第一三共2025年12月25日宣布,其與阿斯利康聯(lián)合開發(fā)的重磅HER2 ADC藥物「德曲妥珠單抗」(優(yōu)赫得®/Enhertu)又一項新適應癥在國內獲批上市,用于HR陽性、HER2低表達(IHC 1+或IHC 2+/ISH-)或HER2超低表達(IHC 0,伴膜染色)乳腺癌成人患者。
乳腺癌是德曲妥珠單抗的主戰(zhàn)場。繼HER2陽性乳腺癌(2L+)、HER2低表達乳腺癌之后,本次獲批將德曲妥珠單抗的適用范圍擴大到了更前線,且可適用于HER2超低表達的新患者群體。
德曲妥珠單抗(T-DXd)是第一三共基于其專有的DXd抗體偶聯(lián)藥物技術平臺開發(fā)的新一代HER2靶向ADC。該技術平臺采用可裂解四肽連接子將抗HER2單克隆抗體與拓撲異構酶I抑制劑有效載荷(依喜替康衍生物DXd)精準偶聯(lián),形成了獨特的藥物結構優(yōu)勢。抗體部分能夠特異性識別并結合腫瘤細胞表面HER2受體,通過內吞作用將細胞毒性載荷直接遞送至腫瘤細胞內部;連接子在溶酶體蛋白酶作用下裂解,釋放的DXd載荷可穿透細胞膜,發(fā)揮強大的旁觀者效應,殺傷鄰近HER2表達異質性腫瘤細胞,克服了傳統(tǒng)ADC僅能作用于高表達HER2細胞的局限。


