吡美莫司乳膏價格對比皇隆制藥

產品名稱：吡美莫司乳膏
包裝規(guī)格：10g:0.1g(1%) 產品劑型：乳膏劑包裝單位：支/盒
批準文號：國藥準字H20254613 藥品本位碼：86905781000891
生產廠家：海南皇隆制藥股份有限公司
商品條碼：本商品條碼暫未收錄，請聯(lián)系在線藥師提交條碼
處方藥須憑處方在藥師指導下購買和使用主治疾?。?/span>點下方問診開藥，獲得處方后可查看

替代產品

有貨

￥112.00 吡美莫司乳膏(麗芙) 處方藥

共 11 個商家銷售規(guī)格：14g(1%) 乳膏劑
批準文號：國藥準字H20223820
生產廠家：江蘇知原藥業(yè)股份有限公司

￥73.00 吡美莫司乳膏(麗芙) 處方藥

共 17 個商家銷售規(guī)格：10g:0.1g(1%) 乳膏劑
批準文號：國藥準字H20223820
生產廠家：江蘇知原藥業(yè)股份有限公司

￥141.00 吡美莫司乳膏(愛寧達/Elidel) 處方藥

共 16 個商家銷售規(guī)格：1% 15g 乳膏劑
批準文號：國藥準字HJ20170004
生產廠家：法國MEDA Manufacturing

【警示】處方藥須憑處方在藥師指導下購買和使用！
【產品名稱】吡美莫司乳膏
【規(guī)格】10g:0.1g(1%)
【主要成份】活性成份：吡美莫司，每克吡美莫司乳膏含10毫克吡美莫司。
【功能主治/適應癥】
適用于無免疫受損的3個月及3個月以上輕度至中度特應性皮炎患者：短期治療疾病的體征和癥狀。長期間歇治療，以預防病情加重。對于24個月以下輕度至中度特應性皮炎患兒，本品應適用于不能或不宜使用外用糖皮質激素治療的患者。
【用法用量】本品應由對特應性皮炎局部用藥治療有臨床經驗的醫(yī)師開具處方。本品可在短期內用于治療特應性皮炎癥狀和體征，并可長期間歇使用預防病情加重。臨床試驗觀察結果支持吡美莫司乳膏用于長期間歇治療，時間可達12個月。本品治療應該從早期出現(xiàn)特應性皮炎的體征和癥狀開始。本品應僅用于特應性皮炎受累部位。本品應在疾病發(fā)作期盡可能的短期使用。體征和癥狀消失后，患者或護理者應停用本品。本品治療應具有間歇性、短期性且不可持續(xù)。如果用藥6周后病情仍然沒有緩解，或疾病有所加重，應停用吡美莫司乳膏，并考慮采用其它治療方法。成人患者：在受累皮膚局部涂一薄層毗美莫司乳膏，每日兩次，輕柔地充分涂擦患處。每處受累皮膚都應上藥，直至皮疹消退，方可停藥。吡美莫司乳膏可用于全身皮膚的任何部位，包括頭面部、頸部和皺褶部位，但不能用于粘膜。吡美莫司乳膏不宜用于封包療法(見[注意事項])。在長期應用吡美莫司乳膏治療特應性皮炎時，應在癥狀和體征一出現(xiàn)時即外用吡美莫司乳膏，以預防病情加劇。吡美莫司乳膏應每日外用兩次。應用吡美莫司乳膏后，可立即使用潤膚劑。但是沐浴之后，可以在應用吡美莫司乳膏前使用潤膚劑。由于吡美莫司乳膏吸收量很少，對每日用藥量、用藥面積或治療持續(xù)時間沒有限制。兒童患者：嬰兒(3-23個月)、兒童(2-11歲)和青春期患者(12-17歲)的用藥劑量和方法與成人相同。老年患者：特應性皮炎很少發(fā)生于65歲及65歲以上的患者。在吡美莫司乳膏臨床試驗中，因該年齡組患者數(shù)量較少，目前尚不能確定療效是否與年輕患者存在差異。
【不良反應】吡美莫司乳膏應由對特應性皮炎局部用藥治療有臨床經驗的醫(yī)師開具處方。本品可在短期內用于治療特應性皮炎癥狀和體征，并可長期間歇使用預防病情加重。臨床試驗觀察結果支持吡美莫司乳膏用于長期間歇治療，時間可達12個月。本品治療應該從早期出現(xiàn)特應性皮炎的體征和癥狀開始。本品應僅用于特應性皮炎受累部位。本品應在疾病發(fā)作期盡可能的短期使用。體征和癥狀消失后，患者或護理者應停用本品。本品治療應具有間歇性、短期性且不可持續(xù)。如果用藥6周后病情仍然沒有緩解，或疾病有所加重，應停用吡美莫司乳膏，并考慮采用其它治療方法。成人患者：在受累皮膚局部涂一薄層毗美莫司乳膏，每日兩次，輕柔地充分涂擦患處。每處受累皮膚都應上藥，直至皮疹消退，方可停藥。吡美莫司乳膏可用于全身皮膚的任何部位，包括頭面部、頸部和皺褶部位，但不能用于粘膜。吡美莫司乳膏不宜用于封包療法(見[注意事項])。在長期應用吡美莫司乳膏治療特應性皮炎時，應在癥狀和體征一出現(xiàn)時即外用吡美莫司乳膏，以預防病情加劇。吡美莫司乳膏應每日外用兩次。應用吡美莫司乳膏后，可立即使用潤膚劑。但是沐浴之后，可以在應用吡美莫司乳膏前使用潤膚劑。由于吡美莫司乳膏吸收量很少，對每日用藥量、用藥面積或治療持續(xù)時間沒有限制。兒童患者：嬰兒(3-23個月)、兒童(2-11歲)和青春期患者(12-17歲)的用藥劑量和方法與成人相同。老年患者：特應性皮炎很少發(fā)生于65歲及65歲以上的患者。在吡美莫司乳膏臨床試驗中，因該年齡組患者數(shù)量較少，目前尚不能確定療效是否與年輕患者存在差異。
【禁忌】已知對吡美莫司、其他大環(huán)內酰胺類或者本品中其它任何賦形劑過敏者。
【注意事項】本品不建議用于先天性或獲得性免疫缺陷患者或因治療導致免疫抑制的患者。吡美莫司乳膏對皮膚局部免疫受損患者和皮膚惡性腫瘤患者的長期作用尚不明確，因此本品不能用于可能存在惡性腫瘤或癌前病變的皮膚部位。應避免在任何年齡組持續(xù)長期外用鈣調神經磷酸酶抑制劑(包括1%吡美莫司乳膏)，且應用僅限于特應性皮炎受累區(qū)域。吡美莫司乳膏不能用于急性皮膚病毒感染部位(單純皰疹、水痘)。吡美莫司乳膏對于臨床治療中感染的特應性皮炎治療的療效和安全性尚未得到評價，因此在用吡美莫司乳膏進行治療前，應清除治療部位的感染灶。特應性皮炎的患者易患淺表皮膚感染，包括皰疹性濕疹(Kaposi水痘樣疹)，吡美莫司乳膏治療可能導致皮膚單純皰疹病毒感染或皰疹性濕疹(表現(xiàn)為水皰和糜爛快速播散)發(fā)生的風險增加。當出現(xiàn)皮膚單純皰疹病毒感染時，應暫時中止在感染部位使用吡美莫司乳膏，待病毒感染清除后方可重新使用。重度特應性皮炎患者使用本品治療期間，皮膚細菌感染(膿皰病)風險可能增加。用吡美莫司乳膏治療時在用藥局部會發(fā)生輕度和一過性反應，如發(fā)熱和/或燒灼感。如果用藥局部反應嚴重，則應重新評價治療的風險/獲益比。應避免藥物接觸眼睛和粘膜。如果不慎用于這些部位，應徹底擦去乳膏，并/或用水沖洗。建議患者采取適當?shù)姆罆翊胧?，例如盡量減少在陽光下的時間、使用防曬產品，以及用適當衣物遮蓋皮膚(見[藥物相互作用])。本品含有活性成份吡美莫司，其為鈣調磷酸酶抑制劑。在器官移植患者中，系統(tǒng)給藥鈣調磷酸酶抑制劑后，長期全身暴露于較強免疫抑制中與罹患淋巴瘤和皮膚惡性腫瘤的風險增加有關。使用局部鈣調神經磷酸酶抑制劑包括吡美莫司乳膏患者已經報道惡性腫瘤病例，包括皮膚和其他類型的淋巴瘤以及皮膚癌(見[不良反應])。然而，使用本品治療特應性皮炎的患者中未發(fā)現(xiàn)有顯著的吡美莫司全身濃度。臨床試驗中，使用吡美莫司乳膏治療的1544例患者，共報告了14例淋巴結病的病例(0.9%)。通常這些病例與感染有關，并且在應用抗生素治療后能夠痊愈。這14例病例，絕大多數(shù)有明確病因，或者確認能夠痊愈。對使用吡美莫司乳膏出現(xiàn)淋巴結病的患者，應該明確出現(xiàn)淋巴結病的病因。如果沒有明確的病因，或者出現(xiàn)急性傳染性單核細胞增多癥，應該停止使用本品。應留意出現(xiàn)淋巴結病的患者，以保證其能夠痊愈。具有潛在較高全身系統(tǒng)暴露量風險的人群：尚沒有吡美莫司乳膏治療內塞頓綜合征(Netherton's syndrome)的研究。鑒于有可能潛在增加吡美莫司的系統(tǒng)吸收，因此不推薦將吡美莫司乳膏用于治療內塞頓綜合征(Netherton's syndrome)。由于尚沒有有關吡美莫司乳膏治療紅皮病患者的安全性報告，對這些患者不推薦采用本藥物進行治療。尚無吡美莫司乳膏用于封包療法的研究。不推薦采用封包療法。重度炎癥和/或皮膚損傷患者中，全身濃度可能更高。本品含有可能導致局部皮膚反應(例如接觸性皮炎)的十六醇和十八醇，可能會導致過敏反應和輕微局部刺激的苯甲醇。本品同樣含有可能導致皮膚刺激的丙二醇(E 1520)。對駕駛和操作機器的影響：吡美莫司對駕駛和操作機器能力的影響尚不明確。使用指導：吡美莫司乳膏可與潤膚劑合用(見[用法用量])。
【藥物相互作用】對吡美莫司乳膏和其它藥物可能存在的相互作用尚無系統(tǒng)評價。吡美莫司全部通過細胞色素酶P450 3A4代謝。由于外用時吸收很少，不太可能發(fā)生吡美莫司乳膏與其他系統(tǒng)用藥之間的相互作用(見[藥代動力學])。目前資料顯示吡美莫司乳膏可與抗生素、抗組胺藥和糖皮質激素(口服/鼻腔給藥/吸入)合用?；谄錁O低的吸收程度，本品不太可能與疫苗發(fā)生潛在的全身相互作用。然而這種相互作用尚未進行研究。因此，對于患有全身疾病患者，建議在非治療期間接種疫苗。在一項為期5年針對3-12個月患有輕度至中度特應性皮炎的嬰兒患者的研究中，使用吡美莫司乳膏或糖皮質激素的患者表現(xiàn)出正常的免疫應答成熟并產生針對疫苗抗原的有效免疫應答。尚未研究在接種疫苗部位出現(xiàn)局部反應期間涂用吡美莫司，故不推薦使用。目前尚無吡美莫司乳膏與特應性皮炎的免疫抑制療法(如∪VB、UVA、PUVA、硫唑嘌呤和環(huán)孢菌素A)聯(lián)合應用方面的經驗。吡美莫司乳膏在動物試驗中未發(fā)現(xiàn)光致癌性(見[藥理毒理])。但應用于人體的情況尚不清楚，因此在應用吡美莫司乳膏治療期間，應避免皮膚過度光暴露，包括日光、PUVA、UVA或UVB治療。使用吡美莫司乳膏的患者攝入酒精不久后，罕見有發(fā)生發(fā)紅、皮疹、燒灼感、瘙癢或腫脹(見[不良反應])。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠：吡美莫司乳膏用于妊娠婦女尚無足夠研究資料。動物試驗未顯示外用吡美莫司乳膏對胚胎/胎兒發(fā)育存在直接或間接的有害影響?？诜o藥的動物研究顯示該藥有生殖毒性(見[藥物毒理])。由于外用吡美莫司乳膏后吡美莫司吸收很少(見[藥代動力學])，因此對人體的潛在危害性有限。但是妊娠期應慎用吡美莫司乳膏。哺乳：尚未進行外用吡美莫司對乳汁分泌的影響的動物試驗研究。且尚未研究本品在哺乳期女性中的使用。局部應用吡美莫司乳膏后吡美莫司是否會分泌到乳汁中尚不明確。然而，由于局部使用吡美莫司乳膏后，吡美莫司吸收很少，(見[藥代動力學])，因此對人體的潛在危險性有限。但吡美莫司乳膏仍應慎用于哺乳婦女。如果哺乳婦女應用吡美莫司乳膏，請勿用于乳房部位，以免新生兒無意中經口攝入。生育能力：目前尚無吡美莫司對男性或女性生育能力影響的臨床數(shù)據(jù)(見[藥理毒理])。
【老年患者用藥】見[用法用量]。
【兒童用藥】見[用法用量]。
【藥理毒理】藥理作用：吡美莫司是親脂性抗炎性的子囊霉素巨內酰胺的衍生物，可選擇性地抑制前T細胞及巨噬細胞產生和釋放前炎癥細胞因子及介質。吡美莫司與macrophilin-12有高親和性，可抑制鈣調神經磷酸酶。因此，吡美莫司抑制T細胞的增殖，阻礙輔助T細胞1(TH1)和輔助T細胞2(TH2)的轉錄，從而抑制炎性細胞因子的釋放，例如白細胞介素-2、干擾素-γ、白細胞介素-4、白細胞介素-5、白細胞介素-10、腫瘤壞死因子-α和粒細胞-巨噬細胞集落因子。由特應性皮炎患者皮膚分離出輔助性T細胞的體外試驗表明，吡美莫司和他克莫司同樣可以有效抑制記憶性抗原反應。吡美莫司也可抑制由IgE激活的肥大細胞釋放細胞因子和炎癥介質。吡美莫司對角質細胞、成纖維細胞或內皮細胞的生長無影響。與糖皮質激素不同，吡美莫司不影響朗格罕氏細胞和人樹突狀單核細胞的分化、成熟、功能和增殖能力，因而其具有細胞選擇性作用。包括吡美莫司乳膏和他克莫司軟膏的不同局部用藥制劑的研究結果表明，吡美莫司乳膏具有和其他軟膏相似的透皮穿透性。但體外的研究結果提示，吡美莫司乳膏的皮膚穿透性低于糖皮質激素和他克莫司，因此與糖皮質激素和他克莫司相比，吡美莫司進入系統(tǒng)循環(huán)的藥量更低。在皮膚炎癥的動物模型局部或系統(tǒng)性用藥后，吡美莫司表現(xiàn)出強抗炎活性。在過敏性接觸性皮炎的豬模型中，外用吡美莫司與強效糖皮質激素丙酸氯氟美松和氟替卡松作用相當。接觸性皮炎的鼠類模型中，局部使用吡美莫司也可以抑制由刺激引起的炎癥反應。而且在可模擬出急性特應性皮炎的低血鎂無毛大鼠動物模型進行的試驗表明，局部應用和口服吡美莫司均可有效減少皮膚炎癥、瘙癢和并使組織病理學改變恢復正常。特應性皮炎的大鼠中，口服吡美莫司后抑制皮膚炎癥的作用比環(huán)孢菌素A強4倍，比他克莫司強2倍以上。與丙酸氯氟美松不同，局部使用吡美莫司不引起豬的皮膚萎縮，而且沒有漂白豬的皮膚和改變皮膚結構。吡美莫司對鼠的郎格罕氏細胞也無影響。相反，局部使用包括氫化可的松在內的糖皮質激素，會導致郎格罕氏細胞減少96-100%。應用0.1%倍他米松和1%吡美莫司的特應性皮炎患者的皮膚活檢的最新報告證實，雖然兩種藥物能明顯降低T細胞水平，但是使用0.1%的倍他米松3周后，可導致郎格罕氏細胞缺失，而使用1%的吡美莫司乳膏則不會出現(xiàn)此狀況。因此局部使用吡美莫司不會影響郎格罕氏/樹突狀細胞分化前T細胞成為效應性T細胞的功能，此功能對免疫系統(tǒng)的發(fā)育和特異性免疫活性的維持起到重要作用。與在皮膚炎癥模型上的效果相反，在系統(tǒng)免疫抑制模型和劑量比較的試驗中，吡美莫司對系統(tǒng)免疫抑制的能力低于他克莫司和環(huán)孢菌素A。大鼠皮下注射吡美莫司和和他克莫司后，吡美莫司抑制抗體生成的強度比他克莫司低48倍。皮下注射環(huán)孢菌素A和他克莫司都可抑制移植物抗宿主反應，其作用強度分別為吡美莫司的8倍和66倍。與環(huán)孢菌素A和他克莫司的作用相反，特應性皮炎的大鼠口服吡美莫司后，既不影響初級免疫反應，也不減少淋巴結的重量和細胞構成。試驗結果表明，局部使用吡美莫司對于皮膚具有很高的、選擇性的抗炎活性，且透皮吸收很少。與糖皮質激素不同，它選擇性作用于T細胞和肥大細胞，而不影響郎格罕氏/樹突狀細胞，不會導致皮膚萎縮，且更少的透皮吸收。與他克莫司不同，它透皮吸收極少，且對于系統(tǒng)免疫反應的影響很小。在動物的安全藥理學研究中，單次口服吡美莫司不影響基本的心肺功能。對中樞神經系統(tǒng)和內分泌參數(shù)(如：生長激素、催乳素、促黃體激素、睪酮、腎皮質酮)也沒有影響。由于吡美莫司是T細胞和肥大細胞產生和釋放的致炎細胞因子和介質的選擇性抑制劑，所以可以認為它對下丘腦垂體腎上腺皮質軸(HPA axis)無影響。毒理研究：遺傳毒性：Ames試驗、小鼠淋巴瘤LS178Y分析、中國倉鼠V79細胞染色體畸變試驗和小鼠微核試驗均未見本品有致突變或致裂變的潛在危險。生殖毒性：大鼠生殖毒性試驗中，口服劑量達到490mg/m2/天時，觀察到輕微的母體毒性、發(fā)情周期紊亂、植入后流產和窩仔數(shù)減少現(xiàn)象。該劑量水平相應的外推平均AUC(0-24)為1448ng·h/mL(相當于成人患者最大暴露量的至少63倍)。在劑量水平達到110mgm2/天，對生殖能力沒有影響。該劑量水平相應的外推平均AUC(0-24)為465ng·h/mL(相當于成人患者最大暴露量的至少20倍)。兔口服生殖毒性試驗中，在劑量水平達到72mg/m2/天時，觀察到了母體毒性，但沒有胚胎毒性或致畸性。該劑量水平相應的外推平均AUC(0-24)為147ng·h/mL(相當于成人患者最大暴露量的至少6倍)。在大鼠生殖能力和胎兒發(fā)育的試驗中，口服劑量達到45mg/kg/天(參照血藥濃度曲線下面積(AUC)，相當于患者最大推薦使用劑量的38倍)時，觀察到大鼠發(fā)情周期紊亂、植入后流產和胎仔數(shù)減少現(xiàn)象。劑量為10mg/kg/天(參照AUC，相當于患者最大推薦使用劑量的12倍)時，沒有觀察到對雌性大鼠生殖能力的影響。劑量達到45mg/kg/天(參照AUC，相當于患者最大推薦使用劑量的23倍)時，沒有觀察到對雌性大鼠生殖能力的影響，此劑量是本次試驗所使用的最高劑量。在第二次大鼠生殖能力和胎兒發(fā)育的試驗中，口服劑量達到45mg/kg/天(參照AUC，對于雄性大鼠相當于患者最大推薦使用劑量的123倍，對于雌性大鼠相當于192倍)時，觀察到雄性大鼠的睪丸和副睪重量、睪丸精子數(shù)和活動精子數(shù)的減少，雌性大鼠的發(fā)情期紊亂、黃體縮小和植入后流產。劑量達到10mg/kg/天(參照AUC，相當于患者最大推薦使用劑量的5倍)時，沒有觀察到對雌性大鼠生殖能力的影響。劑量為2mg/kg/天(參照AUC，相當于患者最大推薦使用劑量的0.7倍)時，沒有觀察到對雄性大鼠生殖能力的影響。一項經皮給藥生殖毒性試驗中，大鼠及兔分別給予最大劑量110mg/m2/天和用藥劑量36mg/m2/天時，沒有觀察到對母鼠或胎鼠的毒性作用。對于兔而言，該劑量相應的平均AUC(0-24)為24.8ng·h/mL，對于大鼠，不能計算出AUC。致癌性：一項為期2年的大鼠經皮給藥致癌性試驗中，使用1%吡美莫司乳膏劑量達到實際應用最高劑量110mg/m2/天時，沒有觀察到皮膚或全身性致癌作用。該劑量的平均AUC(0-24)為125ng·h/mL(相當于臨床試驗中所觀察到兒童患者最大暴露量的3.3倍)。在使用吡美莫司酒精溶液的小鼠皮膚致癌性試驗中，達到最大劑量12mg/m2/天時，沒有觀察到皮膚或其他器官腫瘤發(fā)生率增加。該劑量相應的平均AUC(0-24)為1040ng·h/mL(相當于臨床試驗中所觀察到兒童患者最大暴露量的27倍)。在使用1%吡美莫司乳膏的裸鼠皮膚致癌性試驗中，最大劑量達到30mg/m2/天時，與賦形劑處理的動物相比，沒有觀察到光化致癌作用。該劑量相應的平均AUC(0-24)為2100ng·h/mL(相當于臨床試驗中所觀察到兒童患者最大暴露量的55倍)。在小鼠口服致癌性試驗中，劑量達到135mg/m2/天時，與對照組相比，淋巴瘤發(fā)生率增加了13%，被認為與免疫抑制作用有關。該劑量相應的平均AUC(0-24h)為9821ng·h/mL(相當于臨床試驗中所觀察到兒童患者最大暴露量的258倍)。劑量為45mg/m2/天，相應的平均AUC(0-24h)為5059ng·h/mL時(相當于臨床試驗中所觀察到兒童患者最大暴露量的133倍)，沒有發(fā)現(xiàn)對免疫系統(tǒng)的影響或淋巴瘤發(fā)生。在大鼠口服致癌性試驗中，劑量達到110mg/m2/天時，沒有觀察到致癌作用。該劑量超過了最大耐受劑量，其相應的平均AUC(0-24h)為1550ng·h/mL(相當于臨床試驗中所觀察到兒童患者最大暴露量的41倍)。在為期39周的猴口服毒性試驗中，以15mg/kg/天的劑量開始給藥時，觀察到了劑量相關的IRLD(免疫抑制相關的淋巴增生障礙)。IRLD與淋巴隱病毒(LCV)和其他機會性感染有關。該劑量水平相應的平均AUC(0-24h)為1193ng·h/mL(相當于臨床試驗中所觀察到兒童患者最大暴露量的31倍)。在45mg/kg/天的劑量水平，相應的平均AUC(0-24h)為3945ng·h/mL(相當于臨床試驗中所觀察到兒童患者最大暴露量的104倍)，出現(xiàn)了IRLD，且伴有死亡/瀕死、進食和體重減少、繼發(fā)于藥物相關免疫抑制作用病理改變。停止給藥后，可觀察到動物康復和/或至少部分病癥逆轉。
【藥物過量】目前尚無吡美莫司乳膏用藥過量的經驗。尚沒有誤服吡美莫司乳膏的報道。
【藥代動力學】動物試驗資料：在小型豬單次皮膚給藥(半封包22小時)后，吡美莫司的生物利用度是0.03%。在皮膚用藥部位，放射性物質標記的藥物活性成分相關物質的量，持續(xù)10天沒有明顯改變。人體研究資料：成人的吸收情況：對12名患有特應性皮炎的成人患者進行了吡美莫司系統(tǒng)吸收情況的研究。患者每日使用吡美莫司乳膏兩次，為期3周。受累皮膚面積(BSA)范圍為15-59%。結果顯示77.5%的吡美莫司血藥濃度低于0.5ng/mL(可檢測到的最低值LoQ)，99.8%的吡美莫司血藥濃度低于1ng/mL。僅在一名患者測得吡美莫司的最高血藥濃度為1.4ng/mL。40名成人患者使用吡美莫司乳膏治療1年，初始受累皮膚面積為14-62%，98%的患者吡美莫司血藥濃度持續(xù)保持在低水平，大多數(shù)低于0.5ng/mL。測得的最高血濃度為0.8ng/mL，僅見于治療第6周的兩名患者。在12個月的治療中，患者的血藥濃度均無升高。在8名成人特應性皮炎患者中每日至少三次測定AUC水平，AUC(o-12h)的值為2.5-11.4ng·h/mL。嬰兒、兒童和青少年的吸收情況：在58名年齡為3個月至14歲的兒科患者中進行了吡美莫司的系統(tǒng)吸收情況的研究，患者受累皮膚面積為10-92%，每日兩次使用吡美莫司乳膏，為期3周，58名患者中的5名患者(8.6%)(包括2名3-6個月的患者和3名6-12個月的患者)因治療需要使用長達1年。在此組患者中，吡美莫司血藥濃度持續(xù)較低，且與皮疹的面積或治療時間無關。血藥濃度變化范圍與成人患者相似。大約67%患者的吡美莫司血液樣本低于0.5ng/mL，93%低于2ng/mL(3-23個月齡)。在3-6個月年齡組，31%的血液樣本中吡美莫司濃度低于0.5ng/mL，90%低于2ng/mL，僅在一名患者樣本中觀察到最高的血藥濃度為4.14ng/mL，懷疑靜脈穿刺過程中有污染。在6-12個月年齡組，66%的血液樣本中吡美莫司濃度低于0.5ng/mL，90%低于2.0ng/mL，僅在一名患者樣本中觀察到最高的血藥濃度為2.6ng/mL。在12-24個月年齡組，80%的血液樣本中吡美莫司濃度低于0.5ng/mL，97%低于2.0ng/mL，僅在一名患者樣本中觀察到最高的血藥濃度為2.0ng/mL。在5名治療時間長達1年的兒童中(2名3-6個月以及3名6-12個月的患者)，血藥濃度持續(xù)較低，最高的血藥濃度為1.94ng/mL，僅見于一名3-6個月的患者。在12個月的治療期間，所有患者的血藥濃度均無升高。在兒童和青少年的所有樣本中(2-14歲)，68%的吡美莫司血液濃度低于0.5ng/mL，99%低于2.0ng/mL，在一名患者樣本中觀察到最高的血藥濃度為2.0ng/mL。8名年齡為2-14歲的患者每日至少測定三次血藥濃度，觀察到的AUC(o-12h)范圍為5.4-18.8ng·h/mL。AUC變化范圍在受累面積小于40%的患者和受累面積大于等于40%的患者相當。在臨床藥理學研究中，治療的最大受累皮膚體表面積為92%，在Ⅲ期臨床試驗中治療的最大受累皮膚體表面積達100%?？诜幋鷦恿W數(shù)據(jù)的比較：在牛皮癬患者口服吡美莫司的試驗中，服用劑量范圍從每天5mg一次到每天30mg兩次，持續(xù)4周，所有劑量包括高劑量耐受性良好，沒有明顯的不良反應事件報告。體檢、生命體征和試驗室(包括腎)安全性指標也未觀察到明顯的變化。高劑量下AUC(o-12)的值為294.9ng·h/mL。該暴露量比成人和兒童特應性皮炎患者局部使用吡美莫司乳膏每天兩次，持續(xù)3周時的最大系統(tǒng)暴露量(AUC(o-12b)分別為11.4ng·h/mL，18.8ng·h/mL)分別高26倍和16倍。分布、代謝和排泄：與皮膚選擇性作用機理一致，吡美莫司外用后血藥濃度極低。因此，局部用藥后無法測定吡美莫司的代謝。體外的血漿蛋白結合試驗的結果表明，血漿中99.6%的吡美莫司與血漿蛋白結合。血漿中的吡美莫司主要和不同的脂蛋白結合。健康受試者單次口服放射標記的吡美莫司后，原型吡美莫司為血中主要活性成份，另有許多具有中等極性的次要代謝產物，可能是氧脫甲基化和氧化產物。在人皮膚的體外研究中未發(fā)現(xiàn)吡美莫司的代謝。放射標記的吡美莫司主要通過糞便排出(78.4%)，只有一小部分(2.5%)通過尿液排出?？偟钠骄派湫晕镔|檢測率是80.9%。尿液中檢測不到原藥，糞便中僅測得不足1%是原型吡美莫司。
【貯藏】遮光，密封，在25℃以下保存，不得冷凍。
【生產廠家】海南皇隆制藥股份有限公司
【藥品上市許可持有人】海南皇隆制藥股份有限公司
【批準文號】國藥準字H20254613
【生產地址】海南省?？趪腋咝录夹g產業(yè)開發(fā)區(qū)藥谷三橫路8號
【藥品本位碼】86905781000891