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曲伏噻嗎滴眼液價(jià)格對比兆科

產(chǎn)品名稱：曲伏噻嗎滴眼液
包裝規(guī)格：2.5ml 產(chǎn)品劑型：眼用制劑包裝單位：支/盒
批準(zhǔn)文號：國藥準(zhǔn)字H20249645 藥品本位碼：86981835000079
生產(chǎn)廠家：兆科(廣州)眼科藥物有限公司
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【警示】處方藥須憑處方在藥師指導(dǎo)下購買和使用！
【產(chǎn)品名稱】曲伏噻嗎滴眼液
【規(guī)格】2.5ml
【主要成份】2.5ml:曲伏前列素0.1mg和馬來酸噻嗎洛爾12.5mg(以噻嗎洛爾計(jì))
【性狀】本品為無色至淡黃色的澄明液體。
【功能主治/適應(yīng)癥】
降低成人開角型青光眼或高眼壓癥患者升高的眼壓，適用于β-受體阻滯劑或前列腺素類似物局部治療效果不佳者。
【用法用量】成人推薦劑量(包括老年人)：每日1次，每次1滴，滴入患眼的結(jié)膜囊內(nèi)。用藥時(shí)間應(yīng)為每日早晨或晚間的固定時(shí)間，如果漏滴了一次，應(yīng)在次日的固定時(shí)間繼續(xù)用藥。每只患眼的劑量不能超過每日1滴。肝腎功能障礙的患者未對肝腎功能障礙的患者使用本品或者噻嗎洛爾5mg/ml滴眼液進(jìn)行研究。對曲伏前列素滴眼液在輕微至嚴(yán)重的肝損傷以及輕微至嚴(yán)重的腎損傷的患者(肌酐清除率低至14ml/min)中的使用進(jìn)行了研究。在這些患者中使用不需要調(diào)節(jié)劑量。肝腎功能障礙的患者使用本品不一定需要調(diào)節(jié)劑量(參見【藥代動力學(xué)】)。用法：局部滴眼?；颊咴谑褂们叭サ敉飧降陌b。應(yīng)該注意避免容器滴管的尖部接觸眼瞼、周圍區(qū)域以及其他表面，以免造成滴管尖部和藥液的污染。滴眼后壓住鼻淚管或輕輕閉眼2分鐘，以減少全身吸收，從而降低全身不良反應(yīng)而使局部活性增加(參見【注意事項(xiàng)】)。如果同時(shí)使用不止一種眼藥時(shí)，每種藥物的使用時(shí)間至少間隔5分鐘。當(dāng)用本品替代其他抗青光眼眼藥時(shí)，本品應(yīng)在被替代藥物停用后的次日使用?；颊呤褂帽酒非皯?yīng)先摘下軟性接觸鏡，在滴入本品15分鐘后重新配戴(參見【注意事項(xiàng)】)。
【不良反應(yīng)】在共有2170例患者參與的本品的臨床試驗(yàn)中，最常見不良反應(yīng)是眼部充血(12.0%)。下表列出了本品臨床試驗(yàn)或上市后經(jīng)驗(yàn)中出現(xiàn)的不良反應(yīng)，以很常見(≥1/10)、常見(≥1/100＜1/10)、少見(≥1/1000，＜1/100)、罕見(≥1/10,000，＜1/1000)、非常罕見(＜1/10,000)或不確定(從可用數(shù)據(jù)不能估計(jì))來定義不良反應(yīng)的發(fā)生頻率。每個(gè)頻率組的不良反應(yīng)按照嚴(yán)重性的降序列出。不良反應(yīng)列表詳見說明書。在使用本品中所含任一活性成分觀察到的其它不良反應(yīng)，亦可在使用本品時(shí)出現(xiàn)。曲伏前列素：眼部疾病：葡萄膜炎，結(jié)膜疾病，結(jié)膜濾泡，虹膜色素增加。皮膚及皮下組織疾?。浩つw脫屑。噻嗎洛爾：如同其他局部使用的眼用藥物一樣，噻嗎洛爾能夠被全身吸收至全身循環(huán)。這可能導(dǎo)致和全身使用β-受體阻滯劑所看到的類似的不良反應(yīng)。其他列出的不良反應(yīng)包括眼用β-受體阻滯劑類藥物產(chǎn)生的副反應(yīng)。局部眼用產(chǎn)生全身不良反應(yīng)的發(fā)生率比全身用藥的低。為了減少藥物的全身吸收，參見【用法用量】。免疫系統(tǒng)疾?。喝磉^敏反應(yīng)包括血管性水腫，蕁麻疹，局部和全身皮疹，瘙癢，過敏性反應(yīng)。代謝與營養(yǎng)疾?。旱脱?。精神系統(tǒng)疾病：失眠癥，夢魘，失憶。神經(jīng)系統(tǒng)疾?。耗X缺血，重癥肌無力的體征和癥狀增加。眼部疾?。貉鄄看碳さ捏w征和癥狀(例如燒灼感，刺痛，瘙癢，流淚，發(fā)紅)，濾過手術(shù)導(dǎo)致的脈絡(luò)膜剝離，角膜敏感度降低，復(fù)視。心臟疾?。盒赝矗募?，水腫，充血性心力衰竭，房室傳導(dǎo)阻滯，心臟驟停。血管疾病：雷諾現(xiàn)象，四肢發(fā)冷。呼吸系統(tǒng)，胸部和縱膈疾?。褐夤墀d攣(主要發(fā)生于原本存在支氣管疾病的患者)。胃腸系統(tǒng)疾?。何队X障礙，惡心，消化不良，腹瀉，口干，腹痛，嘔吐。皮膚病與皮下組織疾?。号Ｆぬ\狀皮疹或牛皮蘚惡化。肌肉骨骼與結(jié)締組織疾病：肌痛。生殖系統(tǒng)和乳腺疾?。盒怨δ苷系K，性欲減退。全身及用藥部位情況：乏力。
【禁忌】1.對曲伏前列素、噻嗎洛爾或本品所含任何成份過敏者禁用。2.對其他種類的β-受體阻滯劑過敏者。3.反應(yīng)性呼吸道疾病，包括支氣管哮喘、有支氣管哮喘病史或嚴(yán)重的慢性阻塞性肺病。4.竇性心動過緩；病態(tài)竇房結(jié)綜合征，包括竇房阻滯，起搏器控制緩解不了的Ⅱ或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯；明顯的心衰；心源性休克。5.嚴(yán)重的過敏性鼻炎。6.角膜營養(yǎng)不良。
【注意事項(xiàng)】全身作用：與其他局部使用的眼科制劑一樣，曲伏前列素和噻嗎洛爾也可能發(fā)生全身吸收。由于存在β-腎上腺素能成分噻嗎洛爾，可能會出現(xiàn)與全身性使用β-腎上腺素阻滯藥物時(shí)出現(xiàn)的同樣類型心血管、肺和其他不良反應(yīng)。局部眼用產(chǎn)生全身不良反應(yīng)的發(fā)生率比全身用藥的低。為了減少全身吸收，參見【用法用量】。心臟疾?。簩τ诨加行难芗膊〉幕颊?比如冠心病，變異型心絞痛和心衰)和低血壓患者，需要嚴(yán)格評估是否應(yīng)使用β-受體阻滯劑并且需考慮使用其他活性成分治療。要監(jiān)測心血管疾病患者是否出現(xiàn)了這些疾病惡化和不良反應(yīng)的體征。由于對傳導(dǎo)時(shí)間的不利作用，β受體阻滯劑應(yīng)僅謹(jǐn)慎用于一度心臟傳導(dǎo)阻滯的患者。血管疾?。簯?yīng)慎用于重度外周循環(huán)障礙/紊亂(即重度形式的雷諾病或雷諾綜合征)患者。呼吸疾?。涸谑褂昧艘恍┭塾忙?受體阻滯劑的患者中報(bào)告過呼吸道反應(yīng)，其中包括哮喘患者發(fā)生支氣管痙攣而死亡。本品應(yīng)僅在潛在獲益超過潛在風(fēng)險(xiǎn)情況下，謹(jǐn)慎用于輕/中度慢性阻塞性肺病(COPD)患者。低血糖/糖尿病：對于有自發(fā)性低血糖或血糖不穩(wěn)定的患者在使用β-受體阻滯劑時(shí)應(yīng)當(dāng)小心，因?yàn)棣?受體阻滯劑可能會掩蓋住急性低血糖的體征和癥狀。肌無力：有報(bào)道含β-腎上腺素能受體阻滯劑的藥品加重肌無力的癥狀如復(fù)視，上瞼下垂和全身無力。角膜疾病：眼科β受體阻滯劑可能引起眼干。角膜疾病患者慎用。脈絡(luò)膜脫離：已有報(bào)告在濾過手術(shù)后使用房水抑制劑治療(例如噻嗎洛爾，乙酰唑胺)出現(xiàn)脈絡(luò)膜剝離的案例。其他β-受體阻滯劑：對于使用全身性β-受體阻滯劑的患者再給予噻嗎洛爾，對眼內(nèi)壓的影響或已知的β-受體的全身阻滯反應(yīng)可能增強(qiáng)。需要嚴(yán)密監(jiān)測這些患者的反應(yīng)。不建議同時(shí)使用兩種局部用藥的β-腎上腺素能受體阻滯劑(參見【藥物相互作用】)。手術(shù)麻醉：β受體阻滯性眼科制劑可能阻斷腎上腺素的全身β受體激動作用。應(yīng)告知麻醉醫(yī)生患者接受噻嗎洛爾治療。甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)：β-受體阻滯劑可能掩蓋甲狀腺功能亢進(jìn)的體征。皮膚接觸：前列腺素和前列腺素類似物是可以經(jīng)過皮膚吸收的具有生理活性的物質(zhì)。已經(jīng)懷孕或者想要懷孕的婦女應(yīng)當(dāng)采取防范措施以避免直接暴露于瓶內(nèi)藥品。如不慎接觸到大量瓶內(nèi)藥物，應(yīng)立即徹底清洗接觸部位。過敏反應(yīng)：使用β-受體阻滯劑時(shí)，具有特應(yīng)性反應(yīng)史或?qū)Χ喾N過敏原有嚴(yán)重過敏反應(yīng)史的患者對此類過敏原的反應(yīng)可能增強(qiáng)，并且可能對于治療過敏反應(yīng)所使用的一般治療劑量的腎上腺素沒有反應(yīng)。合并治療：噻嗎洛爾可能與其他藥物發(fā)生相互作用(參見【藥物相互作用】)。不建議同時(shí)使用兩種局部給藥的前列腺素藥物。眼部影響：曲伏前列素可能通過增加黑素細(xì)胞中黑素體(色素顆粒)的數(shù)目進(jìn)而逐漸引起眼睛顏色的改變。使用前需先告知患者眼睛顏色永久改變的可能性。治療單側(cè)眼可能導(dǎo)致永久性的雙眼顏色差異。目前還不知道對于黑色素細(xì)胞的長期作用以及隨之而來的影響。虹膜顏色的改變是比較緩慢的，可能數(shù)月至數(shù)年都無法察覺。具有混合色(比如藍(lán)棕，灰棕，黃棕和綠棕色)虹膜的患者比較容易看到虹膜顏色的改變。然而，也有在棕眼患者看到這種顏色改變。通常患病的眼的棕色色素沉著是由瞳孔周圍向周邊擴(kuò)散的，虹膜可能整個(gè)或部分變成深棕色。在停藥以后，未發(fā)現(xiàn)虹膜棕色色素沉著繼續(xù)增加。在臨床對照試驗(yàn)中，報(bào)告了與使用曲伏前列素相關(guān)的眶周和/或眼瞼皮膚顏色變深。有發(fā)現(xiàn)與使用前列腺素類似物相關(guān)的眶周及眼瞼病變，包括眼瞼溝加深。曲伏前列素可能逐漸改變治療眼的睫毛；臨床試驗(yàn)中觀察到近半數(shù)的患者發(fā)生這種變化，包括：睫毛變長、變密、顏色加深、和/或睫毛數(shù)目的變化。目前尚不清楚其改變的機(jī)制及其長期影響。動物研究發(fā)現(xiàn)曲伏前列素可引起猴的瞼裂輕度擴(kuò)大。但尚未在人體試驗(yàn)中觀察到此現(xiàn)象，推測可能是種屬特異。目前尚無將本品滴眼液用于有炎癥眼的經(jīng)驗(yàn)；也無用于新生血管性、閉角型、窄房角或先天性青光眼的經(jīng)驗(yàn)；在甲狀腺眼部疾病、人工晶體開角型青光眼患者及色素性或假性剝脫性青光眼患者中的經(jīng)驗(yàn)有限。前列腺素F2α類似物治療期間有發(fā)生黃斑水腫的報(bào)道。對于無晶狀體患者，晶體后囊膜撕裂的假晶體眼或前房型人工晶體眼患者或已知具有囊狀黃斑水腫風(fēng)險(xiǎn)因素的患者，需謹(jǐn)慎使用本品。對于具有虹膜炎/葡萄膜炎風(fēng)險(xiǎn)因素的患者，和眼內(nèi)炎癥活動期的患者，本品滴眼液需謹(jǐn)慎使用。輔料：本品包含丙二醇，可能引起皮膚刺激。本品滴眼液含有聚氧乙烯氫化蓖麻油40，可能引起皮膚反應(yīng)。需告知患者在使用本品滴眼液前需先摘下軟性隱形眼鏡，并且于給藥15分鐘后再重新戴上。(參見【用法用量】)。對駕駛及操作機(jī)器的影響：與其它眼藥相似，使用本品可因短暫的視物模糊或其它視覺異常而影響駕駛和操作機(jī)械的能力。如果滴藥時(shí)出現(xiàn)視物模糊，患者必須等到視力恢復(fù)后再進(jìn)行駕駛和操作機(jī)械。運(yùn)動員慎用。
【藥物相互作用】尚未對本品進(jìn)行特定的藥物相互作用研究。含噻嗎洛爾的滴眼液與口服鈣通道阻滯劑、β-受體阻滯劑、抗心律失常藥(包括胺碘酮)、洋地黃糖苷、擬副交感神經(jīng)藥物、或胍乙啶聯(lián)合使用時(shí)，有潛在的協(xié)同作用，可導(dǎo)致低血壓和/或顯著的心動過緩。同時(shí)使用β-受體阻滯劑，可增強(qiáng)可樂定突然撤藥產(chǎn)生的高血壓反應(yīng)。CYP2D6抑制劑(例如奎尼丁、氟西汀、帕羅西汀)與噻嗎洛爾同時(shí)使用時(shí)，有全身β受體阻滯效應(yīng)(例如心率減慢、抑郁)增強(qiáng)的報(bào)道。偶有眼用β-受體阻滯劑和腎上腺素合用時(shí)導(dǎo)致瞳孔散大的報(bào)道。β-受體阻滯劑可能會增強(qiáng)治療糖尿病藥物的降血糖作用。β-受體阻滯劑可掩蓋低血糖的癥狀和體征(參見【注意事項(xiàng)】)。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】育齡婦女/避孕：可能會懷孕的婦女不能使用本品，除非使用了可靠的避孕措施。見【藥理毒理】)。妊娠婦女：曲伏前列素對孕婦和/或胎兒/新生兒具有有害的藥理作用。本品或本品中一種成分在孕婦中使用的數(shù)據(jù)尚缺乏或非常有限。除非確實(shí)需要，否則不可將本品用于妊娠婦女。流行病學(xué)研究未發(fā)現(xiàn)β-受體阻滯劑有致畸作用，但提示口服時(shí)有發(fā)生宮內(nèi)胎兒生長受限的風(fēng)險(xiǎn)。此外，在使用β-受體阻滯劑直至分娩出生的嬰兒中有觀察到β-受體阻滯劑引起的癥狀和體征(例如心動過緩，低血壓，呼吸窘迫和低血糖)。如果患者使用本品直至胎兒分娩，需對新生兒在最初的幾天進(jìn)行嚴(yán)密監(jiān)測。哺乳期婦女：尚不清楚滴眼液中的曲伏前列素是否會分泌到人類乳汁。動物實(shí)驗(yàn)顯示曲伏前列素及其代謝產(chǎn)物會分泌到乳汁中。使用噻嗎洛爾后乳汁中可以檢測出，對母乳喂養(yǎng)的新生兒存在引起嚴(yán)重不良反應(yīng)的潛在風(fēng)險(xiǎn)。但眼用治療劑量的滴眼液中的噻嗎洛爾排泌至乳汁中的劑量很低不足以對嬰兒產(chǎn)生β-受體阻滯的藥理作用。不推薦哺乳期婦女使用本品。生育：尚無本品對人類生育影響的數(shù)據(jù)。動物研究顯示，曲伏前列素或噻嗎洛爾在使用劑量超過人眼用最大劑量的250倍時(shí)對生育能力沒有影響。
【老年患者用藥】老年患者與成年患者在療效和不良反應(yīng)方面總體上無明顯差別。
【兒童用藥】未對18歲以下兒童和青少年應(yīng)用本品的安全性和有效性進(jìn)行研究，故不推薦該人群應(yīng)用本品。
【藥理毒理】藥理作用：曲伏噻嗎滴眼液為曲伏前列素與馬來酸噻嗎洛爾組成的復(fù)方制劑。曲伏前列素是一種選擇性的FP前列腺素類受體激動劑，其確切作用機(jī)制尚不明確，據(jù)報(bào)道其可通過增加葡萄膜鞏膜通路房水外流的機(jī)制來降低眼壓。馬來酸噻嗎洛爾是一種非選擇性腎上腺能受體阻滯劑，無內(nèi)源性擬交感活性，無直接的心肌抑制或細(xì)胞膜穩(wěn)定作用。人體的眼壓描記檢測和熒光光度測定研究發(fā)現(xiàn)其主要作用機(jī)制與減少房水生成有關(guān)，其降低眼內(nèi)壓的確切機(jī)理尚不清楚。毒理研究：同其他眼用前列腺素類似物一樣，猴眼局部給予本品，每日2次，可見眼瞼組織和虹膜色素增加。曲伏前列素：遺傳毒性：曲伏前列素Ames試驗(yàn)、大鼠染色體畸變試驗(yàn)和小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性；高濃度曲伏前列素有大鼠S-9活性酶存在時(shí)，一項(xiàng)小鼠淋巴瘤試驗(yàn)陽性。生殖毒性：對小、大鼠，兔進(jìn)行全身性給予曲伏前列素的生殖毒性研究，發(fā)現(xiàn)與子宮前列腺素受體激動劑活性有關(guān)的毒性，包括早期胚胎致死性，著床后流產(chǎn)及胎仔毒性。對胎仔正處于器官形成期的懷孕大鼠全身性給予高于臨床劑量200倍的曲伏前列素，導(dǎo)致畸胎發(fā)生率增高。懷孕大鼠服用3H-曲伏前列素后，在羊水及胎仔組織中測到低濃度的放射活性。在生殖發(fā)育研究中，大鼠及小鼠的藥物暴露量(血漿濃度分別為180pg/ml和30pg/ml)是臨床暴露量的1.2-6倍時(shí)(最高達(dá)25pg/ml)，可造成胚胎流失率大幅增高。致癌性：大鼠和小鼠兩年致癌性試驗(yàn)中，皮下注射給予曲伏前列素10、30或100μg/kg/天未見腫瘤發(fā)生率明顯增加。但100μg/kg/天劑量組雄性大鼠僅給藥82周，而小鼠試驗(yàn)未達(dá)到最大耐受劑量(MTD)。按照血漿有效藥物量，100μg/kg相當(dāng)于人眼用推薦最大劑量0.04μg/kg時(shí)暴露量的400倍以上。馬來酸噻嗎洛爾：生殖毒性：馬來酸噻嗎洛爾有導(dǎo)致大鼠胎仔延遲骨化的作用，但對出生后發(fā)育無不良影響(臨床劑量的7000倍)，并能使兔胎仔吸收增加(臨床劑量的14000倍)。致癌性：動物試驗(yàn)顯示，長期大量經(jīng)口給予馬來酸噻嗎洛爾，雄性大鼠腎上腺嗜鉻細(xì)胞瘤、雌性小鼠良性及惡性肺部腫瘤、良性子宮息肉及乳腺癌的發(fā)生率明顯增高。
【藥物過量】局部使用曲伏前列素過量的現(xiàn)象不太可能發(fā)生，故不太可能引發(fā)毒性反應(yīng)。不慎口服可能會導(dǎo)致系統(tǒng)性β阻滯效應(yīng)。最常見的噻嗎洛爾全身過量使用的癥狀是：心動過緩、低血壓、支氣管痙攣以及心衰。如果使用本品過量，需要對癥治療。噻嗎洛爾不能通過透析清除。
【藥代動力學(xué)】吸收：曲伏前列素和噻嗎洛爾通過角膜吸收。曲伏前列素是前體藥，其在角膜內(nèi)通過酯水解過程迅速形成活化的游離酸。在健康受試者(N=22例)中每天應(yīng)用一次本品，連續(xù)用藥五天后，在大多數(shù)受試者(94.4%)的血漿樣本中曲伏前列素游離酸不能計(jì)量，在用藥后的一個(gè)小時(shí)，基本檢測不到。當(dāng)血漿曲伏前列素游離酸濃度可以計(jì)量時(shí)(≥0.01ng/mL，分析的定量限)，血漿中的濃度范圍是0.01-0.03ng/mL。每天用藥一次，噻嗎洛爾的平均穩(wěn)態(tài)峰值濃度為1.34ng/mL。達(dá)峰時(shí)間(Tmax)約為0.69小時(shí)。分布：眼局部應(yīng)用本品后，在最初幾個(gè)小時(shí)，實(shí)驗(yàn)動物的房水中可以檢測到曲伏前列素游離酸；而人只在用藥后第一個(gè)小時(shí)，在少數(shù)受試者中可以檢測出血漿中的曲伏前列素游離酸。眼局部應(yīng)用噻嗎洛爾后可以在房水中檢測到噻嗎洛爾；在眼局部應(yīng)用本品后的12小時(shí)，血漿中仍然能夠檢測到噻嗎洛爾。代謝：代謝是曲伏前列素及其活性游離酸消除的主要途徑。在系統(tǒng)代謝中，其代謝途徑與內(nèi)生性的前列腺素F2α類似。特征為還原13,14的雙鍵、氧化15-羥基及β-氧化裂解上側(cè)鏈。人體通過兩種方式代謝噻嗎洛爾，包括通過在噻重氮環(huán)上產(chǎn)生氨基乙醇側(cè)鏈以及在嗎啉的氮原子產(chǎn)生一個(gè)乙醇基側(cè)鏈，同時(shí)氮原子的鄰位產(chǎn)生第二個(gè)類似的含有羰基的側(cè)鏈。在局部應(yīng)用本品后血漿中噻嗎洛爾的半衰期為4小時(shí)。排泄：曲伏前列素游離酸和它的代謝產(chǎn)物主要通過腎臟排瀉。在人尿中發(fā)現(xiàn)的曲伏前列素游離酸的含量不到局部應(yīng)用藥物總量的2%。噻嗎洛爾和它的代謝產(chǎn)物主要通過腎臟排瀉。噻嗎洛爾用量的約20%通過腎臟以原型的方式排出，其它以代謝物的形式從尿中排出。
【貯藏】密閉，2-25℃保存
【有效期】開封前：24個(gè)月。開封后室溫保存，4周內(nèi)使用。
【生產(chǎn)廠家】兆科(廣州)眼科藥物有限公司
【藥品上市許可持有人】兆科(廣州)眼科藥物有限公司
【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H20249645
【生產(chǎn)地址】廣州市南沙區(qū)珠江工業(yè)園美德三路1號自編B棟5樓
【藥品本位碼】86981835000079