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伊魯阿克片價(jià)格對(duì)比 60mg*90片啟欣可

產(chǎn)品名稱(chēng)：伊魯阿克片 (啟欣可)
包裝規(guī)格：60mg*90片產(chǎn)品劑型：片劑包裝單位：瓶/盒
批準(zhǔn)文號(hào)：國(guó)藥準(zhǔn)字H20230016 藥品本位碼：86904021004774
生產(chǎn)廠家：齊魯制藥有限公司
商品條碼：6915798007244
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【警示】處方藥須憑處方在藥師指導(dǎo)下購(gòu)買(mǎi)和使用！
【產(chǎn)品名稱(chēng)】伊魯阿克片
【商品名/商標(biāo)】
啟欣可
【規(guī)格】60mg*90片
【主要成份】伊魯阿克。輔料：微晶纖維素、預(yù)膠化淀粉、羧甲淀粉鈉、羥丙甲纖維素、二氧化硅、硬脂酸鎂，薄膜包衣預(yù)混劑(胃溶型)中含有羥丙甲纖維素、二氧化鈦、聚乙二醇。
【性狀】啟欣可伊魯阿克片為白色薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。
【功能主治/適應(yīng)癥】
本品單藥適用于間變性淋巴瘤激酶(ALK)陽(yáng)性的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)患者的治療。
【用法用量】患者選擇：本品應(yīng)在有使用經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)療機(jī)構(gòu)中并在特定的專(zhuān)業(yè)技術(shù)人員指導(dǎo)下使用。服用本品前，必須獲得經(jīng)充分驗(yàn)證的檢測(cè)方法證實(shí)的ALK陽(yáng)性評(píng)估結(jié)果。推薦劑量及給藥方法：應(yīng)整片吞服，不要壓碎、分割或咀嚼藥片。本品應(yīng)口服給藥，每天的用藥時(shí)間大致固定。推薦劑量為每日一次，空腹或與食物同服，第1～7天每次60mg，若可以耐受，從第8天起每次180mg。治療持續(xù)時(shí)間：建議患者接受本品治療直到疾病進(jìn)展或出現(xiàn)無(wú)法耐受的毒性。延誤或漏服：患者如果漏服一次計(jì)劃劑量的本品，應(yīng)在8小時(shí)內(nèi)補(bǔ)服該劑量，超過(guò)8小時(shí)不建議補(bǔ)服，請(qǐng)?jiān)谝?guī)定時(shí)間服用下次計(jì)劃劑量?；颊呷绻幒蟀l(fā)生嘔吐，請(qǐng)勿服用額外劑量，但應(yīng)繼續(xù)服用下次計(jì)劃劑量。劑量調(diào)整：如治療過(guò)程中出現(xiàn)不良事件，可能需要暫時(shí)中斷給藥、降低劑量或者停止本品治療。應(yīng)根據(jù)患者耐受性，根據(jù)表1的方式逐步降低本品的劑量。如果患者不能耐受90mg每日一次的給藥劑量或在服藥初期不能耐受60mg每日一次的給藥劑量，應(yīng)永久停止本品治療。一旦由于不良反應(yīng)降低劑量，請(qǐng)勿在后續(xù)服藥過(guò)程中增加劑量。本品的減量方案見(jiàn)表1，出現(xiàn)不良反應(yīng)后的劑量調(diào)整建議見(jiàn)表2。詳見(jiàn)紙質(zhì)說(shuō)明書(shū)。特殊人群劑量說(shuō)明：兒童：尚未對(duì)本品用于兒童和青少年(＜18歲)的安全性和有效性進(jìn)行研究。老年人：年齡≥65歲的患者接受本品治療無(wú)需調(diào)整劑量(參見(jiàn)[注意事項(xiàng)]和[藥代動(dòng)力學(xué)])。腎功能不全：對(duì)于輕度(Cockcroft-Gault公式計(jì)算的肌酐清除率[CLcr]＜LLN-60mL/min)腎功能不全的患者無(wú)需進(jìn)行劑量調(diào)整。中重度(Cockcroft-Gault公式計(jì)算的CLcr≤59mL/min)腎功能不全患者使用本品的安全性和有效性尚不明確。中重度或終末期腎功能不全患者建議在醫(yī)師指導(dǎo)下謹(jǐn)慎使用本品(參見(jiàn)[注意事項(xiàng)]和[藥代動(dòng)力學(xué)])。肝功能不全：對(duì)于輕度(任何水平的AST伴總膽紅素≤2×ULN)肝功能不全患者無(wú)需進(jìn)行劑量調(diào)整。中重度肝功能不全患者使用本品的安全性和有效性尚不明確。中重度肝功能不全患者建議在醫(yī)師指導(dǎo)下謹(jǐn)慎使用本品(參見(jiàn)[注意事項(xiàng)]和[藥代動(dòng)力學(xué)])。
【不良反應(yīng)】本說(shuō)明書(shū)描述了在臨床試驗(yàn)中觀察到的可能由伊魯阿克引起的不良反應(yīng)及其發(fā)生率。由于臨床試驗(yàn)是在各種不同條件下進(jìn)行的，在一個(gè)臨床試驗(yàn)中觀察到的不良反應(yīng)發(fā)生率不能與另一個(gè)臨床試驗(yàn)中觀察到的不良反應(yīng)發(fā)生率直接比較，也可能不能反映臨床實(shí)踐中的實(shí)際發(fā)生率。臨床試驗(yàn)中的不良反應(yīng)：伊魯阿克的安全性數(shù)據(jù)來(lái)自于4項(xiàng)臨床研究的安全性數(shù)據(jù)匯總(WX0593-001劑量遞增研究、WX0593-001人群擴(kuò)展研究、WX0593-003Ⅱ期臨床研究和WX0593-004Ⅲ期臨床研究)，共獲得500例晚期NSCLC患者的安全性數(shù)據(jù)，其中409例患者接受了伊魯阿克180mg每日一次的治療，中位暴露時(shí)間為14.6個(gè)月。在409例患者中，有17.1%的患者由于不良反應(yīng)暫停用藥，16.4%的患者由于不良反應(yīng)而減量，4.2%的患者由于不良反應(yīng)而永久停藥。在180mg劑量水平，十分常見(jiàn)(≥10%)的不良反應(yīng)包括高膽固醇血癥(33.7%)、高甘油三酯血癥(27.1%)、高血壓(25.4%)、惡心(19.6%)、皮疹(18.8%)、腹瀉(16.4%)、嘔吐(15.2%)、高尿酸血癥(14.9%)、其他皮膚及皮下組織類(lèi)疾病(11.0%)和肝功能異常(10.3%)。最常見(jiàn)(≥20%)的實(shí)驗(yàn)室檢查異常包括天門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高(48.2%)、血肌酸磷酸激酶升高(44.0%)、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高(42.5%)和γ-谷氨酰轉(zhuǎn)移酶升高(20.0%)。在180mg劑量下伊魯阿克片常見(jiàn)的藥物不良反應(yīng)詳見(jiàn)表3(發(fā)生率≥5%的所有級(jí)別不良反應(yīng)及3～4級(jí)不良反應(yīng)，發(fā)生率≥10%的異常實(shí)驗(yàn)室檢查結(jié)果)。其余詳見(jiàn)紙質(zhì)說(shuō)明書(shū)。
【禁忌】禁用于已知對(duì)本品或本品所含的任何輔料過(guò)敏的患者。
【注意事項(xiàng)】肝毒性：接受本品治療的患者可能發(fā)生肝毒性。治療前應(yīng)進(jìn)行肝功能檢測(cè)(包括ALT、AST、總膽紅素和γ-谷氨酰轉(zhuǎn)移酶)，之后每月檢測(cè)一次。服藥后出現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶和/或膽紅素升高，應(yīng)在醫(yī)師的指導(dǎo)下進(jìn)行監(jiān)測(cè)頻率調(diào)整，并及時(shí)給予對(duì)癥治療。根據(jù)藥物不良反應(yīng)的嚴(yán)重程度暫停本品治療，然后減量繼續(xù)治療，或者永久停止本品治療(參見(jiàn)[用法用量])。高脂血癥：接受本品治療的患者可能發(fā)生高脂血癥。治療前應(yīng)檢測(cè)血清膽固醇水平和甘油三酯水平，之后每1-2個(gè)月檢測(cè)一次。服藥后出現(xiàn)血脂異常，應(yīng)在醫(yī)師的指導(dǎo)下進(jìn)行監(jiān)測(cè)頻率調(diào)整，并及時(shí)給予對(duì)癥治療。發(fā)生不良反應(yīng)的患者，應(yīng)基于嚴(yán)重程度根據(jù)表2進(jìn)行劑量調(diào)整(參見(jiàn)[用法用量])。胃腸道不良反應(yīng)：接受本品治療的患者可能發(fā)生惡心、嘔吐、腹瀉等胃腸道相關(guān)不良反應(yīng)?；颊咴诜幥安恍枋褂妙A(yù)防性止吐藥，建議服藥后發(fā)生3級(jí)及以上胃腸道不良反應(yīng)的患者及時(shí)就醫(yī)，在醫(yī)生指導(dǎo)下進(jìn)行監(jiān)測(cè)，并進(jìn)行止瀉、止吐及/或補(bǔ)液等支持性治療。發(fā)生胃腸道不良反應(yīng)的患者，應(yīng)基于嚴(yán)重程度根據(jù)表2進(jìn)行劑量調(diào)整(參見(jiàn)[用法用量])。皮膚毒性：接受本品治療的患者可發(fā)生皮疹等皮膚毒性。當(dāng)皮膚損害發(fā)生后，首先確定病變程度，然后根據(jù)嚴(yán)重程度進(jìn)行處理。在醫(yī)師指導(dǎo)下，輕中度皮膚毒性可能無(wú)需干預(yù)，也可局部使用外用激素類(lèi)藥物，合并感染可外用抗生素藥物。3級(jí)及以上的皮膚毒性除外用激素治療外，必要時(shí)可口服激素治療。發(fā)生皮膚毒性的患者，應(yīng)基于嚴(yán)重程度根據(jù)表2進(jìn)行劑量調(diào)整(參見(jiàn)[用法用量])。高血壓：接受本品治療的患者可能發(fā)生血壓升高/高血壓。使用本品期間應(yīng)注意監(jiān)測(cè)血壓變化，出現(xiàn)血壓異常時(shí)，在醫(yī)師指導(dǎo)下使用降壓藥物。本品與可引起心動(dòng)過(guò)緩的抗高血壓藥物聯(lián)合使用時(shí)，注意監(jiān)測(cè)心率。發(fā)生高血壓的患者，應(yīng)基于嚴(yán)重程度根據(jù)表2進(jìn)行劑量調(diào)整(參見(jiàn)[用法用量])。腎功能受損：接受本品治療的患者可能發(fā)生腎功能損害。推薦患者在治療前進(jìn)行血肌酐、肌酐清除率等腎功能指標(biāo)監(jiān)測(cè)，治療期間每1-2個(gè)月監(jiān)測(cè)一次，有腎功能損害危險(xiǎn)因素或既往病史的患者可縮短監(jiān)測(cè)周期。尚未在中度或重度腎功能不全患者中開(kāi)展臨床試驗(yàn)，中度或重度腎功能不全的患者應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下慎用本品。發(fā)生腎功能受損的患者，應(yīng)基于嚴(yán)重程度根據(jù)表2進(jìn)行劑量調(diào)整(參見(jiàn)[用法用量])。心動(dòng)過(guò)緩：本品應(yīng)盡量避免與其他已知可致心動(dòng)過(guò)緩的藥物(如β-受體阻滯劑、非二氫吡啶類(lèi)鈣拮抗劑、可樂(lè)定及地高辛)聯(lián)用。治療期間應(yīng)根據(jù)臨床指征監(jiān)測(cè)心率和血壓。如患者發(fā)生癥狀性心動(dòng)過(guò)緩，應(yīng)對(duì)合并用藥中已知可引發(fā)心動(dòng)過(guò)緩的藥物進(jìn)行評(píng)估，并根據(jù)表2進(jìn)行劑量調(diào)整(參見(jiàn)[用法用量])。QT間期延長(zhǎng)：接受本品治療的患者可能發(fā)生QT間期延長(zhǎng)。先天性長(zhǎng)QT間期綜合征患者應(yīng)盡可能避免服用本品。充血性心力衰竭、心動(dòng)過(guò)緩、電解質(zhì)異?；蚴褂每裳娱L(zhǎng)QT間期的藥物的患者，應(yīng)在服藥前及服藥過(guò)程中定期監(jiān)測(cè)心電圖及電解質(zhì)，尤其在出現(xiàn)嘔吐、腹瀉、脫水或腎功能損害情況時(shí)。如患者發(fā)生QT間期延長(zhǎng)，應(yīng)對(duì)合并用藥中已知可引發(fā)QT間期延長(zhǎng)的藥物進(jìn)行評(píng)估，并根據(jù)表2進(jìn)行劑量調(diào)整(參見(jiàn)[用法用量])。間質(zhì)性肺病(ILD)/非感染性肺炎：應(yīng)監(jiān)測(cè)患者是否出現(xiàn)提示有ILD/非感染性肺炎的肺部癥狀(如呼吸困難，低氧血癥，可伴有咳嗽和低熱，胸部X線/CT示彌漫陰影)。確診患有ILD/非感染性肺炎的患者應(yīng)立即中斷本品治療，并及時(shí)給予支持性治療，如果沒(méi)有發(fā)現(xiàn)其他ILD/非感染性肺炎的潛在病因，則應(yīng)永久停藥(參見(jiàn)[用法用量])。對(duì)駕駛和機(jī)械操作能力的影響：尚未開(kāi)展研究來(lái)評(píng)價(jià)本品對(duì)駕駛及機(jī)械操作的影響。但患者在治療期間應(yīng)謹(jǐn)慎駕駛或操作機(jī)械，因?yàn)榛颊呖赡艹霈F(xiàn)乏力、頭暈、頭痛或癥狀性心動(dòng)過(guò)緩。胚胎-胎兒毒性：當(dāng)妊娠女性服用本品時(shí)，本品可能會(huì)對(duì)胎兒造成傷害。在臨床前毒理研究中，本品顯示了對(duì)大鼠胚胎-胎仔的毒性。育齡期男/女性服用本品期間應(yīng)避免生育，在本品末次給藥后至少3個(gè)月內(nèi)必須使用有效的避孕措施(參見(jiàn)[孕婦及哺乳期婦女用藥])。
【藥物相互作用】伊魯阿克對(duì)其他藥物的作用：CYP底物：體外研究表明，臨床治療劑量下的伊魯阿克不會(huì)抑制CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19和CYP2D6，對(duì)CYP3A存在可逆抑制作用。伊魯阿克對(duì)上述各種P450酶亞型的酶活性均無(wú)時(shí)間依賴(lài)性抑制作用。臨床治療劑量下，伊魯阿克對(duì)CYP3A、CYP2B6和CYP2C8有潛在的誘導(dǎo)作用。因此，伊魯阿克可能會(huì)改變合并給予的CYP3A4底物的血藥濃度，可能會(huì)降低合并給予的CYP2B6和CYP2C8底物的血藥濃度。轉(zhuǎn)運(yùn)體底物：體外研究表明，伊魯阿克是P-gp、BCRP、MATE1和MATE2-K的抑制劑。因此，伊魯阿克可能會(huì)增加合并給予的P-gp、BCRP、MATE1或MATE2-K底物的血漿藥物濃度。臨床治療劑量下的伊魯阿克對(duì)OATP1B1、OATP1B3、OCT2、OAT1、OAT3、MRP2和BSEP無(wú)明顯的抑制作用。其他藥物對(duì)伊魯阿克的影響：體外研究數(shù)據(jù)表明，伊魯阿克具有較高的代謝穩(wěn)定性，CYP3A4是介導(dǎo)伊魯阿克代謝的主要藥物代謝酶。CYP3A誘導(dǎo)劑及抑制劑：伊魯阿克尚未完成與CYP3A4抑制劑和誘導(dǎo)劑聯(lián)用的藥物-藥物相互作用研究。伊魯阿克與CYP3A的強(qiáng)誘導(dǎo)劑合并使用可能會(huì)導(dǎo)致伊魯阿克血藥濃度的降低。如患者在治療前2周內(nèi)或治療期間服用CYP3A的強(qiáng)誘導(dǎo)劑(利福平等)，應(yīng)對(duì)其進(jìn)行密切觀察。伊魯阿克與CYP3A的強(qiáng)抑制劑合并使用可能會(huì)導(dǎo)致伊魯阿克血藥濃度的升高。治療期間，應(yīng)慎用對(duì)CYP3A具有強(qiáng)抑制作用的藥物(如伊曲康唑等三唑類(lèi)抗真菌藥、克拉霉素等大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗菌藥和洛匹那韋等抗人類(lèi)免疫缺陷病毒的藥物等)。如果患者在治療期間合并服用了對(duì)CYP3A有強(qiáng)抑制作用的藥物，應(yīng)對(duì)其進(jìn)行密切觀察。轉(zhuǎn)運(yùn)體抑制劑：體外研究表明，伊魯阿克是P-gp的底物，而非OATP1B1、OATP1B3、OCT2、OAT1、OAT3和BCRP轉(zhuǎn)運(yùn)體的底物。但由于伊魯阿克本身為高溶解性藥物，與P-gp抑制劑聯(lián)用不會(huì)造成伊魯阿克暴露水平的升高。增加胃部pH的藥物：伊魯阿克在pH 1.0-6.5的緩沖液中溶解度范圍為6.3-65.2mg/mL，溶解伊魯阿克單次給藥最高劑量180mg所需緩沖液體積均小于250mL，為高溶解藥物，吸收不受胃腸道pH的影響。因此，伊魯阿克與增加胃部pH值的質(zhì)子泵抑制劑或其他能增加胃部pH值的藥物(如H2受體拮抗劑或抗酸劑)合并用藥時(shí)無(wú)需調(diào)整劑量。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】避孕：育齡期男/女性服用本品期間應(yīng)避免生育，在本品末次給藥后至少3個(gè)月內(nèi)必須使用有效的避孕措施。孕婦：本品尚未在妊娠女性中開(kāi)展有關(guān)本品的臨床研究。根據(jù)本品的作用機(jī)制及動(dòng)物毒理試驗(yàn)研究結(jié)果，妊娠女性在服用本品時(shí)可能會(huì)對(duì)胎兒造成傷害。如果女性患者或接受本品治療的男性患者的育齡期女性伴侶在服用本品時(shí)或者接受本品末次給藥后3個(gè)月內(nèi)懷孕，則必須聯(lián)系醫(yī)生，并且醫(yī)生應(yīng)告知其本品對(duì)胎兒的潛在傷害。動(dòng)物數(shù)據(jù)：在動(dòng)物毒理試驗(yàn)研究中，本品可降低雌雄大鼠生育力，并可導(dǎo)致早期胚胎及胚胎-胎仔毒性(參見(jiàn)[藥理毒理])。哺乳期婦女：目前尚不明確本品或其代謝產(chǎn)物是否會(huì)通過(guò)人的乳汁排泄。尚未開(kāi)展有關(guān)本品對(duì)乳汁分泌量的影響或該藥物是否分泌至人乳汁中的研究。由于許多藥物可分泌至人的乳汁且可能對(duì)嬰兒產(chǎn)生潛在傷害，建議本品治療期間及末次給藥后至少3個(gè)月內(nèi)停止哺乳。
【老年患者用藥】本品臨床研究中，343例患者接受了180mg(每天一次)劑量的治療中，其中≥65歲的患者共52例(15.2%)；群體藥代動(dòng)力學(xué)分析結(jié)果表明，年齡對(duì)本品的暴露量無(wú)顯著影響。年齡≥65歲的患者接受本品治療無(wú)需調(diào)整劑量。
【兒童用藥】對(duì)18歲以下患者的安全性和有效性尚不明確。
【藥理毒理】藥理作用：伊魯阿克為間變性淋巴瘤激酶(ALK)抑制劑，可有效抑制ALK野生型及多種突變型(L1996M、C1156Y)的活性，IC50介于5.4nM～9.3nM，也可有效抑制EGFR-L858R/T790M突變型的活性，IC50為16.7nM。機(jī)制研究表明，伊魯阿克可通過(guò)抑制ALK和ROS1激酶的磷酸化進(jìn)而阻斷ERK、STAT5和AKT等下游信號(hào)通路蛋白的激活，從而誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡。體外研究表明，伊魯阿克對(duì)克唑替尼或其他ALK抑制劑耐藥的C1156Y、L1196M、F1174L、F1174C、G1269A、S1206F、V1180L、I1171S和T1151Tins等多種ALK突變型的腫瘤細(xì)胞株的增殖具有抑制活性。在動(dòng)物異種移植瘤模型中，伊魯阿克可有效抑制HIP1-ALK、EML4-ALK融合基因驅(qū)動(dòng)的人非小細(xì)胞肺癌腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)。毒理研究：遺傳毒性：伊魯阿克的Ames試驗(yàn)和中國(guó)倉(cāng)鼠卵巢細(xì)胞體外染色體畸變?cè)囼?yàn)結(jié)果為陰性，大鼠微核試驗(yàn)結(jié)果為可疑陽(yáng)性。生殖毒性：大鼠生育力和早期胚胎發(fā)育毒性試驗(yàn)中，雌雄大鼠每天一次經(jīng)口給予伊魯阿克3、10、30mg/kg/天，雄鼠自交配前4周開(kāi)始給藥，雌鼠自交配前2周至妊娠第7天(GD7)給藥。給藥劑量為30mg/kg/天(以體表面積計(jì)，約為人推薦劑量180mg/天的1.6倍)時(shí)，可見(jiàn)雌雄動(dòng)物體重降低，雄性動(dòng)物睪丸和附睪絕對(duì)重量、精子活力和精子濃度降低，生育力降低，雌性動(dòng)物妊娠子宮重量、卵巢絕對(duì)重量和妊娠期增重明顯降低，著床后損失率升高。大鼠胚胎-胎仔發(fā)育毒性試驗(yàn)中，妊娠大鼠于GD6-GD17每天一次經(jīng)口給予伊魯阿克3、10和30mg/kg/天，給藥劑量≥10mg/kg/天[以藥物暴露量(AUC)計(jì)，約為人推薦劑量180mg/天的1.6倍；以體表面積計(jì)，約為人推薦劑量180mg/天的0.54倍]時(shí)，可見(jiàn)母體體重下降；給藥劑量為30mg/kg/天(以AUC計(jì)，約為人推薦劑量180mg天的3.9倍；以體表面積計(jì)，約為人推薦劑量180mg/天的1.6倍)時(shí)，可見(jiàn)胎仔體重下降，胎仔冠臀長(zhǎng)降低，子宮重量降低，骨骼變異增加，著床后損失率增加，胎仔外觀、內(nèi)臟、骨骼畸形率增加。致癌性：尚未進(jìn)行伊魯阿克的致癌性試驗(yàn)。其他：在鼠成纖維細(xì)胞上開(kāi)展的一項(xiàng)體外光毒性試驗(yàn)顯示，伊魯阿克不具有光毒性。
【藥物過(guò)量】臨床試驗(yàn)中尚未發(fā)生過(guò)藥物過(guò)量。應(yīng)對(duì)發(fā)生藥物過(guò)量的患者進(jìn)行密切監(jiān)測(cè)并給予對(duì)癥支持性治療。目前尚無(wú)本品藥物過(guò)量的特異性解毒劑。
【貯藏】36個(gè)月。
【有效期】密封，不超過(guò)30℃保存。
【生產(chǎn)廠家】齊魯制藥有限公司
【藥品上市許可持有人】齊魯制藥有限公司
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H20230016
【生產(chǎn)地址】山東省濟(jì)南市高新區(qū)旅游路8888號(hào)
【條形碼】6915798007244
【藥品本位碼】86904021004774