近日，美國食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）已批準Rubraca®（rucaparib，蘆卡帕尼）擴大適應(yīng)癥，使其可用于治療攜帶有害BRCA基因突變（胚系或體細胞突變）、且既往接受過雄激素受體導(dǎo)向治療的轉(zhuǎn)移性去勢抵抗性前列腺癌（mCRPC）成年患者。

rucaparib屬于聚腺苷二磷酸核糖聚合酶（PARP）抑制劑，通過“合成致死”原理發(fā)揮作用。BRCA基因是DNA雙鏈斷裂修復(fù)的關(guān)鍵基因，當該基因發(fā)生有害突變時，腫瘤細胞依賴PARP介導(dǎo)的單鏈斷裂修復(fù)維持存活。rucaparib可選擇性抑制PARP酶活性，阻斷這一修復(fù)途徑，導(dǎo)致BRCA突變腫瘤細胞因DNA損傷累積而凋亡，且對正常細胞影響較小。

推薦劑量為每日口服兩次，每次600mg（相當于兩片300mg片劑），可隨餐或空腹服用，每日總劑量為1200mg。持續(xù)用藥直至疾病進展或出現(xiàn)不可接受的毒性。

前列腺癌是美國男性中最常見的癌癥，預(yù)計2025年將新增313,780例病例。約10%至20%的患者會在確診后五年內(nèi)進展為去勢抵抗性前列腺癌（mCRPC），這是一種無法治愈的疾病。絕大多數(shù)患者在確診時已發(fā)生轉(zhuǎn)移，或在兩年內(nèi)出現(xiàn)轉(zhuǎn)移。