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鹽酸吡格列酮片價(jià)格對比 15mg14片1板艾汀

產(chǎn)品名稱：鹽酸吡格列酮片 (艾汀)
包裝規(guī)格：15mg*14片*1板產(chǎn)品劑型：片劑包裝單位：盒
批準(zhǔn)文號：國藥準(zhǔn)字H20040267 藥品本位碼：86900154000478
生產(chǎn)廠家：北京太洋藥業(yè)股份有限公司
商品條碼：6937300199988
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鹽酸吡格列酮片艾汀其它規(guī)格

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￥8.44 鹽酸吡格列酮片(艾汀) 處方藥

共 29 個(gè)商家銷售規(guī)格：15mg*7片*2板片劑
批準(zhǔn)文號：國藥準(zhǔn)字H20040267
生產(chǎn)廠家：北京太洋藥業(yè)股份有限公司

【警示】處方藥須憑處方在藥師指導(dǎo)下購買和使用！
【產(chǎn)品名稱】鹽酸吡格列酮片
【商品名/商標(biāo)】
艾汀
【規(guī)格】15mg*14片*1板
【主要成份】本品主要成份為鹽酸吡格列酮，其化學(xué)名為(±）5-[4-[2-(5-乙基-2-吡啶)乙氧基]苯甲基]-2,4-噻唑烷二酮鹽酸鹽。
【性狀】艾汀鹽酸吡格列酮片為白色或類白色片。
【功能主治/適應(yīng)癥】
對于2型糖尿?。ǚ且葝u素依賴性糖尿病，NIDDM）患者，鹽酸吡格列酮可與飲食控制和體育鍛煉聯(lián)合以改善和控制血糖。鹽酸吡格列酮可單獨(dú)使用，當(dāng)飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控制血糖時(shí)，它也可與磺脲、二甲雙胍或胰島素合用。2型糖尿病的控制還應(yīng)包括營養(yǎng)咨詢、必要的減肥和體育鍛煉。這些努力不僅在2型糖尿病的初始治療時(shí)很重要，在藥物維持治療時(shí)也是如此。
【用法用量】鹽酸吡格列酮應(yīng)每日服用一次，服藥與進(jìn)食無關(guān)。糖尿病治療應(yīng)個(gè)體化。治療反應(yīng)用HbA1C評價(jià)更理想，與單用FBG相比，它是評價(jià)長期血糖控制的更好指標(biāo)。HbA1C反映了過去2到3個(gè)月的血糖情況。臨床應(yīng)用時(shí)，我們建議，除非血糖控制變差，患者的鹽酸吡格列酮治療應(yīng)足夠長（3個(gè)月），以評價(jià)HbA1C的改變。單藥治療單用飲食控制和體育鍛煉不足以控制血糖時(shí)，可進(jìn)行鹽酸吡格列酮單藥治療，初始劑量可為15mg或30mg一次/日。如對初始劑量反應(yīng)不佳，可加量，直至45mg一次/日。如患者對單藥治療反應(yīng)不佳，應(yīng)考慮聯(lián)合用藥。聯(lián)合治療磺脲：與磺脲合用時(shí)，鹽酸吡格列酮初始劑量可為15mg或30mg一次/日。當(dāng)開始用鹽酸吡格列酮治療時(shí)，磺脲劑量可維持不變。當(dāng)病人發(fā)生低血糖時(shí)，應(yīng)減少磺脲用量。二甲雙胍：與二甲雙胍合用時(shí)，鹽酸吡格列酮初始劑量可為15mg或30mg一次/日。開始鹽酸吡格列酮治療時(shí)，二甲雙胍劑量可維持不變。一般而言，與二甲雙胍合用時(shí)，二甲雙胍無須降低劑量，也不會引起低血糖。胰島素：與胰島素合用時(shí)，鹽酸吡格列酮初始劑量可為15mg或30mg一次/日。當(dāng)開始用鹽酸吡格列酮治療時(shí)，胰島素用量可維持不變。對于聯(lián)用鹽酸吡格列酮和胰島素的病人，當(dāng)出現(xiàn)低血糖或血漿葡萄糖濃度低至100mg/分升以下時(shí)，可降低胰島素用量10%到25%。進(jìn)一步根據(jù)血糖結(jié)果進(jìn)行個(gè)體化調(diào)整。最大推薦劑量鹽酸吡格列酮?jiǎng)┝坎粦?yīng)超過45mg一次/日，因?yàn)槌^這一劑量的用藥尚未進(jìn)行安慰劑對照的臨床研究。劑量超過30mg的聯(lián)合用藥也尚未進(jìn)行安慰劑對照的臨床研究。對于腎功能不全的病人，劑量無須調(diào)整。如治療開始前，患者出現(xiàn)活動(dòng)性肝病的臨床表現(xiàn)或血清轉(zhuǎn)氨酶水平升高（ALT超過正常上限2.5倍），就不應(yīng)用鹽酸吡格列酮治療。所有病人在開始鹽酸吡格列酮治療前均應(yīng)監(jiān)測肝酶，治療中也應(yīng)監(jiān)測。目前尚無鹽酸吡格列酮在18歲以下患者使用的數(shù)據(jù)，故鹽酸吡格列酮不宜用于兒童患者。目前尚無鹽酸吡格列酮與其它噻唑烷二酮類藥物合用的數(shù)據(jù)。
【不良反應(yīng)】本品單獨(dú)治療，副作用主要有上呼吸道感染、頭痛、鼻塞、肌肉痛、牙不適；咽炎偶有發(fā)生。與磺酰脲類降糖藥合用，中度低血糖的發(fā)生率在1～2%。本品15mg/日與胰島素合用，低血糖發(fā)生率在5%；30mg/日組在8%。
【禁忌】現(xiàn)有或既往有膀胱癌病史的患者或存在不明原因的肉眼血尿的患者禁用本品。鹽酸吡格列酮禁用于對此產(chǎn)品或其他任何成份過敏的病人。
【注意事項(xiàng)】本品只有胰島素存在的基礎(chǔ)上增加胰島素的敏感性的作用，因此本品不適用于治療I型糖尿病及其引起的酮癥酸中毒。1.低血糖：本品與胰島素或其它口服降血糖藥同用時(shí)，有發(fā)生低血糖的危險(xiǎn)，應(yīng)減少合用藥的用量。2.排卵：胰島素抗性的絕經(jīng)婦女患者，應(yīng)用本品可能會恢復(fù)排卵。因胰島素敏感性的增加，如果不采取避孕措施，可能有懷孕的危險(xiǎn)。3.血液學(xué)：應(yīng)用本品在開始治療的4～12周，可能引起血紅蛋白和血細(xì)胞比容降低2～4%，之后保持相對穩(wěn)定。此與增加血容量有關(guān)，但無血液學(xué)臨床意義。4.水腫：浮腫患者慎用。5.心臟：應(yīng)用本品，會增加血容量和心臟前負(fù)荷，可能誘發(fā)心臟肥大，而其臨床意義尚未確定。6.肝臟：噻唑烷酮類的另一個(gè)胰島素增敏劑——曲格列酮，在治療特異質(zhì)的患者中，具有異常的肝毒性，嚴(yán)重的導(dǎo)致肝衰竭，致肝移植或死亡。鹽酸吡格列酮幾乎無肝臟毒性或轉(zhuǎn)氨酶升高。盡管本品肝臟毒性很低，但對于特異質(zhì)的病人，應(yīng)用本品治療的第一年，提醒患者和醫(yī)師每兩個(gè)月做一次肝功檢查。
【藥物相互作用】口服避孕藥：同時(shí)應(yīng)用另一噻唑烷二酮和含乙炔雌二醇、炔諾酮的口服避孕藥時(shí)，二者的血漿濃度都會降低約30%，這可能會使避孕作用消失。同時(shí)應(yīng)用鹽酸吡格列酮和口服避孕藥的藥代動(dòng)力學(xué)評價(jià)尚未進(jìn)行。所以，對于同時(shí)使用鹽酸吡格列酮和口服避孕藥的病人，避孕應(yīng)更謹(jǐn)慎。格列吡嗪：對于健康受試者，同時(shí)應(yīng)用鹽酸吡格列酮[45mg一次/日]和格列吡嗪（5.0mg一次/日）共7日，未改變格列吡嗪的穩(wěn)態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)指標(biāo)。地高辛：對于健康受試者，同時(shí)應(yīng)用鹽酸吡格列酮[45mg一次/日]和地高辛（0.25mg一次/日）共7日，未改變地高辛的穩(wěn)態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)指標(biāo)。華法令：對于健康受試者，同時(shí)應(yīng)用鹽酸吡格列酮[45mg一次/日]和華法令，未改變?nèi)A法令的穩(wěn)態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)指標(biāo)。而且，接受長期華法令治療的病人，服用鹽酸吡格列酮不會對凝血酶原時(shí)間產(chǎn)生有臨床意義的影響。二甲雙胍：對于健康受試者，服用7日鹽酸吡格列酮[45mg一次/日]后，再同時(shí)給予二甲雙胍（1000mg）和鹽酸吡格列酮[45mg]，未改變二甲雙胍的單劑藥代動(dòng)力學(xué)指標(biāo)。吡格列酮的代謝需細(xì)胞色素P450的CYP3A4同功酶。需此酶代謝的藥物還有：紅霉素、阿司咪唑、鈣通道阻滯劑、西沙必利、腎上腺皮質(zhì)激素、環(huán)孢素、HMG-CoA還原酶抑制劑、tacrolimus、三唑侖、trimetrexate等，抑制此酶的藥物有：酮康唑、伊曲康唑等。鹽酸吡格列酮與上述藥物的相互作用尚未進(jìn)行特定的、正式的藥代動(dòng)力學(xué)試驗(yàn)。在體外，酮康唑顯著抑制吡格列酮的代謝。由于尚需收集更多數(shù)據(jù)，同時(shí)服用酮康唑和鹽酸吡格列酮的病人應(yīng)更頻繁的評估血糖控制。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠類型C。在器官發(fā)生過程中，大鼠口服80mg/千克，兔口服160mg/千克（基于mg/米2，分別約為人最大推薦口服劑量的17倍和40倍），未見吡格列酮存在致畸性。大鼠口服達(dá)30mg/千克/日和以上（基于mg/米2，約相當(dāng)于10倍人最大推薦口服劑量）時(shí)，可觀察到過期產(chǎn)和胚胎毒性（表現(xiàn)為種植后流產(chǎn)增加，發(fā)育延遲和出生體重下降）。在大鼠的后代中，未見功能性或行為毒性。兔口服劑量達(dá)160mg/千克（基于mg/米2，約相當(dāng)于人最大推薦口服劑量的40倍）時(shí)，可觀察到胚胎毒性。大鼠在妊娠晚期和哺乳期口服10mg/千克和以上劑量（基于mg/米2，約為人最大推薦口服劑量的2倍）時(shí)，其后代體重下降，出現(xiàn)出生后發(fā)育遲緩。在女性方面，尚無足夠且控制良好的研究。只有當(dāng)對胎兒潛在的好處超過潛在風(fēng)險(xiǎn)時(shí)，才應(yīng)在孕期使用鹽酸吡格列酮。因?yàn)楝F(xiàn)有數(shù)據(jù)強(qiáng)烈提示孕期血糖異常與先天異常和新生兒患病率、死亡率升高相關(guān)，大部分專家建議，懷孕期間使用胰島素盡量將血糖控制到正常水平。哺乳期母親：在泌乳大鼠中，吡格列酮可分泌到乳汁中。尚不清楚人可否將鹽酸吡格列酮分泌入乳汁。因?yàn)樵S多藥物可分泌入乳汁，母乳喂養(yǎng)的婦女不應(yīng)使用鹽酸吡格列酮。
【老年患者用藥】在安慰劑對照的鹽酸吡格列酮臨床試驗(yàn)中，約有500名病人年齡在65歲或以上。鹽酸吡格列酮的有效性和安全性在這些病人和年輕病人之間無顯著差別。
【兒童用藥】兒童使用鹽酸吡格列酮是否安全、有效尚無定論。
【藥理毒理】藥理作用：本品屬噻唑烷二酮類口服抗糖尿病藥，為高選擇性過氧化物酶體增殖激活受體γ（PPARγ）的激動(dòng)劑，通過提高外周和肝臟的胰島素敏感性而控制血糖水平。其主要作用機(jī)理為激活脂肪、骨骼肌和肝臟等胰島素所作用組織的PPARγ核受體，從而調(diào)節(jié)胰島素應(yīng)答基因的轉(zhuǎn)錄，控制血糖的生成、轉(zhuǎn)運(yùn)和利用。毒理研究：重復(fù)給藥毒性：小鼠（100mg/kg）、大鼠（≥4mg/kg）和犬（3mg/kg）經(jīng)口重復(fù)給予本品（按體表面積折算，分別相當(dāng)于臨床推薦最大劑量的11、1和2倍），均發(fā)現(xiàn)心臟增大。在大鼠經(jīng)口給藥1年的試驗(yàn)中，160mg/kg/日（按體表面積折算，分別相當(dāng)于臨床推薦最大劑量的35倍）組動(dòng)物發(fā)生明顯的心臟功能衰竭，從而導(dǎo)致與給藥相關(guān)的動(dòng)物提前死亡。猴口服本品劑量≥8.9mg/kg(按體表面積折算，分別相當(dāng)于臨床推薦最大劑量的4倍)13周，也發(fā)現(xiàn)心臟增大，但給藥52周，劑量達(dá)32mg/kg（按體表面積折算，相當(dāng)于臨床推薦最大劑量的13倍）卻未見心臟增大。遺傳毒性：Ames試驗(yàn)、哺乳動(dòng)物細(xì)胞正向基因突變試驗(yàn)（CHO/HPRT和AS52/XPRT）、CHL細(xì)胞體外細(xì)胞遺傳學(xué)試驗(yàn)、非程序性DNA合成試驗(yàn)和體內(nèi)微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。生殖毒性：在交配前及整個(gè)妊娠期，每日經(jīng)口給予本品劑量達(dá)40mg/kg/日（按體表面積折算，相當(dāng)于臨床推薦最大劑量的9倍），對雌、雄大鼠的生育力未見不良影響。在器官形成期經(jīng)口給藥，大鼠劑量達(dá)80mg/kg、家兔達(dá)160mg/kg/日（按體表面積折算，分別相當(dāng)于臨床推薦最大劑量的17和40倍），均未見致畸性。大鼠經(jīng)口給藥劑量≥40mg/kg/日，可見分娩延遲和胚胎毒性，表現(xiàn)為著床后丟失率增加、發(fā)育延遲和低出生體重。對仔鼠的功能和行為未見毒性反應(yīng)。家兔經(jīng)口給藥劑量為160mg/kg時(shí)，可見胚胎毒性。大鼠妊娠后期和授乳期經(jīng)口給藥劑量≥10mg/kg（按體表面積折算，相當(dāng)于臨床推薦最大劑量的2倍），仔鼠出生后發(fā)育延遲（體重下降）。致癌性：用雌、雄大鼠進(jìn)行了一項(xiàng)為期2年的致癌性試驗(yàn)，經(jīng)口給藥劑量達(dá)63mg/kg/日（按體表面積折算相當(dāng)于臨床推薦最大劑量的14倍），結(jié)果顯示，除膀胱外，其它器官未出現(xiàn)給藥所致的腫瘤。給藥劑量≥4mg/kg/日（按體表面積折算，幾乎與臨床推薦最大劑量相等）時(shí)，在雄性大鼠體內(nèi)發(fā)現(xiàn)良性和/或惡性過渡性細(xì)胞腫瘤。這些結(jié)果與人之間的相關(guān)性尚不清楚。用雌、雄小鼠進(jìn)行了為期2年的致癌性試驗(yàn)，經(jīng)口給藥劑量達(dá)100mg/kg/日（按體表面積折算，相當(dāng)于臨床推薦最大劑量的11倍），結(jié)果任何器官均未出現(xiàn)因給藥所致的腫瘤。在對臨床試驗(yàn)中接受本品一年的1800多名患者進(jìn)行的尿細(xì)胞學(xué)前瞻性評價(jià)中，未發(fā)現(xiàn)膀胱腫瘤。
【藥物過量】在對照的臨床試驗(yàn)中，出現(xiàn)了一例病人服用鹽酸吡格列酮過量。一男性患者以120mg/日的劑量服用了4天，之后的7天里，用藥劑量達(dá)180mg/日。這期間病人未出現(xiàn)任何臨床癥狀。當(dāng)出現(xiàn)服藥過量時(shí)，應(yīng)根據(jù)患者臨床癥狀、體征進(jìn)行適當(dāng)?shù)闹С种委煛?/li>
【藥代動(dòng)力學(xué)】據(jù)國外文獻(xiàn)報(bào)道：1次/日口服給藥24小時(shí)后，總吡格列酮（吡格列酮及其活性代謝產(chǎn)物）血清濃度仍比較高。7天內(nèi)，吡格列酮和總吡格列酮達(dá)到穩(wěn)態(tài)血清濃度。穩(wěn)態(tài)時(shí)，吡格列酮的兩個(gè)有藥理活性的代謝產(chǎn)物，代謝產(chǎn)物Ⅲ（M-Ⅲ）和Ⅳ（M-Ⅳ），血清濃度達(dá)到或超過吡格列酮的水平。在健康志愿者和2型糖尿病人中，吡格列酮占總吡格列酮峰濃度的30%～50%，占血清濃度-時(shí)間曲線下面積（AUC）的20%～25%。分別給藥15mg/日及30mg/日，吡格列酮和總吡格列酮的血清峰濃度（Cmax）、AUC和血清谷濃度（Cmin）均成比例增加。而以60mg/日給藥時(shí)，吡格列酮和總吡格列酮的增長略低于此比例。吸收：口服給藥后，空腹情況下，30分鐘后可在血清中測到吡格列酮，2小時(shí)后達(dá)到峰濃度。食物會將峰濃度時(shí)間推遲到3～4小時(shí)，但不改變吸收率。分布：單劑給藥后吡格列酮的平均表觀分布容積（Vd/F）是0.63±0.41(平均值±標(biāo)準(zhǔn)差)升/千克體重。在人血清中，吡格列酮蛋白結(jié)合率很高（＞99%），主要結(jié)合于血清白蛋白，也與其它血清蛋白結(jié)合，但親和力低。代謝物M-Ⅲ和M-Ⅳ與血清白蛋白的結(jié)合率也很高（＞98%）。代謝：吡格列酮通過羥基化和氧化作用代謝，代謝產(chǎn)物也部分轉(zhuǎn)化為葡萄糖醛酸或硫酸結(jié)合物。在2型糖尿病動(dòng)物模型中，代謝產(chǎn)物M-Ⅱ、M-Ⅳ（吡格列酮的羥基化衍生物）和M-Ⅲ（吡格列酮的酮代謝產(chǎn)物）均有藥理活性。在多次給藥后，人血清中主要的藥物形式除吡格列酮外，還有M-Ⅲ和M-Ⅳ。穩(wěn)態(tài)時(shí)，在健康志愿者和2型糖尿病人中，吡格列酮均占血清總峰濃度的30%～50%和總AUC的20%～25%。當(dāng)與表達(dá)人的P450或人肝微粒體一起孵育時(shí)，吡格列酮主要形成M-Ⅳ，也生成少量的M-Ⅱ。在吡格列酮肝代謝中，細(xì)胞色素P450的主要同功酶為CYP2C8和CYP3A4，其他很多同功酶，包括主要分布在肝外的CYP1A1也參與代謝。在體外等摩爾濃度時(shí)，酮康唑可抑制達(dá)85%的吡格列酮經(jīng)肝代謝。與人P450肝微粒體孵育時(shí)，吡格列酮并不抑制P450活性。尚未進(jìn)行人體內(nèi)的研究確定吡格列酮是否可誘導(dǎo)CYP3A4生成。排泄和清除：空腹給藥后，約相當(dāng)于15%到30%劑量的吡格列酮在尿中出現(xiàn)。排泄藥物主要是代謝產(chǎn)物及其結(jié)合物，而腎對吡格列酮的清除可忽略。據(jù)研究，大部分口服藥以原形或代謝產(chǎn)物形式排泄入膽汁，并從糞便清除。吡格列酮和總吡格列酮的平均血清半衰期分別為3～7小時(shí)和16～24小時(shí)。計(jì)算出的吡格列酮表觀清除率（CL/F）為5～7升/小時(shí)。特殊人群：腎功能不全：在中度（肌酐清除率30-60毫升/分鐘）至重度（肌酐清除率＜30毫升/分鐘）腎功能不全的病人中，吡格列酮、M-Ⅲ和M-Ⅳ的血清清除半衰期與在正常人中的相同。腎功能不全患者用藥無須調(diào)整。肝功能不全：與正常對照相比，肝功能不全（Child-Pugh分級B或C）患者吡格列酮和總吡格列酮平均峰濃度降低約45%，而平均AUC值不變。如患者有活動(dòng)性肝疾病的臨床證據(jù)或血清轉(zhuǎn)氨酶（ALT）水平超過正常高限的2.5倍時(shí)，不應(yīng)用鹽酸吡格列酮治療。老年人：與年輕人比，健康老年人吡格列酮和總吡格列酮的血清峰濃度無明顯變化，AUC值略高，最終半衰期略長。這些變化沒有什么重要的臨床意義。兒童：尚無兒童的藥代動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)。性別：女性中，平均Cmax和AUC值增加20%到60%。無論單藥，還是與磺脲、二甲雙胍或胰島素合用，在男性和女性中，鹽酸吡格列酮均可改善血糖控制。在對照臨床試驗(yàn)中，糖化血紅蛋白，即血紅蛋白A1C（HbA1C）基線濃度的降低，女性比男性大一些（HbA1C均值的差別平均為0.5%）。為達(dá)到良好血糖控制，治療應(yīng)個(gè)體化，但無須僅就性別差別而進(jìn)行劑量調(diào)整。種族：尚未獲得不同種族的藥代動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)。
【生產(chǎn)廠家】北京太洋藥業(yè)股份有限公司
【藥品上市許可持有人】北京太洋藥業(yè)股份有限公司
【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H20040267
【生產(chǎn)地址】北京市朝陽區(qū)雙橋東路乙1號
【條形碼】6937300199988
【藥品本位碼】86900154000478