鹽酸表柔比星注射液價格對比 50mg

產(chǎn)品名稱：鹽酸表柔比星注射液
包裝規(guī)格：25ml:50mg 產(chǎn)品劑型：注射劑包裝單位：瓶/盒
批準文號：國藥準字HJ20181179 藥品本位碼：86979174000386
生產(chǎn)廠家：奧地利Fareva Unterach GmbH
商品條碼：本商品條碼暫未收錄，請聯(lián)系在線藥師提交條碼
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￥1020.00 鹽酸表柔比星注射液處方藥

共 8 個商家銷售規(guī)格：5ml:10mg 注射劑
批準文號：國藥準字H20213436
生產(chǎn)廠家：山東新時代藥業(yè)有限公司

￥180.00 鹽酸表柔比星注射液處方藥

共 2 個商家銷售規(guī)格：5ml:10mg 注射劑
批準文號：國藥準字HJ20181178
生產(chǎn)廠家：奧地利Fareva Unterach GmbH

【警示】處方藥須憑處方在藥師指導(dǎo)下購買和使用！
【產(chǎn)品名稱】鹽酸表柔比星注射液
【規(guī)格】25ml:50mg
【主要成份】鹽酸表柔比星。輔料：氯化鈉，稀鹽酸，注射用水。
【性狀】本品為紅色澄明溶液。
【功能主治/適應(yīng)癥】
用于治療白血病、惡性淋巴瘤、多發(fā)性骨髓瘤、乳腺癌、肺癌、軟組織肉瘤、胃癌、結(jié)腸直腸癌、卵巢癌等。
【用法用量】本品僅適用于靜脈內(nèi)給藥。禁止通過口服、皮下、肌內(nèi)或鞘內(nèi)等途徑給藥。靜脈給藥：建議先注入生理鹽水檢查輸液管通暢性及注射針頭確實在靜脈，之后再經(jīng)此通暢的輸液管給藥。操作過程中應(yīng)謹慎，避免外滲。如果發(fā)生外滲，應(yīng)立即停止給藥。輸注溶液將采用0.9%氯化鈉或5%葡萄糖溶液制備。不能使用堿性輸注溶液(如碳酸氫溶液)稀釋。常規(guī)劑量：表柔比星單獨給藥時，成人推薦劑量為按體表面積一次60-90mg/m2，應(yīng)靜脈注射給藥。根據(jù)患者血象和骨髓功能，可間隔21天重復(fù)使用。如果患者出現(xiàn)毒性體征，包括嚴重的中性粒細胞減少癥/中性粒細胞減少性發(fā)熱和血小板減少癥(可能在第21日仍持續(xù)存在)，可能需要進行劑量調(diào)整，或推遲后續(xù)給藥時間。高劑量：高劑量單藥治療可用于治療肺癌，應(yīng)遵循以下的給藥方案：小細胞肺癌(既往未接受過治療)：第1天，120mg/m2，3周一次。采用高劑量治療方案時，可通過3-5分鐘靜推，或30分鐘靜脈輸注。乳腺癌：用于輔助治療淋巴結(jié)陽性的早期乳腺癌患者時，劑量范圍為100mg/m2(第1天，單次給藥)至120mg/m2(第1天和第8天，分兩次給藥)靜脈注射，3-4周一次，并建議與注射用環(huán)磷酰胺和5-氟尿嘧啶和口服他莫昔芬聯(lián)用。下表所示為表柔比星單藥治療或聯(lián)合化療治療各種腫瘤的常用劑量：【腫瘤適應(yīng)證--表柔比星劑量(mg/m2)a】晚期卵巢癌--單藥：60–90，聯(lián)合治療：50–100。胃癌--單藥：60–90，聯(lián)合治療：50。小細胞肺癌--單藥：120，聯(lián)合治療：120。a通常在每個周期的第1天一次單獨給藥，或在第1、2和3天分次給藥，可間隔21天重復(fù)使用。聯(lián)合治療：如果表柔比星與其他細胞毒性藥物聯(lián)用，應(yīng)相應(yīng)地減少表柔比星的藥量。表柔比星的常用劑量請參見上表。本品體外溶血試驗結(jié)果表明本品具有溶血特性，給藥時注意緩慢給藥或緩慢點滴并嚴密監(jiān)測血象。特殊人群用藥：肝功能不全：肝臟為表柔比星的主要代謝消除途徑，肝功能不全可降低本品的清除率，引起藥物毒性增加。在肝功能不全患者中，應(yīng)根據(jù)血清膽紅素水平減少藥量，如下表所示：【血清膽紅素水平--劑量減少】24-51μmol/l(1.4～3mg/100ml)或BSP滯留量9～15%：50%；＞51μmol/l(＞3mg/100ml)或BSP滯留量大于15%：75%。腎功能不全：由于通過腎臟系統(tǒng)排泄表柔比星的量有限，輕、中度腎功能損害患者通常無需減少劑量。但是，對于血清肌酐水平＞5mg/dL的患者，可能需要進行劑量調(diào)整。骨髓功能不良：對于因既往化療或放療、年齡或腫瘤骨髓浸潤導(dǎo)致骨髓功能受損的患者，建議減少表柔比星的用藥劑量(即常規(guī)劑量的60-75mg/m2，高劑量的105-120mg/m2)。每個療程的總量可分2-3天連續(xù)給藥。
【不良反應(yīng)】表柔比星治療期間觀察到并報告了下列不良反應(yīng)，發(fā)生率分類如下：非常常見(≥1/10)；常見(≥1/100至＜1/10)；不常見(≥1/1，000至＜1/100)；罕見(≥1/10，000至＜1/1，000)；非常罕見(＜1/10，000)；不詳(無法根據(jù)可用的數(shù)據(jù)估算)。預(yù)計超過10%的治療患者會出現(xiàn)不良反應(yīng)。最常見的不良反應(yīng)包括：骨髓抑制、胃腸道副作用、厭食、脫發(fā)和感染。如下表所示?！鞠到y(tǒng)器官分類--頻率--不良反應(yīng)】感染和侵擾--常見：感染；不詳：膿毒性休克、膿毒癥和肺炎。良性，惡性和非特異性腫瘤(包括囊腫和息肉)--罕見：急性淋巴細胞白血病、急性髓性白血病。血液與淋巴系統(tǒng)疾病--非常常見：骨髓抑制(白細胞減少癥、粒細胞減少癥和中性粒細胞減少癥、貧血和發(fā)熱性中性粒細胞減少癥)；不常見：血小板減少癥；不詳：骨髓抑制引起的出血和組織缺氧。免疫系統(tǒng)疾病--罕見：過敏反應(yīng)。代謝及營養(yǎng)疾病--常見：厭食和脫水；罕見：高尿酸血癥。神經(jīng)系統(tǒng)疾病--罕見：頭暈。眼部疾病--不詳：結(jié)膜炎、角膜炎。心臟疾病--罕見：充血性心力衰竭(呼吸困難；水腫、肝腫大、腹水、肺水腫、胸腔積液、奔馬律)、心臟毒性(例如，心電圖異常、心律失常、心肌病)、室性心動過速、心動過緩、房室傳導(dǎo)阻滯和束支傳導(dǎo)阻滯。血管疾病--常見：熱潮紅；不常見：靜脈炎和血栓性靜脈炎；不詳：休克、血栓栓塞(包括肺栓塞)。胃腸道疾病--常見：粘膜炎、食管炎、口腔炎、嘔吐、腹瀉和惡心；不詳：口腔粘膜糜爛、口腔潰瘍、口腔疼痛、粘膜燒灼感、口腔出血和口腔黏膜色素沉著。皮膚及皮下組織疾病--非常常見：脫發(fā)；罕見：蕁麻疹；不詳：局部毒性、皮疹、瘙癢、皮膚變化、紅斑、潮紅、皮膚和指甲色素沉著過度、光敏性、照射皮膚過敏(放射治療回憶反應(yīng))。腎和泌尿系統(tǒng)疾病--非常常見：給藥以后尿色變紅1-2天。生殖系統(tǒng)及乳腺疾病--罕見：閉經(jīng)、精子缺乏。全身疾病及給藥部位疾病--常見：注射部位紅斑；罕見：不適、虛弱、發(fā)熱、寒戰(zhàn)；不詳：靜脈硬化、局部疼痛、重度蜂窩織炎、給藥時溢出靜脈造成組織壞死。檢查--罕見：轉(zhuǎn)氨酶水平變化；未知：左心室射血分數(shù)無癥狀性下降。
【禁忌】-對本品任何成分過敏，或?qū)ζ渌飙h(huán)類藥物或蒽二酮類藥物過敏。-哺乳期。-持續(xù)性的骨髓抑制。-患者既往接受過表柔比星和/或其他蒽環(huán)藥物或蒽二酮類藥物，總量已經(jīng)達到最大安全劑量。-心肌病、不穩(wěn)定型心絞痛、近期心肌梗塞或嚴重心律失常。-急性全身性感染。-嚴重肝功能不全。
【注意事項】一般原則：表柔比星必須在有使用細胞毒藥物經(jīng)驗的醫(yī)生指導(dǎo)下使用。表柔比星開始治療前，患者應(yīng)已從之前的細胞毒藥物治療的急性毒性反應(yīng)(如口腔炎、中性粒細胞減少癥、血小板減少癥和全身性感染)中恢復(fù)。在治療前必須測定各項實驗室參數(shù)和心功能。使用高劑量表柔比星治療(例如，≥90mg/m2，3-4周重復(fù)一次)導(dǎo)致的不良事件通常與標準劑量(＜90mg/m2，3-4周重復(fù)一次)治療中所見到的類似，中性粒細胞減少癥及口腔炎/黏膜炎的嚴重程度可能會增加。采用高劑量表柔比星治療時需要特別關(guān)注由于嚴重骨髓抑制導(dǎo)致的臨床并發(fā)癥。心臟毒性：使用蒽環(huán)類藥物有發(fā)生心臟毒性的風險，表現(xiàn)為早期(即急性)或晚期(即遲發(fā))事件。早期(即急性)事件：表柔比星的早期心臟毒性主要包括竇性心動過速和/或心電圖(ECG)異常，如非特異性ST-T波改變?？焖傩孕穆墒С?，包括室性早搏和室性心動過速、心動過緩，以及房室和束支傳導(dǎo)阻滯都有報道。這些不良事件通常對后續(xù)的遲發(fā)性心臟毒性的發(fā)生并無預(yù)示作用，很少有臨床意義，而且通常無需為此停止表柔比星的治療。晚期(即遲發(fā))事件：遲發(fā)性心臟毒性通常發(fā)生在表柔比星治療過程的后期，或者發(fā)生在治療終止后的2至3個月。但也有報道在治療結(jié)束后數(shù)月到數(shù)年出現(xiàn)的遲發(fā)性事件。遲發(fā)性心肌病可表現(xiàn)為左心室射血分數(shù)(LVEF)降低和/或充血性心力衰竭(CHF)的癥狀和體征，如呼吸困難、肺水腫、墜積性水腫、心臟肥大、肝腫大、少尿、腹水、胸腔積液和奔馬律。蒽環(huán)類藥物引起的最嚴重的心肌病為危及生命的充血性心力衰竭，表現(xiàn)為累積性的劑量限制性毒性。累積總劑量超過900mg/m2時，發(fā)生CHF的風險會迅速增加。只有在極端小心的情況下才可超過該劑量。在使用表柔比星治療前，需要進行心臟功能的評估，而且在整個治療期間需要監(jiān)測心臟功能，以盡可能地減少發(fā)生嚴重心臟功能損害的風險。在治療期間定期監(jiān)測左室射血分數(shù)(LVEF)，一旦出現(xiàn)心臟功能損害的表現(xiàn)應(yīng)立即停用表柔比星，可減小心臟毒性發(fā)生的風險?？梢赃\用多通道核素血管造影術(shù)(MUGA)或者超聲心動圖(ECHO)對心臟功能進行反復(fù)的量化評估(對LVEF的評估)。推薦在基線的時候進行心電圖、MUGA掃描或者ECHO檢查，這尤其適合于那些具有高危風險因素的患者。應(yīng)反復(fù)進行MUGA掃描或ECHO檢查以評估左室射血分數(shù)，尤其是在使用高累積劑量蒽環(huán)類藥物時。這種評估方法在隨訪期間也應(yīng)堅持使用?？紤]到發(fā)生心肌病的風險，表柔比星累積劑量只能在特別謹慎的情況下超過900mg/m2。發(fā)生心臟毒性的風險因素包括活動性或非活動性心血管疾病、目前或既往接受過縱膈/心臟周圍區(qū)域的放射治療、之前用過其他蒽環(huán)類藥物或者蒽二酮藥物、同時使用其他抑制心肌收縮功能的藥物或者具有心臟毒性的藥物(例如曲妥珠單抗)(見藥物相互作用)，老年患者風險增加。在接受曲妥珠單抗單藥治療，或聯(lián)合蒽環(huán)類藥物(如表柔比星)治療的患者中，已有心力衰竭(紐約心臟病學(xué)會[NYHA]Ⅱ-Ⅳ級)的報道。心衰的嚴重程度為中度到重度，并且已有死亡報道。目前除非在控制良好的臨床試驗中患者的心功能得到監(jiān)測，否則蒽環(huán)類藥物包括表柔比星不能與曲妥珠單抗同時使用?；颊咴谕Ｖ故褂幂飙h(huán)類藥物之后接受曲妥珠單抗，也可能會增加發(fā)生心臟毒性的風險，但該風險低于曲妥珠單抗與蒽環(huán)類藥物合并使用時所產(chǎn)生的風險。由于曲妥珠單抗的半衰期大約為28-38天，因此在停止曲妥珠單抗治療后在血液循環(huán)中可以持續(xù)至27周?；颊咴谕Ｖ故褂们字閱慰怪蠼邮茌飙h(huán)類藥物(如表柔比星)，也可能會增加發(fā)生心臟毒性的風險。因此，如果可能，醫(yī)師應(yīng)該在停用曲妥珠單抗之后最長27周內(nèi)避免使用以蒽環(huán)類藥物為基礎(chǔ)的治療。如果在該時間之前需要使用蒽環(huán)類藥物(如表柔比星)，須密切監(jiān)測心臟功能。如果患者在停止使用表柔比星之后接受曲妥珠單抗治療期間出現(xiàn)了癥狀性心力衰竭，則應(yīng)予以標準藥物進行對癥治療。對接受高累積劑量表柔比星及具有風險因素的患者應(yīng)進行嚴格的心臟功能的監(jiān)測。然而，無論是否存在心臟毒性危險因素，在累積劑量較低時，仍有可能發(fā)生心臟毒性。表柔比星和其它蒽環(huán)類或蒽二酮類藥物的毒性作用可能會疊加。血液學(xué)毒性：與其它細胞毒性藥物一樣，表柔比星也能導(dǎo)致骨髓抑制。使用表柔比星前及每個周期都應(yīng)進行血液學(xué)檢查，包括白細胞(WBC)計數(shù)。劑量依賴性的、可逆的白細胞減少癥和/或粒細胞減少癥(中性粒細胞減少癥)是表柔比星主要的血液學(xué)毒性，并且是表柔比星最常見的急性劑量限制性毒性。白細胞減少癥和中性粒細胞減少癥在高劑量給藥方案時通常更嚴重，一般在用藥后的10至14天達到最低點。此毒性通常為一過性，大部分患者的白細胞/中性粒細胞計數(shù)會在21天內(nèi)恢復(fù)至正常范圍。也可能會發(fā)生血小板減少和貧血。嚴重骨髓抑制的臨床表現(xiàn)包括發(fā)熱、感染、膿毒血癥/敗血癥、感染性休克、出血、組織缺氧、甚至死亡。繼發(fā)性白血?。河袌髮?dǎo)在使用蒽環(huán)類藥物包括表柔比星治療的患者中出現(xiàn)了繼發(fā)性白血病，可伴或不伴白血病前期癥狀。下列情況下出現(xiàn)繼發(fā)性白血病更為常見：當與作用機制為破壞DNA結(jié)構(gòu)的抗腫瘤藥物聯(lián)合使用時，或與放療聯(lián)合時，或患者既往多次使用細胞毒藥物時，或者蒽環(huán)類藥物治療劑量增加時。此類白血病的潛伏期通常為1～3年。胃腸道：表柔比星會引起嘔吐反應(yīng)。口腔炎/粘膜炎通常會發(fā)生在給藥后的早期，如果情況嚴重，幾天后可能會進展為粘膜潰瘍。絕大多數(shù)的患者在治療的第三周得以恢復(fù)。肝功能：表柔比星主要通過肝膽系統(tǒng)清除。在用藥前及用藥過程中需對血清總膽紅素水平和AST進行評估。膽紅素或AST升高的患者可能出現(xiàn)藥物清除減慢，總體毒性增加。建議這些患者減量(參見[用法用量])。有嚴重肝功能損害的患者不能接受表柔比星的治療。腎功能：在用藥前及用藥過程中需對血清肌酐進行評估。對于血清肌酐＞5mg/dL的患者，需要對劑量進行調(diào)整(參見[用法用量])。注射部位反應(yīng)小靜脈注射或者反復(fù)注射同一靜脈可能造成靜脈硬化，按照推薦的給藥流程操作可以盡可能的減少注射部位靜脈炎/血栓性靜脈炎的發(fā)生。外滲：表柔比星靜脈注射時發(fā)生外滲會導(dǎo)致局部疼痛、嚴重組織損傷(發(fā)皰、嚴重的蜂窩組織炎)和壞死。注射時一旦發(fā)生藥液外滲的癥狀和體征，應(yīng)立即停止注射。立即使用特殊治療(例如，右丙亞胺)可避免或降低蒽環(huán)類藥物外滲的不良反應(yīng)。冷卻用藥部位并使之保持涼爽，使用透明質(zhì)酸和二甲亞砜(DMSO)可緩解疼痛。由于數(shù)周后可能會出現(xiàn)壞死，后續(xù)治療期間應(yīng)對患者進行嚴密監(jiān)測。一旦發(fā)生藥液外滲，應(yīng)與整形外科醫(yī)生會診討論行切除術(shù)的可能性。其它：與其他細胞毒性藥物一樣，使用表柔比星的患者有發(fā)生血栓性靜脈炎、血栓栓塞，包括肺栓塞(其中有些是致命的)的報道。腫瘤溶解綜合征：使用表柔比星可能會導(dǎo)致高尿酸血癥，其原因是伴隨藥物誘導(dǎo)的腫瘤細胞的迅速崩解而產(chǎn)生過度的嘌呤分解代謝(腫瘤溶解綜合征)。因此在初始治療開始后需要監(jiān)測血尿酸、鉀、鈣、磷和肌酐的情況。水化、堿化尿液、預(yù)防性使用別嘌呤醇以預(yù)防高尿酸血癥的出現(xiàn)，從而盡可能的減少腫瘤溶解綜合癥的發(fā)生。免疫抑制劑效應(yīng)/感染易感性增加：對于接受化療藥物包括表柔比星而導(dǎo)致免疫妥協(xié)的患者接種活疫苗或者減毒活疫苗可能會產(chǎn)生嚴重甚至致命的感染。正在接受表柔比星的患者應(yīng)該避免接種活疫苗。可以接種死疫苗或者滅活疫苗，但是對這些疫苗的免疫應(yīng)答可能會降低。生殖系統(tǒng)：表柔比星可引起遺傳毒性。接受表柔比星治療的男性和女性患者都應(yīng)采用適當?shù)谋茉写胧?。對于治療結(jié)束后想要生小孩的患者，建議其在適當時接受遺傳咨詢。
【藥物相互作用】1.表柔比星可與其他抗腫瘤藥物合用，但表柔比星用量應(yīng)減低，因為可能出現(xiàn)毒性作用疊加，特別是骨髓、血液學(xué)和胃腸道的毒性作用。聯(lián)合用藥時，不得在同一注射器內(nèi)混合使用。2.表柔比星不可與肝素混合注射，因為二者化學(xué)性質(zhì)不配伍，在一定濃度時會發(fā)生沉淀反應(yīng)。3.表柔比星主要在肝臟代謝，伴隨治療中任何能引起肝功能改變的藥物將會影響表柔比星的代謝、藥動、療效和/或毒性。4.在表柔比星給藥前使用紫杉醇類藥物會引起表柔比星藥物原形及代謝物血藥濃度升高，其中代謝物既沒有活性也沒有毒性。當紫杉醇或多西紫杉醇類藥物和表柔比星聯(lián)合用藥時，先給表柔比星則對其藥代動力學(xué)沒有影響。5.右維拉帕米可能改變鹽酸表柔比星的藥代動力學(xué)從而導(dǎo)致骨髓抑制作用增加。6.除非患者的心功能得到嚴密的監(jiān)測，否則蒽環(huán)類藥物包括表柔比星不能與其他具有心臟毒性的藥物同時使用。患者在停止使用其他具有心臟毒性的藥物，特別是具有長半衰期的藥物例如曲妥珠單抗之后接受蒽環(huán)類藥物可能也會增加發(fā)生心臟毒性的風險。由于曲妥珠單抗的半衰期大約為28-38天，因此在停止曲妥珠單抗治療后在血液循環(huán)中可以持續(xù)至27周?；颊咴谕Ｖ故褂们字閱慰怪蠼邮茌飙h(huán)類藥物(如表柔比星)，也可能會增加發(fā)生心臟毒性的風險。因此，如果可能，醫(yī)師應(yīng)該在停用曲妥珠單抗之后最長27周內(nèi)避免使用以蒽環(huán)類藥物為基礎(chǔ)的治療。如果在該時間之前需要使用蒽環(huán)類藥物(如表柔比星)，須密切監(jiān)測心臟功能。7.正在接受表柔比星的患者應(yīng)該避免接種活疫苗。可以接種死疫苗或者滅活疫苗，但是對這些疫苗的免疫應(yīng)答可能會降低。8.在表柔比星前使用紫杉醇會增加表柔比星和其代謝物的血漿濃度，但其代謝物既不具有毒性也不具有活性。在紫杉醇前使用表柔比星時，紫杉醇或多西他賽同時給藥不會影響表柔比星的藥代動力。如果錯開兩種藥物的用藥時間，則可考慮使用聯(lián)合用藥。表柔比星與紫杉醇靜滴之間應(yīng)至少間隔24小時。9.西咪替丁能增加表柔比星的曲線下面積(AUC)達50%，因此在使用鹽酸表柔比星時應(yīng)停用西咪替丁。10.奎寧可能加速表柔比星從血液向組織轉(zhuǎn)移的初始分布，并且可能對表柔比星的紅細胞分布系數(shù)產(chǎn)生影響。11.同時使用干擾素α2b可能會縮短表柔比星的終末消除半衰期并降低總清除率。12.既往或同時使用會影響骨髓功能的藥物可能會顯著干擾骨髓造血功能(例如，細胞生長抑制劑、磺胺類藥物、氯霉素、二苯乙內(nèi)酰脲、氨基比林衍生物、抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物)。13.在接受蒽環(huán)類藥物和右丙亞胺聯(lián)合治療的患者中，骨髓抑制效應(yīng)可能增加。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】生育力：鹽酸表柔比星可誘導(dǎo)人精子染色體損傷。男性患者接受鹽酸表柔比星治療必須使用有效的避孕措施，如果合適，尋求精子保存以防不可逆的不孕癥可能。鹽酸表柔比星可能導(dǎo)致絕經(jīng)前婦女閉經(jīng)或過早絕經(jīng)。懷孕：育齡婦女在治療期間應(yīng)該避免懷孕和/或應(yīng)該使用有效的避孕措施。動物試驗提示表柔比星可能會導(dǎo)致胎兒損傷。如果孕期使用鹽酸表柔比星或在治療期間懷孕，患者應(yīng)獲悉該產(chǎn)品對胎兒的潛在危害。尚沒有進行懷孕婦女的臨床試驗。妊娠期不應(yīng)使用鹽酸表柔比星除非證明潛在利益大于胎兒潛在危險。哺乳：尚不清楚鹽酸表柔比星是否通過人類乳汁分泌?？紤]因許多其他藥物，包括其他蒽環(huán)類藥物可通過乳汁分泌，同時考慮鹽酸表柔比星潛在的對乳兒的嚴重不良反應(yīng)，哺乳期禁用本品。
【老年患者用藥】老年用藥尚不明確。
【兒童用藥】兒童用藥尚不明確。
【藥理毒理】藥理作用：表柔比星是一種蒽環(huán)類細胞毒性藥物。表柔比星抗腫瘤機制尚不完全清楚。表柔比星的抗細胞增殖和細胞毒性作用可能源于多種作用機制。表柔比星的平面環(huán)嵌入堿基對之間，從而與DNA結(jié)合，形成復(fù)合物，進而抑制核酸(DNA和RNA)和蛋白質(zhì)的合成。這個嵌入過程還能引發(fā)拓撲異構(gòu)酶Ⅱ裂解DNA，產(chǎn)生殺細胞作用。表柔比星還可抑制DNA解鏈酶的活性，阻止酶引起的DNA雙鏈解鏈，干擾復(fù)制和轉(zhuǎn)錄。表柔比星還可通過產(chǎn)生細胞毒性自由基，參與氧化/還原反應(yīng)。表柔比星對多種已確定的鼠源性、人源性細胞系和人體腫瘤的原代培養(yǎng)物都有體外細胞毒性作用。同時，它對鼠源性腫瘤和無胸腺小鼠的人癌癥異種移植物(包括乳腺癌)也有體內(nèi)抗腫瘤作用。毒理研究：遺傳毒性：Ames試驗結(jié)果顯示，無論代謝活化與否，表柔比星均可引起細菌突變；對V79中國倉鼠肺成纖維細胞進行HGPRT試驗，在未代謝活化的條件下表柔比星有致突變作用，在代謝活化的條件下沒有致突變作用；在人淋巴細胞染色體畸變試驗中，無論代謝活化與否，表柔比星都顯示出誘裂變作用。小鼠骨髓染色體畸變體內(nèi)試驗中，表柔比星也顯示出誘裂變作用。生殖毒性：在大鼠生殖力試驗中，雄性大鼠連續(xù)9周每天給予表柔比星，隨后與雌性大鼠交配(雌鼠從交配前2周開始每天給藥，持續(xù)給藥至妊娠第7天)。當兩種性別的大鼠給藥劑量為0.3mg/kg/天(以體表面積計，約為最大推薦人單次給藥劑量的0.015倍)時大鼠不孕。0.1mg/kg/天組對大鼠交配行為或生育力無影響，但會造成雄性大鼠睪丸和附睪萎縮，精子生成減少。0.1mg/kg/天組還會導(dǎo)致胚胎死亡。0.03mg/kg/天組(以體表面積計，約為最大推薦人單次給藥劑量的0.0015倍)胚胎發(fā)育遲緩發(fā)生率增加。兔和犬多次給予表柔比星也會致雄性動物生殖器官萎縮。小鼠和大鼠分別單次靜注表柔比星20.5、12mg/kg(以體表面積計，約為最大推薦人用劑量的0.5倍)，導(dǎo)致睪丸萎縮。表柔比星16.7mg/kg單次給藥導(dǎo)致大鼠子宮萎縮。致癌性：尚未進行常規(guī)的長期動物試驗評價表柔比星潛在的致癌作用，但雌性大鼠單次靜注表柔比星3.6mg/kg(以體表面積計，約為最大推薦人用劑量的0.2倍)，給藥后1年，乳腺癌(主要是纖維腺瘤)的發(fā)生率大約加倍。大鼠每3周靜注表柔比星0.5mg/kg(約為最大推薦人用劑量的0.025倍，以體表面積計)，共給藥10次，在18個月觀察期間，雄性大鼠皮下纖維瘤的發(fā)生率增高。另外，出生大鼠在出生后第1天或第10天連續(xù)4天皮下注射表柔比星0.75或1.0mg/kg/天(以人體表面積計，約為最大推薦人用劑量的0.015倍)，共給藥8次，在24月的觀察期內(nèi)，腫瘤發(fā)生率高于對照組。
【藥物過量】表柔比星急性藥物過量會導(dǎo)致嚴重的骨髓抑制(主要表現(xiàn)為白細胞減少癥和血小板減少癥)、胃腸道毒性反應(yīng)(主要為粘膜炎)和急性心臟并發(fā)癥。單次大劑量給藥能在24小時內(nèi)誘發(fā)急性心衰，并且在10到14天內(nèi)發(fā)生嚴重骨髓抑制。有必要進行對癥處理如輸血及將患者轉(zhuǎn)移到無菌病房。已有延遲性心力衰竭在治療結(jié)束數(shù)月至數(shù)年后出現(xiàn)的報道。因此應(yīng)密切觀察患者，一旦出現(xiàn)心力衰竭征象時應(yīng)予以常規(guī)治療。尚無已知的表柔比星過量的解毒藥。如果出現(xiàn)藥物過量，應(yīng)提供支持治療和對癥治療。表柔比星無法通過透析清除。
【藥代動力學(xué)】在肝功能和腎功能正常的患者中，表柔比星60-150mg/m2靜脈注射后的血漿濃度呈三指數(shù)下降，迅速分布，消除緩慢，平均半衰期為大約40小時。在60-120mg/m2的劑量范圍內(nèi)，表柔比星呈線性藥代動力學(xué)，150mg/m2為劑量線性的臨界值。已鑒定出的表柔比星的主要代謝產(chǎn)物為表柔比星醇(13-OH表柔比星)以及表柔比星和表柔比星醇與葡萄糖醛酸的結(jié)合物。與多柔比星不同，表柔比星可以發(fā)生4’-O-葡萄糖醛酸化，這可能是表柔比星的清除速率更快且毒性更低的原因。主要代謝產(chǎn)物13-OH衍生物(表柔比星醇)的血漿濃度始終較低，幾乎與原形藥的血漿濃度相似。表柔比星主要通過肝臟消除。高血漿清除率(0.9l/min)表明清除緩慢可能是廣泛分布于各組織分布所致。給藥后48小時，尿液清除量大約占給藥劑量的9-10%。表柔比星主要通過膽汁排泄，給藥后72小時，大約40%的給藥劑量可從膽汁中回收。表柔比星不能透過血腦屏障。對有肝轉(zhuǎn)移和肝功能受損的患者，該藥在血漿中的濃度維持時間較長，故應(yīng)適當減小劑量。腎功能正常與否對本品的藥代動力學(xué)特性影響不大?！举A藏】避光，冷藏(2-8℃)保存。置于外包裝盒內(nèi)。僅供單次使用，棄去任何剩余量。
【貯藏】避光，冷藏(2-8℃)保存。置于外包裝盒內(nèi)。僅供單次使用，棄去任何剩余量。只使用清澈的溶液。使用前預(yù)熱到室溫。注射液冷藏時會形成膠體物質(zhì)。在受控的室溫(15-25ºC)下平衡2個小時(最多4個小時)以后，膠體物質(zhì)會變?yōu)槁哉吵碇量闪鲃拥娜芤骸?/li>
【有效期】24個月。
【生產(chǎn)廠家】奧地利Fareva Unterach GmbH
【藥品上市許可持有人】愛施健(廣東)制藥有限公司
【批準文號】國藥準字HJ20181179
【生產(chǎn)地址】奧地利Mondseestraße 11, 4866 Unterach am Attersee, Austria
【藥品本位碼】86979174000386

注冊證號國藥準字HJ20181179
原注冊證號 H20181179
上市許可持有人英文名稱 Ebewe Pharma Ges.m.b.H.Nfg.KG
上市許可持有人地址（英文） Mondseestraße 11, 4866 Unterach am Attersee, Austria
產(chǎn)品名稱（中文）鹽酸表柔比星注射液
產(chǎn)品名稱（英文） Epirubicin Hydrochloride Injection
劑型（中文）注射劑
規(guī)格（中文） 25ml:50mg
包裝規(guī)格（中文） 1瓶/盒
生產(chǎn)廠商（英文） Fareva Unterach GmbH
廠商地址（英文） Mondseestraße 11, 4866 Unterach am Attersee, Austria
廠商國家/地區(qū)（中文）奧地利
廠商國家/地區(qū)（英文） Austria
境內(nèi)責任人名稱愛施?。◤V東）制藥有限公司
境內(nèi)責任人統(tǒng)一社會信用代碼 914420006179862873
境內(nèi)責任人通訊地址中山市火炬開發(fā)區(qū)會展東路1號德仲廣場1幢1803室、1804室
藥品本位碼 86979174000386
產(chǎn)品類別化學(xué)藥品

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摘要：鹽酸表柔比星注射液用于治療白血病、惡性淋巴瘤、多發(fā)性骨髓瘤、乳腺癌、肺癌、軟組織肉瘤、胃癌、結(jié)腸直

2017-11-07 11:15 評論：鹽酸表柔比星注射液奧地利依比威 5ml/10mg 有貨嗎

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摘要：治療惡性淋巴瘤、乳腺癌、肺癌、軟組織肉瘤、食道癌、胃癌、肝癌、胰腺癌、黑色素瘤、結(jié)腸直腸癌、卵巢癌

2023-12-15 14:28 評論：暫無評論

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摘要：注射用鹽酸阿柔比星(萬樂)為黃色或淡橙黃色的疏松塊狀物或粉末。適用于治療急性白血病、惡性淋巴瘤，也可

2023-09-13 13:09 評論：暫無評論

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摘要：用于治療各種急性白血病、惡性淋巴瘤、多發(fā)性骨髓瘤、乳腺癌、支氣管肺癌、卵巢癌、腎母細胞瘤、軟組織肉

2021-12-09 16:13 評論：暫無評論