12月20日，NMPA官網(wǎng)顯示，葆元醫(yī)藥（已被NuvationBio收購(gòu)）申報(bào)的1類創(chuàng)新藥ROS1抑制劑「己二酸他雷替尼膠囊」獲批上市，用于治療經(jīng)ROS1-TKI治療失敗的ROS1陽(yáng)性局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）成人患者。

他雷替尼（Talectrectinib）是一種口服、強(qiáng)效、腦滲透、選擇性、新一代ROS1抑制劑，早先已被中國(guó)藥品審評(píng)中心（CDE）納入突破性治療，同時(shí)獲得美國(guó)FDA的突破性療法資格認(rèn)定。他雷替尼的權(quán)益經(jīng)歷了多次轉(zhuǎn)讓，最初由第一三共研發(fā)，后葆元醫(yī)藥與第一三共達(dá)成合作獲得全球開發(fā)、生產(chǎn)和商業(yè)化權(quán)益，信達(dá)生物隨后獲得大中華區(qū)的共同開發(fā)和商業(yè)化權(quán)利。Nuvation Bio收購(gòu)葆元醫(yī)藥后，他雷替尼成為其主要資產(chǎn)之一。他雷替尼的兩項(xiàng)適應(yīng)癥上市申請(qǐng)基于臨床II期研究TRUST-I（NCT04395677）的積極結(jié)果。

當(dāng)前全球仍在積極開發(fā)狀態(tài)的 ROS1 靶點(diǎn)在研小分子管線共有 29 條，以多靶點(diǎn)為主。在 ROS1 陽(yáng)性 NSCLC 適應(yīng)癥上，國(guó)內(nèi)已有 4 款獲批，分別為：再鼎醫(yī)藥的瑞普替尼（24 年 5 月獲批）、正大天晴的安奈克替尼（24 年 4 月獲批）、羅氏的恩曲替尼（22 年 8 月獲批）、輝瑞的克唑替尼（ 2017 年 10 月獲批）。