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康佳萊氟維司群注射液價(jià)格對(duì)比

產(chǎn)品名稱：氟維司群注射液 (康佳萊/魯南)
包裝規(guī)格：5ml:0.25g*2支產(chǎn)品劑型：注射劑包裝單位：盒
批準(zhǔn)文號(hào)：國(guó)藥準(zhǔn)字H20233418 藥品本位碼：86904188001319
生產(chǎn)廠家：山東新時(shí)代藥業(yè)有限公司
商品條碼：本商品條碼暫未收錄，請(qǐng)聯(lián)系在線藥師提交條碼
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【警示】處方藥須憑處方在藥師指導(dǎo)下購(gòu)買和使用！
【產(chǎn)品名稱】氟維司群注射液
【商品名/商標(biāo)】
康佳萊/魯南
【規(guī)格】5ml:0.25g*2支
【主要成份】活性成份為：氟維司群，其輔料為：乙醇96%，苯甲醇，苯甲酸芐酯，蓖麻油。
【性狀】康佳萊氟維司群注射液為無(wú)色或黃色的澄明黏稠液體。
【功能主治/適應(yīng)癥】
本品可用于在抗雌激素輔助治療后或治療過(guò)程中復(fù)發(fā)的，或是在抗雌激素治療中進(jìn)展的絕經(jīng)后（包括自然絕經(jīng)和人工絕經(jīng)）雌激素受體陽(yáng)性的局部晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌。
【用法用量】成年女性（包括老年婦女）：推薦劑量為每月給藥一次，一次250mg。尚缺乏更高劑量下中國(guó)患者使用的安全有效性信息。兒童及青少年：因尚未確定本品在兒童及青少年中的安全性和有效性，故不推薦在該年齡層中使用本品。腎功能損害的患者：對(duì)于輕度至中度腎功能損害的患者（肌酐清除率≥30ml/min），無(wú)需調(diào)整劑量。未在嚴(yán)重腎功能損害的患者（肌酐清除率＜30ml/min）中評(píng)價(jià)本品的安全性和有效性，因此建議這些患者慎用。肝功能損害的患者：對(duì)于輕度至中度肝功能損害的患者無(wú)需調(diào)整劑量。但由于在這些患者中氟維司群的暴露可能增加，故應(yīng)慎用本品。沒(méi)有本品對(duì)于重度肝功能損害患者的研究資料。使用方法：臀部緩慢肌注。
【不良反應(yīng)】根據(jù)臨床研究、上市后研究或自發(fā)性報(bào)告提供的全部不良反應(yīng)信息匯總以下不良反應(yīng)，最常見(jiàn)不良反應(yīng)是注射部位反應(yīng)、無(wú)力、惡心和肝酶(ALT、AST、ALP)升高。其余內(nèi)容詳見(jiàn)紙質(zhì)說(shuō)明書(shū)。
【禁忌】本品禁用于：1.已知對(duì)本品活性成份或任何輔料過(guò)敏的患者；2.孕婦及哺乳期婦女；3.嚴(yán)重肝功能損害的患者。
【注意事項(xiàng)】輕度至中度肝功能損害的患者應(yīng)慎用本品。嚴(yán)重腎功能損害的患者應(yīng)慎用本品（肌酐清除率＜30ml/min）?？紤]到本品的給藥途徑為肌注，有出血體質(zhì)或血小板減少癥或正在接受抗凝劑治療的患者應(yīng)慎用本品。晚期乳腺癌婦女中常見(jiàn)血栓栓塞發(fā)生，這在臨床研究中也被觀察到。當(dāng)給予高危患者本品治療時(shí)應(yīng)考慮到這一點(diǎn)。尚無(wú)氟維司群對(duì)骨骼作用的長(zhǎng)期資料。考慮到氟維司群的作用機(jī)制，會(huì)有發(fā)生骨質(zhì)疏松癥的潛在危險(xiǎn)。運(yùn)動(dòng)員慎用。對(duì)于駕駛及操作機(jī)械能力的影響：本品不會(huì)或很少會(huì)影響患者駕駛和操作機(jī)械的能力。然而本品治療期間常有虛弱無(wú)力的報(bào)告。對(duì)于有這些不良反應(yīng)的患者在駕駛和操作機(jī)械時(shí)應(yīng)特別謹(jǐn)慎。
【藥物相互作用】與咪達(dá)唑侖(CYP3A4的底物)相互作用的臨床研究表明氟維司群對(duì)CYP3A4無(wú)抑制作用。與利福平(CYP3A4的誘導(dǎo)劑)和酮康唑(CYP3A4的抑制劑)相互作用的臨床研究表明，氟維司群的清除率未發(fā)生臨床相關(guān)性的改變。故同時(shí)使用氟維司群與CYP3A4抑制劑或誘導(dǎo)劑時(shí)無(wú)需調(diào)整氟維司群給藥劑量。一項(xiàng)在乳腺癌患者中開(kāi)展的臨床研究中，氟維司群與阿貝西利未發(fā)生臨床相關(guān)的藥物相互作用。請(qǐng)參見(jiàn)完整的阿貝西利說(shuō)明書(shū)。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦禁用本品。在大鼠和家兔中單劑肌注本品后，可見(jiàn)氟維司群透過(guò)胎盤。動(dòng)物試驗(yàn)中顯示氟維司群具有生殖毒性，包括胎兒畸形率和死亡率升高。應(yīng)建議育齡婦女在接受治療時(shí)使用有效方式避孕。如在使用本品期間患者懷孕，應(yīng)告知對(duì)胎兒的潛在危害和流產(chǎn)可能。在哺乳大鼠中可見(jiàn)氟維司群分泌入乳汁。尚不明確氟維司群是否會(huì)分泌入人的乳汁，考慮到氟維司群對(duì)哺乳期嬰兒潛在的嚴(yán)重不良反應(yīng)，哺乳期間禁用本品。
【老年患者用藥】在歐洲和北美進(jìn)行的注冊(cè)臨床試驗(yàn)9238IL/0020和9238IL/0021中納入了65歲以上患者，按年齡對(duì)腫瘤緩解進(jìn)行評(píng)價(jià)時(shí)，氟維司群治療組65歲及以上的患者出現(xiàn)客觀緩解率分別為16%和11%。在中國(guó)進(jìn)行的氟維司群250mg注冊(cè)研究D6997L00004中納入了35例65歲及以上患者，因病例數(shù)有限未進(jìn)行比較分析。在中國(guó)進(jìn)行的氟維司群500mg注冊(cè)研究D6997L00021中納入了27例65歲及以上患者，因病例數(shù)有限未進(jìn)行比較分析。
【兒童用藥】因尚未確定本品在兒童及青少年中的安全性和有效性，故不推薦在該年齡層中使用氟維司群注射液。
【藥理毒理】藥理作用：多種乳腺癌表達(dá)雌激素受體(ER)，雌激素可刺激這些腫瘤的生長(zhǎng)。氟維司群為雌激素受體拮抗劑，親和力與雌二醇相當(dāng)，以競(jìng)爭(zhēng)性的方式與雌激素受體結(jié)合，可下調(diào)人乳腺癌細(xì)胞中的雌激素受體蛋白。氟維司群阻斷了雌激素的營(yíng)養(yǎng)作用而本身沒(méi)有部分激動(dòng)(雌激素樣)活性。體外研究證實(shí)，氟維司群是他莫昔芬耐藥以及雌激素敏感的人乳腺癌(MCF-7)細(xì)胞系生長(zhǎng)的可逆性抑制劑。在體內(nèi)腫瘤研究中，氟維司群可延緩裸鼠體內(nèi)人乳腺癌MCF-7細(xì)胞異種移植瘤的成瘤。氟維司群可抑制MCF-7異種移植瘤以及他莫昔芬耐藥乳腺癌異種移植瘤的生長(zhǎng)。在未成熟的或切除卵巢的小鼠和大鼠中進(jìn)行體內(nèi)子宮增生試驗(yàn)，氟維司群未表現(xiàn)出激動(dòng)劑樣作用。在未成熟的大鼠和切除卵巢的猴進(jìn)行的體內(nèi)研究中，氟維司群可阻斷雌二醇引起的子宮增生作用。絕經(jīng)后婦女給予氟維司群(每月250mg)，未見(jiàn)血漿中FSH和LH濃度改變，提示無(wú)外周甾體效應(yīng)。在一項(xiàng)患有原發(fā)性乳腺癌的絕經(jīng)后婦女中進(jìn)行的臨床研究中，于手術(shù)前15-22天單劑量給予氟維司群，有證據(jù)表明隨劑量的增加ER的下調(diào)增加。這與劑量相關(guān)的孕激素受體(一種雌激素調(diào)節(jié)蛋白)表達(dá)減少有關(guān)。這些對(duì)ER通路的影響也與Ki67指數(shù)(一種細(xì)胞增殖標(biāo)志物)的降低有關(guān)。毒理研究：在多次給藥試驗(yàn)中，氟維司群注射液及其它制劑的氟維司群在被測(cè)動(dòng)物中均有良好的耐受性。局部反應(yīng)(包括注射部位的肌炎和肉芽腫)由溶媒導(dǎo)致；但與生理鹽水相比，家兔中肌炎發(fā)生的嚴(yán)重程度隨氟維司群劑量的升高而增加。在大鼠和犬中進(jìn)行的多次肌肉注射給藥試驗(yàn)顯示，大多數(shù)觀察到的效應(yīng)是由氟維司群抗雌激素活性導(dǎo)致，尤其在雌性動(dòng)物的生殖系統(tǒng)中，但也包括兩種性別動(dòng)物中對(duì)激素敏感的其他器官。長(zhǎng)期(12個(gè)月)給藥后，部分犬的不同組織出現(xiàn)動(dòng)脈炎。犬經(jīng)口給藥和靜脈注射給藥試驗(yàn)中，可見(jiàn)對(duì)心血管系統(tǒng)的作用(經(jīng)口給藥時(shí)，心電圖ST段略有抬升；靜脈注射時(shí)，一只犬出現(xiàn)竇性停搏)。上述情況發(fā)生在暴露量高于患者(Cmax＞15倍)的水平，認(rèn)為可能對(duì)臨床劑量下人安全性意義有限。遺傳毒性：在加入和不加入哺乳動(dòng)物肝臟代謝活化因子的情況下，氟維司群在多項(xiàng)體外試驗(yàn)中未見(jiàn)致突變性或致畸性(包括應(yīng)用鼠傷寒沙門氏菌及大腸桿菌菌株進(jìn)行的細(xì)菌回復(fù)突變?cè)囼?yàn)、在人淋巴細(xì)胞中進(jìn)行的體外細(xì)胞遺傳學(xué)研究、在小鼠淋巴細(xì)胞中進(jìn)行的哺乳動(dòng)物細(xì)胞突變?cè)囼?yàn)和大鼠體內(nèi)微核試驗(yàn))。生殖毒性：雌性大鼠于交配前2周和交配后1周給予氟維司群，在劑量≥0.01mg/kg/天(以mg/㎡計(jì)，相當(dāng)于人體推薦劑量的0.6%)時(shí)，可致生育力和胚胎存活率下降。劑量為0.001mg/kg/天(以mg/㎡計(jì)，相當(dāng)于人推薦劑量的0.06%)時(shí)，未見(jiàn)氟維司群對(duì)雌性大鼠生育力和胚胎存活的不良影響。在劑量為2mg/kg/天時(shí)(以mg/㎡計(jì)，相當(dāng)于人推薦劑量)，29天停藥期后雌性大鼠的生育力恢復(fù)至對(duì)照組水平。氟維司群對(duì)雌性大鼠生殖能力的影響與其抗雌激素活性一致。未研究氟維司群對(duì)雄性動(dòng)物生育力的潛在影響，但在一項(xiàng)為期6個(gè)月的毒理學(xué)研究中，大鼠肌肉注射給予氟維司群15mg/kg/30天、10mg/只/30天或10mg/只/15天，可見(jiàn)生精小管精子丟失、生精小管菱縮和附睪的退行性改變。停藥后20周，睪丸和附睪的病變并未恢復(fù)。上述氟維司群劑量相當(dāng)于女性患者推薦劑量500mg/月時(shí)系統(tǒng)暴露量[AUC0-30天]的1.3倍、1.2倍和3.5倍。著床前至著床，大鼠每日給予氟維司群(以mg/㎡計(jì)，相當(dāng)于人每日最大推薦劑量的0.6%)可致胚胎丟失。妊娠大鼠于器官發(fā)生期肌肉注射給予氟維司群≥0.1mg/kg/天(以mg/㎡計(jì)，相當(dāng)于人推薦劑量的6%)，對(duì)胚胎-胎仔發(fā)育的影響與其抗雌激素活性一致。氟維司群可致加大鼠胎仔畸形的發(fā)生率升高(2mg/kg/天劑量下可見(jiàn)后爪跗關(guān)節(jié)彎曲；以mg/㎡計(jì)，相當(dāng)于人推薦劑量)，劑量≥0.1mg/kg/天時(shí)可致第一頸椎的齒狀突和腹側(cè)結(jié)節(jié)未骨化。氟維司群2mg/kg/天可致胎仔丟失。妊娠兔于器官發(fā)生期給予氟維司群，肌注劑量為1mg/kg/天(以mg/㎡計(jì)，相當(dāng)于人推薦劑量)時(shí)可致流產(chǎn)。0.25mg/kg/天(以mg/㎡計(jì)，相當(dāng)于人推薦劑量的30%)劑量下，可致兔胎盤重量和著床后丟失增加。器官發(fā)生期給予氟維司群導(dǎo)致兔胎仔變異發(fā)生率增加(骨盆帶向后移位和27個(gè)骶前椎骨；0.25mg/kg/天，以mg/㎡計(jì)，相當(dāng)于人體推薦劑量的30%)。大鼠于哺乳期給予氟維司群2mg/kg劑量，乳汁中的氟維司群含量約為血漿中的12倍。哺乳期大鼠給予氟維司群，通過(guò)乳汁進(jìn)入幼仔體內(nèi)的藥物暴露量估計(jì)為給藥劑量的10%。在一項(xiàng)哺乳期大鼠研究中，兩次給予10mg/kg或單次給予15mg/kg(以mg/㎡計(jì)，低于人推薦劑量)，子代存活率略有降低。致癌性：在大鼠和小鼠進(jìn)行了為期兩年的致癌性研究。在兩個(gè)種屬中都觀察到陽(yáng)性結(jié)果。大鼠肌肉注射15mg/kg/30天、10mg/只/30天、10mg/只/15天，分別相當(dāng)于女性患者推薦劑量500mg/月時(shí)系統(tǒng)暴露量[AUC0-30天]的0.9倍、1.5倍和3倍(雌性大鼠)和0.8倍、0.8倍和2倍(雄性大鼠)。雌性大鼠給予10mg/只/15天和雄性大鼠給予15mg/只/30天時(shí)，良性卵巢顆粒細(xì)胞腫瘤和睪丸萊迪希細(xì)胞腫瘤(Leydigcelltumor)的發(fā)生率升高。小鼠經(jīng)口給予氟維司群20、150和500mg/kg/天，分別相當(dāng)于女性患者推薦劑量500mg/月時(shí)系統(tǒng)暴露量[AUC0-30天]的0.8倍、8.4倍和18倍(雌性小鼠)及0.8倍、7.1倍和11.9倍(雄性大鼠)。在150、500mg/kg/天劑量下，小鼠卵巢的性索間質(zhì)瘤(良性和惡性)的發(fā)生率增加。上述腫瘤的誘導(dǎo)產(chǎn)生與抗雌激素藥物導(dǎo)致的藥理學(xué)相關(guān)的促性腺素水平內(nèi)分泌反饋改變相一致。
【藥物過(guò)量】有人用氟維司群過(guò)量的獨(dú)立報(bào)告。如發(fā)生藥物過(guò)量，應(yīng)對(duì)癥治療。動(dòng)物試驗(yàn)表明當(dāng)使用高劑量的氟維司群時(shí)，未發(fā)生除直接或間接的抗雌激素效應(yīng)以外的作用(見(jiàn)毒理研究)。
【藥代動(dòng)力學(xué)】吸收：肌肉注射氟維司群長(zhǎng)效制劑后，氟維司群吸收緩慢，約5天后血漿濃度達(dá)峰值(Cmax)。按照氟維司群500mg給藥方案，第1個(gè)月內(nèi)暴露量達(dá)到(接近)穩(wěn)態(tài)(平均[CV]：分別為AUC475[33.4%]ng.天/ml、Cmax25.1[35.3%]ng/ml、Cmin16.3[25.9%]ng/ml)。穩(wěn)態(tài)時(shí)，氟維司群血漿濃度維持在相對(duì)較窄的范圍內(nèi)，峰濃度與谷濃度之間約相差3倍。肌肉注射給藥后，在50至500mg劑量范圍，暴露量與劑量近似成正比。分布：氟維司群分布快速而廣泛。其穩(wěn)態(tài)表觀分布容積(Vdss)非常大(約3-5L/kg)，這表明主要分布在血管外。氟維司群與血漿蛋白高度結(jié)合(99%)。極低密度脂蛋白(VLDL)，低密度脂蛋白(LDL)和高密度脂蛋白(HDL)部份為主要的結(jié)合對(duì)象，未進(jìn)行競(jìng)爭(zhēng)性蛋白結(jié)合的相互作用研究。尚未確定性激素結(jié)合球蛋白(SHBG)的作用。代謝：未對(duì)氟維司群的代謝進(jìn)行充分研究，但包括了許多與內(nèi)源性甾體相似的可能的生物轉(zhuǎn)化途徑。在抗雌激素模型中，所鑒別出的代謝產(chǎn)物活性(包括17-酮，砜，3-硫化，3-和17-葡萄糖醛酸化代謝產(chǎn)物)與氟維司群相似或較低。使用人的肝制品和重組人藥酶進(jìn)行的研究表明，CYP3A4是唯一參與氟維司群氧化的P450同工酶，然而在體內(nèi)，非-P450途徑更占主導(dǎo)地位。體外數(shù)據(jù)提示氟維司群不抑制CYP450同工酶。清除：氟維司群主要以代謝物形式消除，主要的排泄途徑是通過(guò)糞便(約90%)，僅有少于1%是通過(guò)尿液排泄。氟維司群的清除率很高，為11±1.7ml/min/kg，表明了較高的肝臟清除率。肌注后終末半衰期(t1/2)由吸收速率控制，估計(jì)為50天。特殊人群：對(duì)Ⅲ期臨床研究資料進(jìn)行群體藥代動(dòng)力學(xué)分析，不同年齡(33-89歲)、體重(40-127公斤)或種族之間，未發(fā)現(xiàn)氟維司群的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)有差異。腎功能損害：輕至中度的腎功能損害不會(huì)使氟維司群的藥代動(dòng)力學(xué)發(fā)生有任何臨床相關(guān)性的變化。肝功能損害：在一項(xiàng)單次給藥的臨床研究中，選取輕到中度肝功能損害(Child-Pugh分級(jí)A或B級(jí))的受試者評(píng)價(jià)氟維司群的藥代動(dòng)力學(xué)。使用了作用時(shí)間較短的肌肉注射劑，采用高劑量。與健康受試者相比，肝功能受損的受試者AUC升高2.5倍。在使用氟維司群的患者中，暴露量升高達(dá)到該數(shù)量級(jí)預(yù)期耐受性良好。未對(duì)嚴(yán)重肝功能損害(Child-Pugh分級(jí)C級(jí))的患者進(jìn)行過(guò)評(píng)價(jià)。性別：?jiǎn)未戊o脈注射給藥后，男性與女性之間或絕經(jīng)前婦女與絕經(jīng)后婦女之間的藥代動(dòng)力學(xué)并無(wú)差異。同樣，肌肉注射給藥后，男性與絕經(jīng)后婦女之間的藥代動(dòng)力學(xué)也無(wú)差異。人種：在晚期乳腺癌治療試驗(yàn)中，對(duì)294名女性評(píng)價(jià)了因人種引起藥代動(dòng)力學(xué)差異的可能，試驗(yàn)中包括87.4%的白種人、7.8%的黑種人和4.4%的西班牙裔人。在各組中，氟維司群在血漿中的藥代動(dòng)力學(xué)并無(wú)差異。在一項(xiàng)單獨(dú)的試驗(yàn)中，絕經(jīng)后日本婦女的藥代動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)與非日本患者的數(shù)據(jù)相似。
【貯藏】2～8℃（置冰箱內(nèi)）保存。為了避光，應(yīng)將預(yù)填充型注射劑貯于原包裝中。
【有效期】48個(gè)月。
【生產(chǎn)廠家】山東新時(shí)代藥業(yè)有限公司
【藥品上市許可持有人】山東新時(shí)代藥業(yè)有限公司
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H20233418
【生產(chǎn)地址】山東費(fèi)縣北外環(huán)路1號(hào)
【藥品本位碼】86904188001319