guān)節(jié)和/或肌肉疼痛癥狀(見【不良反應(yīng)】)。當(dāng)然,這類藥物中也包括唑來膦酸。此不良反應(yīng)發(fā)生的時(shí)間從用藥后的第一天至數(shù)月不等,多數(shù)患者的癥狀會(huì)在停藥后得到緩解。部分患者在重新給予相同的藥物或其他雙膦酸鹽類藥物后復(fù)發(fā)該不良反應(yīng)癥狀。非典型股骨骨折,在使用雙膦酸鹽類藥物治療的患者中,報(bào)道了非典型的轉(zhuǎn)子下和股骨干骨折,主要發(fā)生于長期使用雙膦酸鹽治療骨質(zhì)疏松的患者中。此類骨折為橫骨折或短斜形骨折,發(fā)生部位沿股骨從小轉(zhuǎn)子下到髁上均有出現(xiàn),發(fā)生前僅有輕微外傷或無外傷,某些患者出現(xiàn)大腿或腹股溝痛,常伴應(yīng)力性骨折的影像特征,可在出現(xiàn)完全股骨骨折前持續(xù)數(shù)周至數(shù)月。由于骨折多為雙側(cè),因此接受本品治療的患者若持續(xù)存在股骨干骨折,其對(duì)側(cè)股骨也應(yīng)接受檢查。另報(bào)道,此類骨折愈合情況不佳。有報(bào)道,接受唑來膦酸治療的患者也發(fā)生了非典型股骨骨折。發(fā)生非典型股骨骨折的患者應(yīng)考慮停用唑來膦酸治療,待得出個(gè)體的獲益風(fēng)險(xiǎn)評(píng)估結(jié)果后決定是否恢復(fù)用藥。唑來膦酸治療期間應(yīng)建議患者報(bào)告任何大腿、髖部或腹股溝疼痛,對(duì)于出現(xiàn)此類癥狀的患者應(yīng)評(píng)估是否已發(fā)生不完全股骨骨折或存在不完全股骨骨折的風(fēng)險(xiǎn)。低鈣血癥,接受唑來膦酸治療的患者曾報(bào)道過低鈣血癥。有報(bào)道過繼發(fā)于重度低鈣血癥的心律失常和神經(jīng)系統(tǒng)不良事件(癲癇發(fā)作、手足抽搐和麻木)。在某些情況下,低鈣血癥可能危及生命。建議注意唑來膦酸與其他可引起低鈣血癥的藥物一起使用可能導(dǎo)致嚴(yán)重低鈣血癥。開始唑來膦酸治療前應(yīng)測(cè)定血鈣濃度且必須糾正低鈣血癥。患者應(yīng)適當(dāng)補(bǔ)充鈣和維生素D。哮喘,有報(bào)道,阿司匹林敏感患者接受雙膦酸鹽而發(fā)生支氣管收縮,但在唑來膦酸臨床試驗(yàn)中尚未觀察到。(2)適應(yīng)癥含“惡性腫瘤引起的高鈣血癥”的產(chǎn)品,“腎功能不全”下還應(yīng)包括以下內(nèi)容:對(duì)有腎功能惡化跡象的惡性腫瘤引起的高鈣血癥(HCM)患者應(yīng)進(jìn)行適當(dāng)?shù)脑u(píng)價(jià),以判斷采用唑來膦酸繼續(xù)治療的潛在獲益是否超過可能的風(fēng)險(xiǎn)。
  • 【藥物相互作用】本品與其他可能有腎臟毒性(如非甾體抗炎藥、鉑類等)的藥物合用時(shí),應(yīng)謹(jǐn)慎。本品與抗血管生成藥物合用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎,因?yàn)樵诤嫌眠騺盱⑺岷涂寡苌伤幬锏幕颊咧杏^察到頜骨骨壞死的發(fā)生率增加。
  • 【藥理毒理】唑來膦酸的藥理作用主要是抑制骨吸收,其作用機(jī)制尚不完全清楚,可能與多方面作用有關(guān)。唑來膦酸在體外可抑制破骨細(xì)胞活動(dòng),誘導(dǎo)破骨細(xì)胞調(diào)亡,還可通過與骨的結(jié)合阻斷破骨細(xì)胞對(duì)礦化骨和軟骨的吸收。唑來膦酸還可以抑制由腫瘤釋放的多種刺激因子引起的破骨細(xì)胞活動(dòng)增強(qiáng)和骨鈣釋放。
  • 【貯藏】30°C以下保存。
  • 【有效期】24個(gè)月。由于微生物原因,稀釋溶液制備后應(yīng)立即使用。
  • 【生產(chǎn)廠家】江蘇奧賽康藥業(yè)有限公司
  • 【藥品上市許可持有人】江蘇奧賽康藥業(yè)有限公司
  • 【批準(zhǔn)文號(hào)】國藥準(zhǔn)字H20233300
  • 【生產(chǎn)地址】南京江寧科學(xué)園科建路699號(hào)
  • 【藥品本位碼】86901425001095
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