鹽酸雷洛昔芬片價格對比圣華曦

產(chǎn)品名稱：鹽酸雷洛昔芬片
包裝規(guī)格：60mg(規(guī)格待定) 產(chǎn)品劑型：片劑包裝單位：盒
批準(zhǔn)文號：國藥準(zhǔn)字H20243923 藥品本位碼：86909568000371
生產(chǎn)廠家：重慶圣華曦藥業(yè)股份有限公司
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【警示】處方藥須憑處方在藥師指導(dǎo)下購買和使用！
【產(chǎn)品名稱】鹽酸雷洛昔芬片
【規(guī)格】60mg(規(guī)格待定)
【主要成份】本品主要成份為鹽酸雷洛昔芬，其化學(xué)名稱為：2-(4-羥基苯基)-3-{4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯甲?；?6-羥基苯并[b]噻吩鹽酸鹽。
【功能主治/適應(yīng)癥】
主要用于預(yù)防絕經(jīng)后婦女的骨質(zhì)疏松癥。
【用法用量】推薦劑量是口服每日一次，每次60mg(一片)?？梢栽谝惶熘械娜魏螘r候服用且不受進(jìn)餐的限制。老年人無需調(diào)整劑量。由于疾病的自然過程，雷洛昔芬需要長期使用。通常建議飲食鈣攝入量不足的婦女服用鈣劑和維生素D?；蜃襻t(yī)囑。
【不良反應(yīng)】所有參加骨質(zhì)疏松癥的治療和預(yù)防研究的13,000名絕經(jīng)后婦女在治療期為6至60個月中出現(xiàn)的不良反應(yīng)均做記錄。絕大多數(shù)的不良反應(yīng)通常無需停止治療。在預(yù)防研究人群中出現(xiàn)因任何不良反應(yīng)而中斷治療者，在581名使用鹽酸雷洛昔芬片的個體中為10.7%，而在584名使用安慰劑治療的個體中為11.1%。在治療研究人群中由于任何不良事件而中斷治療者在2557名接受鹽酸雷洛昔芬片治療的患者中為12.8%，而在2567名安慰劑治療患者為11.1%。在臨床研究中與使用雷洛昔芬有關(guān)的不良反應(yīng)在下列表格中總結(jié)：非常常見(≥1/10)，常見(≥1/100，＜1/10)，不常見(≥1/1，000，＜1/100)，罕見(≥1/10，000，＜1/1，000)，非常罕見(＜1/10，000)，未知(從已知數(shù)據(jù)不能預(yù)測)。血管異常：非常常見：血管舒張(潮熱)；不常見：靜脈血栓栓塞事件，包括深靜脈血栓、肺栓塞、視網(wǎng)膜靜脈血栓、淺靜脈血栓性靜脈炎。骨胳肌肉和結(jié)締組織異常：常見：小腿痛性痙攣。全身異常和給藥部位狀況：非常常見：流感癥狀；常見：外周水腫。與使用鹽酸雷洛昔芬片有關(guān)的不良反應(yīng)在雷洛昔芬治療組和安慰劑組之間有顯著差異的(p＜0.05)，敘述如下：與安慰劑比較使用鹽酸雷洛昔芬片的患者血管擴(kuò)張(潮熱)的發(fā)生輕度增加(骨質(zhì)疏松癥的預(yù)防研究，絕經(jīng)后2至8年的婦女中，鹽酸雷洛昔芬片和安慰劑分別為24.3%和18.2%；骨質(zhì)疏松癥的治療研究，在平均年齡66歲的婦女中，鹽酸雷洛昔芬片和安慰劑的血管擴(kuò)張發(fā)生率分別為10.6%和7.1%)，這項(xiàng)不良反應(yīng)多數(shù)出現(xiàn)在開始治療的6個月，在以后則極少出現(xiàn)。在一項(xiàng)10101人的既往有冠心病史或者冠脈事件的風(fēng)險升高的絕經(jīng)后婦女(RUTH)的研究中，雷洛昔芬治療組，血管擴(kuò)張(潮熱)的發(fā)生率為7.8%；而在安慰劑組為4.7%。所有安慰劑對照的雷洛昔芬治療骨質(zhì)疏松的臨床研究中靜脈血栓栓塞事件，包括深靜脈血栓，肺栓塞和視網(wǎng)膜靜脈血栓發(fā)生的頻率約0.8%或3.22例/每1,000患者年。與安慰劑比較鹽酸雷洛昔芬片治療的相對危險性為1.60(CI0.95，2.71)。開始治療的4個月靜脈血栓栓塞事件的危險性最大。淺靜脈血栓性靜脈炎的發(fā)生率少于1%。RUTH研究中，靜脈血栓栓塞事件發(fā)生頻率，在雷洛昔芬治療組大約為2.0%或3.88例每1000患者每年，安慰劑組約為1.4%或2.70例每1000患者每年。RUTH研究中總靜脈血栓栓塞事件的危險率為：HR=1.44，(1.06-1.95)。淺表靜脈血栓栓塞事件在雷洛昔芬治療組為1%，安慰劑組為0.6%。觀察到的另一個不良反應(yīng)為小腿痛性痙攣(在預(yù)防研究人群中雷洛昔芬和安慰劑分別為5.5%和1.9%。在治療研究人群中鹽酸雷洛昔芬片和安慰劑的發(fā)生率分別為9.2%和6.0%)。RUTH研究中，腿部痙攣在12.1%的雷洛昔芬治療組患者和8.3%的安慰劑組患者中出現(xiàn)。據(jù)報道，接受鹽酸雷洛昔芬片治療患者流感癥狀的發(fā)生率為16.2%，接受安慰劑治療患者的發(fā)生率為14.0%。還觀察到一個不具統(tǒng)計(jì)意義的改變(p＞0.05)，但有明顯的劑量趨勢。即外周水腫在預(yù)防研究人群鹽酸雷洛昔芬片組和安慰劑組分別為3.1%和1.9%，在治療研究人群中的發(fā)生率分別為7.1%和6.1%。RUTH研究中，外周水腫在14.1%的雷洛昔芬治療組患者和11.7%的安慰劑組患者中出現(xiàn)，有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。有報道在安慰劑對照的雷洛昔芬治療骨質(zhì)疏松的臨床研究中，雷洛昔芬治療期間血小板數(shù)目輕度減少(6-10%)。極少病例出現(xiàn)AST和/或ALT中度升高，不能排除是雷洛昔芬所致，在安慰劑人群中發(fā)生的頻率相似。在一項(xiàng)紀(jì)錄有冠心病史或者冠脈事件的風(fēng)險升高的絕經(jīng)后婦女的研究(RUTH)中，另外的不良反應(yīng)膽石癥發(fā)生率在雷洛昔芬治療組為3.3%；而在安慰劑組為2.6%。雷洛昔芬治療組膽囊切除術(shù)發(fā)生率為2.3%；而在安慰劑組為2.0%，兩者間無顯著差異。鹽酸雷洛昔芬片(n=317)與持續(xù)的聯(lián)合(n=110)激素替代治療(HRT)或周期(n=205)HRT的幾個臨床研究相比，雷洛昔芬治療時乳腺癥狀和子宮出血的發(fā)生率顯著低于任何一種HRT治療方案。下列不良反應(yīng)事件為上市后報告：血液和淋巴系統(tǒng)異常：非常罕見：血小板減少。腸胃異常：非常罕見：腸胃癥狀例如：惡心，嘔吐，腹痛，消化不良。一般異常和給藥部位狀況：罕見：外周水腫。檢查：非常罕見：血壓升高。神經(jīng)系統(tǒng)異常：非常罕見：頭痛，包括偏頭痛。皮膚和皮下組織異常：非常罕見：皮疹。生殖系統(tǒng)和乳腺異常：非常罕見：輕度乳腺癥狀，如疼痛、增大和壓痛。血管異常：罕見：靜脈血栓栓塞反應(yīng)；非常罕見：動脈血栓栓塞反應(yīng)。
【禁忌】以下患者禁用：1.可能妊娠的婦女。2.患有或既往患有靜脈血栓栓塞性疾病者(VTE)，包括深靜脈血栓、肺栓塞和視網(wǎng)膜靜脈血栓者。3.對雷洛昔芬或片中所含的任何賦形劑成份過敏者。4.肝功能減退包括膽汁瘀積者。5.嚴(yán)重腎功能減退者。6.原因不明的子宮出血者。7.雷洛昔芬不能用于有子宮內(nèi)膜癌癥狀和體征的患者，因?yàn)閷@類患者的安全性尚未充分研究。
【注意事項(xiàng)】雷洛昔芬可增加靜脈血栓栓塞事件的危險性，這點(diǎn)與目前使用的激素替代治療伴有的危險性相似。對任何原因可能造成靜脈血栓事件的患者均需考慮治療利弊的平衡。鹽酸雷洛昔芬片在一些因疾病或其他情況而導(dǎo)致制動延長的患者中應(yīng)停藥。在出現(xiàn)上述情況時應(yīng)立即或在制動之前3天停藥。直到上述情況被解決或患者可以完全活動才能再次開始使用鹽酸雷洛昔芬片。在一項(xiàng)既往患有冠心病或者具有冠狀動脈事件高發(fā)風(fēng)險的絕經(jīng)后婦女患者的研究中，與安慰劑比較，雷洛昔芬不影響心肌梗死、需入院治療的急性冠脈綜合癥、總體死亡(包括總體心血管死亡)或中風(fēng)的發(fā)病率。但是，由于中風(fēng)而導(dǎo)致的死亡增加，中風(fēng)死亡的發(fā)生率在安慰劑組為1.5/1000婦女/年，在雷洛昔芬組為2.2/1000婦女/年。因此，在給有中風(fēng)病史或其他明顯的中風(fēng)危險因素(例如暫時性缺血發(fā)作或心房顫動)的絕經(jīng)后婦女處方雷洛昔芬時應(yīng)該考慮到這一點(diǎn)。沒有鹽酸雷洛昔芬片引起子宮內(nèi)膜增生的證據(jù)。在鹽酸雷洛昔芬片治療期間的任何子宮出血都屬意外并應(yīng)請專科醫(yī)師做全面檢查。雷洛昔芬治療期間最常見的子宮出血的原因是內(nèi)膜萎縮和良性內(nèi)膜息肉。絕經(jīng)后婦女接受雷洛昔芬治療的4年中，報道的良性內(nèi)膜息肉為0.9%，而安慰劑治療婦女為0.3%。雷洛昔芬主要在肝臟代謝。肝硬化和輕度肝功能不全(Child-Pugh A級)的患者單次使用雷洛昔芬的藥代學(xué)與健康者比較，血漿雷洛昔芬的濃度比對照者約高2.5倍，并與總膽紅素水平相關(guān)。鹽酸雷洛昔芬片在肝功能不全的婦女中的安全性和有效性未得到進(jìn)一步的評價以前，此藥不被推薦用于這類患者。如發(fā)現(xiàn)血清總膽紅素，γ-谷氨酰轉(zhuǎn)移酶，堿性磷酸酶，ALT和AST在治療中如有升高，就應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測。有限的臨床資料提示：在那些伴發(fā)因口服雌激素造成的高甘油三酯血癥(＞5.6mmol/L)的患者中，雷洛昔芬可能會引起其血清甘油三酯水平的進(jìn)一步上升。因此當(dāng)有此類病史的患者使用雷洛昔芬時應(yīng)監(jiān)測血清甘油三酯水平。對于鹽酸雷洛昔芬片在乳腺癌患者中的安全性尚無足夠的研究。目前沒有關(guān)于鹽酸雷洛昔芬片單用或聯(lián)合治療早期或晚期乳腺癌的臨床資料，因此只有當(dāng)患者已完成針對其乳腺癌的治療，包括輔助治療后再應(yīng)用鹽酸雷洛昔芬片進(jìn)行骨質(zhì)疏松的預(yù)防及治療。因?yàn)榕c全身雌激素合用的安全性信息有限，因此不推薦同時使用。鹽酸雷洛昔芬片對減少血管擴(kuò)張(潮熱)無作用，對其他與雌激素缺乏有關(guān)的絕經(jīng)期癥狀也無效。貝邦鹽酸雷洛昔芬片中含有乳糖。患有罕見遺傳性半乳糖不耐受、Lapp乳糖分解素不足或葡萄糖半乳糖吸收障礙的患者不應(yīng)服用本品。尚不清楚雷洛昔芬對駕駛和機(jī)器操作能力的影響。運(yùn)動員慎用。
【藥物相互作用】1.同時攝入碳酸鈣或含鋁和氫氧化鎂的抗酸劑對全身使用雷洛昔芬不影響。2.同時服用雷洛昔芬和華法令不改變兩種化合物的藥代動力學(xué)。但發(fā)現(xiàn)能輕度減少凝血酶原時間，所以當(dāng)雷洛昔芬與華法令或其他香豆素類衍生物合用時需要監(jiān)測凝血酶原時間。對已經(jīng)接受香豆素抗凝的藥物的患者雷洛昔芬對凝血酶原時間的作用可能在治療后幾周內(nèi)出現(xiàn)。3.雷洛昔芬不影響對單次作用甲基強(qiáng)的松龍的藥代動力學(xué)。4.雷洛昔芬不影響地高辛曲線下面積(AUC)的穩(wěn)定狀態(tài)，地高辛的藥物最大濃度(Cmax)的增加少于5%。5.在雷洛昔芬預(yù)防和治療的臨床研究中評價了同時服藥物對雷洛昔芬血漿濃度的影響。經(jīng)常同服的藥物包括：對乙酰氨基酚，非甾體類抗炎藥(如乙酰水楊酸，布洛芬和萘普生)?？诜股?，H1拮抗劑，H2拮抗劑，和苯二氮卓類。未發(fā)現(xiàn)同服藥物對雷洛昔芬血漿濃度的臨床影響。6.若需要治療陰道萎縮的癥狀，可以在臨床治療方案中同時經(jīng)陰道使用雌激素制劑，與安慰劑比較使用雷洛昔芬的患者中局部雌激素的使用例數(shù)未見增加。7.雷洛昔芬在體外與華法令，苯妥因鈉和三苯氧胺之間無相互作用。8.雷洛昔芬不宜與消膽胺(或其他陰離子交換樹脂)同時服用，它可顯著減低雷洛昔芬的吸收和腸肝循環(huán)。9.與氨芐青霉素同服會減低雷洛昔芬的峰濃度，但由于不影響整體的吸收量和清除率，雷洛昔芬可以與氨芐青霉素同服。10.雷洛昔芬可輕度增加激素結(jié)合球蛋白的濃度，包括性激素結(jié)合球蛋白(SHBG)，甲狀腺素結(jié)合球蛋白(TBG)和皮質(zhì)激素結(jié)合球蛋白(CBG)，使相應(yīng)的總的激素濃度增高，但并不影響自由激素的濃度。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】雷洛昔芬僅用于絕經(jīng)后婦女。雷洛昔芬在有妊娠可能的婦女中禁用。懷孕婦女?dāng)z入雷洛昔芬可能引起胎兒損害。如果妊娠婦女誤服或在服用該藥期間妊娠，應(yīng)向患者說明對胎兒的可能損害(參見藥理毒理)。尚不知雷洛昔芬是否經(jīng)乳汁排出，所以哺乳婦女不推薦使用雷洛昔芬。雷洛昔芬可能影響嬰兒的發(fā)育。
【老年患者用藥】無特殊說明，參見【用法用量】。
【兒童用藥】不適用。
【藥理毒理】作為一種選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑(SERM)，雷洛昔芬對雌激素作用的組織有選擇性的激動或拮抗活性。它是一種對骨骼和部分對膽固醇代謝(降低總膽固醇和LDL-膽固醇)的激動劑，但對下丘腦、子宮和乳腺組織無此激動作用。雷洛昔芬的生物學(xué)作用，如同雌激素一樣是通過與高親和力的雌激素受體結(jié)合和基因表達(dá)的調(diào)節(jié)為介導(dǎo)的。這種結(jié)合引起不同組織的多種雌激素調(diào)節(jié)基因的不同表達(dá)。最近的資料表明雌激素受體至少可以通過兩種具有不同配體、組織和/或基因特異性的旁路調(diào)節(jié)基因表達(dá)。1.骨骼的作用：絕經(jīng)后體內(nèi)可利用的雌激素減少，導(dǎo)致骨吸收明顯增強(qiáng)，骨量丟失和骨折的危險性顯著增加。絕經(jīng)后的前10年內(nèi)骨丟失明顯加快，盡管骨形成也代償性加快，但不足以補(bǔ)償骨吸收增強(qiáng)所致的骨丟失。其它可能引起骨質(zhì)疏松癥的危險因素包括絕經(jīng)早；骨量減少(至少低于峰值骨量的-1SD以下)；體形瘦；白人和亞洲人種以及骨質(zhì)疏松癥家族史者。替代治療通?？梢阅孓D(zhuǎn)骨吸收過快。在絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松婦女中，雷洛昔芬可以降低椎體骨折的發(fā)生率，保持骨量和增加骨礦鹽密度(BMD)?；谶@些危險因素，雷洛昔芬預(yù)防骨質(zhì)疏松癥適用于絕經(jīng)10年以內(nèi)的婦女，并且其脊椎BMD在正常青年人均值的1.0至-2.5SD之間者，主要考慮到高齡時會發(fā)生骨質(zhì)疏松性骨折的危險。同樣，雷洛昔芬治療骨質(zhì)疏松癥適用于那些脊柱BMD在正常青年人均值-2.5SD以下的骨質(zhì)疏松癥或伴有椎體骨折者，無論其骨密度如何。雷洛昔芬降低骨吸收；對骨的作用表現(xiàn)為血清和尿的骨轉(zhuǎn)換標(biāo)志物水平下降，放射性鈣動力研究提示骨吸收降低，同時BMD增加和骨折發(fā)生率降低。2.對脂代謝和心血管危險因素的影響：臨床研究表明雷洛昔芬每日60mg能顯著降低總膽固醇(3%-6%)和LDL-膽固醇(4%-10%)。婦女的基礎(chǔ)膽固醇水平最高者降低的幅度也最大。HDL-膽固醇和甘油三酯水平無明顯變化。經(jīng)過3年雷洛昔芬治療使纖維蛋白原降低(6.71%)。在骨質(zhì)疏松癥的治療研究中，與安慰劑比較需要開始降血脂的患者較少。在入選骨質(zhì)疏松癥治療研究的患者中，經(jīng)過雷洛昔芬治療4年未發(fā)現(xiàn)其對心血管事件的發(fā)生風(fēng)險有不良影響。接受雷洛昔芬治療期間的靜脈血栓栓塞事件的相對危險度與安慰劑比較為1.60(CI0.95，2.71)，與雌激素或性激素替代治療比較相對危險度為1.0(CI0.3，6.2)。在治療的最初4個月內(nèi)血栓栓塞性疾病的危險性最大。3.對子宮內(nèi)膜和盆底的影響：臨床研究發(fā)現(xiàn)，雷洛昔芬對絕經(jīng)后子宮內(nèi)膜無刺激作用。通過對各個劑量組共831名婦女進(jìn)行了近3,000次經(jīng)陰道超聲檢查發(fā)現(xiàn)，與安慰劑比較，雷洛昔芬與點(diǎn)狀出血或陰道流血或子宮內(nèi)膜增生無相關(guān)性。經(jīng)過雷洛昔芬治療的婦女其子宮內(nèi)膜厚度保持不變，與安慰劑組比較無差別。治療3年后經(jīng)陰道超聲判斷子宮內(nèi)膜厚度增加至少5mm者，在221名雷洛昔芬60mg/日治療婦女中的發(fā)生率為1.9%，在219名安慰劑治療組為1.8%。雷洛昔芬和安慰劑治療組報告子宮出血的發(fā)生率無差異。使用雷洛昔芬60mg/日治療6月所有患者的子宮內(nèi)膜活檢未見增生。此外一項(xiàng)使用日推薦劑量2.5倍的研究中也未見到內(nèi)膜增生和子宮體積增大。在骨質(zhì)疏松癥治療研究的4年中對受試者(1,644名患者)每年進(jìn)行子宮內(nèi)膜厚度評價，經(jīng)過4年的治療，雷洛昔芬治療組子宮內(nèi)膜的厚度與基線時比較無改變。雷洛昔芬和安慰劑組比較婦女發(fā)生陰道出血(點(diǎn)狀出血)和陰道分泌物增加的發(fā)生率無差別。接受雷洛昔芬治療的婦女因子宮脫垂需要外科手術(shù)干預(yù)者比安慰劑組明顯減少。通過分析雷洛昔芬3年治療的安全性信息發(fā)現(xiàn)：雷洛昔芬治療不會增加盆底松馳及盆底手術(shù)的頻率。雷洛昔芬治療4年，子宮內(nèi)膜癌和卵巢癌的危險性未見增加。絕經(jīng)后婦女經(jīng)雷洛昔芬治療4年良性子宮內(nèi)膜息肉的發(fā)生率為0.9%，而安慰劑治療組為0.3%。4.對乳腺組織的作用：雷洛昔芬對乳腺組織無刺激作用。根據(jù)所有安穩(wěn)劑對照研究結(jié)果發(fā)現(xiàn)，雷洛昔芬治療組發(fā)生乳腺癥狀的頻率和嚴(yán)重程度均與安慰劑組無差別(無腫脹、壓痛和乳腺疼痛)。經(jīng)過為期4年的骨質(zhì)疏松癥治療研究(包括7,705名患者)發(fā)現(xiàn)，與安慰劑比較，接受雷洛昔芬治療可以降低所有乳腺癌發(fā)生的風(fēng)險62%(RR0.38，CI0.21，0.69)。其中降低浸潤性乳腺癌的發(fā)生風(fēng)險71%(RR0.29，CI0.13，0.58)，降低雌激素受體(ER)陽性的浸潤性乳腺癌的風(fēng)險79%(RR0.21，CI0.07，0.50)。雷洛昔芬對ER陰性的乳腺癌的發(fā)生風(fēng)險無影響。這些觀察支持雷洛昔芬對乳腺組無內(nèi)在的雌激素刺激活性。雷洛昔芬治療超過4年后對乳腺癌的影響不詳。5.對認(rèn)知功能的影響：未發(fā)現(xiàn)對認(rèn)知功能的不良影響。臨床前安全性資料：致癌性：一項(xiàng)為期2年的大鼠誘癌研究發(fā)現(xiàn)，在大劑量雌性組(279mg/kg/day)卵巢顆粒和鞘細(xì)胞腫瘤增加。該組雷洛昔芬的全身量(AUC)相當(dāng)于絕經(jīng)后婦女?dāng)z入每日60mg劑量的400倍。另一項(xiàng)為期21個月的小鼠誘癌研究表明，雄性予以41或210mg/kg雷洛昔芬(為人用暴露量的4.7或24倍)，睪丸間質(zhì)細(xì)胞腫瘤、前列腺腺瘤和前列腺腺癌發(fā)生率增加，雄性210mg/kg劑量組的前列腺平滑肌瘤發(fā)生率增加。雌性小鼠給予9至242mg/kg劑量(雷洛昔芬的全身暴露量為服用60mg劑量絕經(jīng)婦女的0.3到34倍)卵巢上皮樣腫瘤的發(fā)生率增加，包括來源于顆膜和鞘細(xì)胞的良性和惡性腫瘤和良性上皮細(xì)胞腫瘤。這些研究中的雌性嚙齒類動物治療均處在生育期，此時卵巢有功能并對激素刺激呈高反應(yīng)。與這些嚙齒類動物不同的是絕經(jīng)后婦女卵巢功能對生殖類激素的刺激相對無反應(yīng)。遺傳毒性：在代謝活化和非代謝活化條件下，雷洛昔芬細(xì)菌突變Ames試驗(yàn)陰性；大鼠肝細(xì)胞非程序DNA合成試驗(yàn)、小鼠淋巴細(xì)胞哺乳動物細(xì)胞突變試驗(yàn)、中國倉鼠卵母細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)、中國倉鼠體內(nèi)姊妹染色體交換試驗(yàn)和小鼠體內(nèi)微核試驗(yàn)均未發(fā)現(xiàn)雷洛昔芬有遺傳毒性。生殖毒性：在所有的實(shí)驗(yàn)系統(tǒng)組合中均未發(fā)現(xiàn)雷洛昔芬的生殖毒性。觀察雷洛昔芬藥理作用的同時觀察了其對生殖和發(fā)育的影響。雷洛昔芬在每天每公斤0.1mg到10mg的劑量范圍內(nèi)能破壞雌性大鼠的發(fā)情周期，但在治療結(jié)束后不延緩受孕，僅空白期稍降低，孕期延長和改變胎鼠發(fā)育的時間。在著床前給藥，雷洛昔芬可以延緩和破壞著床導(dǎo)致孕期延長和仔鼠外形變小，但子代的發(fā)育到斷奶不受影響。家兔和大鼠中進(jìn)行了致畸研究，家兔出現(xiàn)了流產(chǎn)和極少的室間隔缺損(≥0.1mg/kg)和腦積水(≥10mg/kg)，大鼠的胚胎發(fā)育延遲，肋骨變形和腎臟空洞形成(≥1mg/kg)。雷洛昔芬在大鼠子宮中有抗雌激素作用并可預(yù)防大鼠和小鼠的雌激素依賴性乳房腫瘤的生長。
【藥物過量】還沒有人體用藥過量的報告。一項(xiàng)每日攝入600mg共8周的研究和120mg超過2500絕經(jīng)后婦女參加療程3年的研究，均具有良好的耐受性。在上市后的自發(fā)報告中，極罕見有藥物過量的報道(＜0.01%)。最高的藥物過量劑量為約1.5克。沒有和藥物過量相關(guān)的死亡報告。在成人中，單次服藥劑量超過120毫克后報告的癥狀包括：腿痙攣、眩暈。在一些報告中，沒有因?yàn)樗幬镞^量而導(dǎo)致的不良事件。在小于2歲的兒童中發(fā)生的偶然藥物過量的報道中，報道的最大劑量為180mg。在兒童中報道的癥狀包括：共濟(jì)失調(diào)、眩暈、嘔吐、皮疹、腹瀉、震顫、潮紅、堿性磷酸酶升高。沒有針對鹽酸雷洛昔芬的特殊解毒劑。
【藥代動力學(xué)】吸收：雷洛昔芬在口服后迅速吸收，口服劑量的大約60%被吸收。進(jìn)入循環(huán)前被大量葡糖醛化。絕對生物利用度為2%。達(dá)到平均最大血漿濃度的時間取決于雷洛昔芬和其葡糖醛化代謝物全身內(nèi)轉(zhuǎn)換和腸肝循環(huán)。分布：雷洛昔芬在全身廣泛分布。分布容積不依賴于劑量。雷洛昔芬與血漿蛋白緊密結(jié)合(98%～99%)。代謝：雷洛昔芬大部分經(jīng)首過代謝為葡糖醛基結(jié)合物：雷洛昔芬-4'-葡糖苷酸，雷洛昔芬-6-葡糖苷酸和雷洛昔芬-6,4'-葡糖苷酸。未檢出其他代謝物。雷洛昔芬僅占其與葡糖苷酸代謝物結(jié)合濃度的1%。通過腸肝循環(huán)維持雷洛昔芬的水平，血漿半衰期為27.7小時。通過單次用藥的結(jié)果可以推測多次用藥的藥代動力學(xué)。增加雷洛昔芬的劑量導(dǎo)致血漿時間濃度曲線下面積(AUC)增加的較按比例的推算值略低。排泄：吸收入體內(nèi)的雷洛昔芬及其葡糖苷酸代謝物的絕大部分在5日內(nèi)被排泄，主要通過糞便排泄，經(jīng)尿排出的部分少于6%。特殊人群：腎功能不全：少于總劑量的6%經(jīng)尿中排出，一項(xiàng)人群的藥代動力學(xué)研究表明，經(jīng)凈體質(zhì)量校正的肌酐清除率降低47%會導(dǎo)致雷洛昔芬的清除降低17%和雷洛昔芬結(jié)合物的清除降低15%。肝功能不全：肝硬化和輕度肝功能不全(Child-Pugh A級)單次使用雷洛昔芬的藥代動力學(xué)與健康者比較，血漿雷洛昔芬的濃度比對照者約高2.5倍并與膽紅素水平相關(guān)。
【貯藏】遮光，密閉，30℃以下干燥處保存。
【有效期】36個月。
【生產(chǎn)廠家】重慶圣華曦藥業(yè)股份有限公司
【藥品上市許可持有人】重慶圣華曦藥業(yè)股份有限公司
【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H20243923
【生產(chǎn)地址】重慶市南岸區(qū)江橋路8號
【藥品本位碼】86909568000371